Действия, ч

Средства короткого действия

ГЕКСОПРЕНАЛИН ГИНИПРАЛ

ИПРАДОЛ

Ингаляционный

(аэрозоль), в вену,

внутрь

<4 30 4 — 6

САЛЬБУТАМОЛ ВЕНТОЛИН

САЛЬГИМ

САЛЬТОКС

1375 Ингаляционный

(аэрозоль,

порошок), в вену,

внутрь

<4 30 4 — 6

ТЕРБУТАЛИН АЙРОНИЛ

БРИКАНИЛ

Ингаляционный

(аэрозоль), под

кожу, внутрь

<4 45 5 — 6

ФЕНОТЕРОЛ БЕРОТЕК 120 Ингаляционный

(раствор), в вену,

внутрь

<4 45 5 — 6

Средства длительного действия

КЛЕНБУТЕРОЛ СПИРОПЕНТ Ингаляционный

(раствор), внутрь

>6 2 ч 8 — 10

САЛМЕТЕРОЛ САЛМЕТЕР

СЕРЕВЕНТ

85 000 Ингаляционный

(аэрозоль,

порошок)

>30 2 — 4 ч 12

ФОРМОТЕРОЛ ФОРАДИЛ 400 Ингаляционный

(порошок)

>6 2 ч 8 — 10

β2-Адреномиметики расширяют сосуды посткапиллярного русла и снижают соотношение пре- и

посткапиллярного сопротивлений. Это сопровождается уменьшением экссудации плазмы из сосудов

в просвет бронхов.

β2-Адреномиметики, в отличие от изадрина, устойчивы к действию КОМТ и не подвергаются

метилированию в продукты, вызывающие бронхоспазм. Сальбутамол и салметерол образуют

активные метаболиты.

Препараты β2-адреномиметиков в форме аэрозолей, растворов и порошков для ингаляций

назначают при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких. Прием препаратов

внутрь (таблетки, сироп) обеспечивает намного меньшую эффективность, что требует повышения

доз в 20 раз с риском побочного действия.

Ингаляционные короткодействующие β2-адреномиметики являются средствами выбора для

ситуационного симптоматического контроля бронхоспазма, а также для предупреждения приступов

астмы физического усилия. Они не рекомендованы для регулярного применения, так как нарушают

адекватный контроль над течением заболевания (вызывают частые и тяжелые обострения).

Салметерол используют с целью длительной превентивной терапии, но только в комбинации с

ингаляционными глюкокортикоидами (беклометазон, будесонид, флютиказон). Формотерол

назначают «по требованию» и аналогично салметеролу на регулярной основе. Выпускают

комбинированные препараты салметерола с флютиказоном (СЕРЕТИД) и формотерола с

будесонидом (СИМБИКОРТ).

Фенотерол под названием «Беротек Н» выпускается в безфреоновых ингаляторах, в которых в

качестве пропеллента используется гидрофторуглерод, не разрушающий озоновый слой Земли.

Таблетки сальбутамола «Вольмакс» содержат лекарственное ядро с осмотиче ски активн ым

компонентом, покрытое полупроницаемой полимерной оболочкой, имеющей калибровочн ое отверсти е.

Вода из кишечника прон икает в ядро и раст воряет его. Под действием осмотического давлен ия

насыщенны й раствор сальбутамола выбрасыва ется через калибровочн ое отвер стие с по стоянной

скоростью в течение 9 ч.

Побочные эффекты β2-адреномиметиков обусловлены возбуждением β2-адренорецепторов сердца1

(тахикардия, трепетание предсердий, ишемия миокарда), гипокалиемией (удлинение интервала QT),

нарушениями метаболизма (увеличение уровня свободных жирных кислот, инсулина, глюкозы,

пирувата и лактата в крови). Привыкание к β2-адреномиметикам формируется медленнее, чем к

неизбирательным агонистам β - адренорецепторов.

