Радикалов. Более того, агонисты оказывают антиоксидантное влияние как стимуляторы синтеза

Антиоксидантных аминокислот. Такие механизмы лежат в основе нейропротективного действия.

Различают эрголиновые и неэрголиновые препараты (табл. 35). Первые являются структурными

Аналогами алкалоидов спорыньи (бромокриптин, лизурид, перголид, каберголин). Неэрголиновые

Алкалоиды имеют различное химическое строение (апоморфин, пирибедил, прамипексол,

Ропинирол). Особенно важную роль агонисты рецепторов дофамина играют при начальном лечении

Молодых людей с болезнью Паркинсона. У таких пациентов выше предполагаемая

Продолжительность жизни и, соответственно, они неизбежно столкнутся с истощением

Терапевтического эффекта леводопы, а также будут страдать от моторных флуктуаций и дискинезий.

При терапии пожилых людей и в поздней стадии болезни Паркинсона агонисты рецепторов

Дофамина целесообразно применять совместно с каждой дозой леводопы. Комбинированная терапия

позволяет снизить дозу леводопы на 10 — 30%. В результате ослабляются флуктуации двигательных

симптомов, и сокращается продолжительность дискинезий «конца дозы».

Таблица 35. Влияние агонистов на рецепторы дофамина

Препарат Тип рецепторов дофамина

D1 D2 D3 D4 D5

Эрголиновые препараты

Бромокриптин + ++ + + +

Лизурид ± ++ ++ ++?

Перголид + +++ +++ +++ +

Каберголин + ++ ++ +?

Неэрголиновые препараты

Пирибедил — +++ +++ ++ +

Прамипексол — +++ +++ ++ +

Ропинирол — ++ +++ ++?

Примечание. Подтипы рецепторов дофамина D1 и D5 принадлежат к группе D1 (повышают

Активность аденилатциклазы, синтез цАМФ, открывают кальциевые каналы); подтипы D2, D3 и D4

Относятся к группе D2 (снижают активность аденилатциклазы, синтез цАМФ, проницаемость

Кальциевых каналов, открывают каналы для выхода ионов калия).

Агонисты рецепторов дофамина, в отличие от леводопы, характеризуются длительным периодом

Полуэлиминации (от 5 — 6 до 24 ч), не конкурируют с аминокислотами пищи за всасывание из

Date: 2015-07-01; view: 445; Нарушение авторских прав