Ксипамид, пиретанид и торасемид имеют сульфонамидную группу, кислота этакриновая —

Пролекарство, производное дихлорфеноксиуксусной кислоты. Активное соединение образуется после

Связывания метиленовой группы кислоты этакриновой с сульфгидрильной группой цистеина.

Сильнодействующие диуретики подвергаются секреции в проксимальных извитых канальцах при

Участии транспортера органических анионов III типа, поступают в первичную мочу и с ее током

Достигают толстого сегмента восходящего колена петли нефрона. Здесь в апикальной мембране

нефроцитов они ингибируют симпорт Na+ — К+ — 2Сl-, блокируя участок связывания Сl- на белке-

Симпортере.

Под влиянием сильнодействующих диуретиков повышается синтез простагландинов группы Е и

Простациклина из арахидоновой кислоты жировых депо. Эти метаболиты расширяют почечную

артерию и улучшают кровоснабжение почек. В нефроцитах диуретики инактивируют Na+, К+-АТФ-

азу базальной мембраны, микросомальную Са2+-зависимую АТФ-азу, аденилатциклазу,

Фосфодиэстеразу, дегидрогеназу простагландинов, нарушают тканевое дыхание. Кислота

Этакриновая ослабляет действие вазопрессина (антидиуретический гормон) в собирательных

Трубочках.

При назначении сильнодействующих диуретиков увеличивается экскреция Na+ (15 — 25 %), К+,

Н+, Са2+, Mg2+, Сl-. Средства с сульфонамид ной группой, ингибируя _______карбоангидразу в

Проксимальных извитых канальцах, повышают выведение НСО3

- и фосфатов.

Таблица 58. Сильнодействующие диуретики

Препарат Коммерчески

Е названия

Относительная

Активность

Биодоступ

ность, %

Элиминация Период

Полуэлими

Нации, ч

Пути

Введения

Средства с сульфонамидной группой

ФУРОСЕМИД ЛАЗИКС 1 60 — 70 88% — с мочой, 12% — с

Желчью (в виде глюку

Ронида)

Внутрь, в

Мышцы, в

Вену

БУМЕТАНИД БУФЕНОКС

ЮРИНЕКС

20 — 40 80 — 90 81 % — с мочой, 19% — с

желчью (45 % в

Неизмененном виде,

Остальное количество — в