β2-Адреномиметики вводят в вену капельно в качестве токолитиков (средства, расслабляющие

1 В левом желудочке β2-адренорецепторы составляют 14%, в правом предсердии — 26 % всех β-адренорецепторов.

матку) при угрозе выкидыша, преждевременных родах и плацентарной недостаточности. Дозы

препаратов для токолитического эффекта более высокие, чем для расширения бронхов.

При применении β2-адреномиметиков в акушерской практике необходимо считаться с риском

отека легких у роженицы, а также с возможностью гипергидратации, тахикардии и аритмии у плода и

новорожденного ребенка. Более безопасным является фенотерол, образующий глюкуроновые

конъюгаты, не способные проникать через плаценту.

Все β-адреномиметики противопоказаны при тиреотоксикозе, артериальной гипертензии,

атеросклерозе, ишемической болезни сердца, аритмии, сердечной недостаточности, сахарном

диабете, беременности, детям до двух лет.

Неизбирательным влиянием на различные рецепторы обладает дофамин.

ДОФАМ ИН (ДОПАМИН, ДОПМИН, ИНТРОПИН) является медиатором центральной и пер иферическ ой

нервной системы. Идентифициро ваны различн ые типы рецепторов дофамин а. D 1 -рецепторы,

активируя аденил атциклазу, повышают синтез внутриклеточного цАМФ; D 2-рецепторы, ингибируя

аденилатциклазу, тормозят продукцию цАМФ, увеличивают к алиевую провод имость мембран,

блокируют кальциевые каналы.

Дофамин, полученны й синтетическим путем, пр именяют для оказания неотложной помощи. Он

плохо проникает в ЦНС вследствие высок ой поля рности молекулы и вызывает в основном

перифериче ские эффекты (у д етей дофамин хорошо проникает через гематоэнцефалический барье р).

Фармакологическое действие до фамина завис ит от дозы.

Дофамин в минимальных дозах (0,5 — 2 мкг/кг/мин), возбуждая D 1 -рецепторы, расширяет мозговые,

коронарные, мезентериальные, почечные сосуды, увеличивает диурез.

В дозах 2 — 3 мкг /кг/ мин возбуждает β 1-адренорецепторы сердца, что при водит к усилению

сердечных сокращений и росту сердечного выброс а.

В дозах 7 — 10 мкг /кг/ мин активирует пресин аптические β 2-адренорецепторы с увеличение м

высвобождения норадреналина из адренергиче ских окончани й. Такое действие сопро вождает ся

тахикардией и даже аритмией.

В еще более высок их дозах (15 мкг /кг/ мин), возбуждая a1 -адренорецепторы, вызывает сужение

сосудов, подъ ем АД, ухудшает почечный кровоток, уменьшает диурез (рациональна комбинация с

преп аратами, улучшающими кровоснабжение поч ек, например, с натрия нитропруссидом). Дофам ин

ингибирует синтез альдостерона.

Дофамин быстро инактивируется МАО, период полуэлиминации составляет не более 9 мин.

Дофамин вводят в вену капельн о под контролем артериальн ого, венозног о давлен ия и ЭКГ пр и

кардиогенном, травматическом, токсич еском, пос леоперационном, гиповолемическом (в сочетании с

плазмозаменителями) шоке, острой сердечной н едостаточности. Длительность те рапии не долж на

превышать 2 — 3 дней, так как быстро развивается привыкание (тахифилаксия).

Для передозировк и дофамина характерны тах икардия, аритмия, гип оксия миокарда, легочная и

системная гипертензия, гипофосфатемия, олигурия. От очень высоки х доз возникает желудочн ое

кровотечение, резко ухудшается перифериче ское кровообращ ение с развитием гангрены. У больных

бронхиальной астмой дофамин вызывает приступы бронхоспазма. При попадании препарата под кожу

создается опасность некроза.

Дофамин не применяют при тиреотоксикозе, феохромоцитоме, бронхиальной астме, глаукоме,

аденоме предстательной железы. При беременности его назначают только по жизненным показаниям.