Адреномиметические средства. Фармакологические эффекты. Препараты. Применение

В-ва этой группы активируют адренорецепторы. Они разл.по избират-ти д-я на альфа-и ß-адренорецепторы и их подтипы, а т.же по силе и продолжит-ти д-я. Адреномиметики могут возбуждать адренорецепторы непосредственно или действ.опосредственно ч/з эндогенные катехоламины(препараты «непрямого д-я»).

a-адреномиметики. Пр-ты этой группы активируют главным образом сосудосуживающие а₁-адренорецепторы. Они суживают сосуды кожи и слизистых оболочек, затем – сосуды почек, органов брюшной полости и скелетных мышц и меньше всего – сосуды мозга и сердца. Мезатон – пр-т с чистого сосудистым действием – одно из лучших ср-в для лечения острых гипотоний. При нанесении на слизистую оболочку мезатон суживает сосуды и уменьшает воспалительные явления при ринитах, конъюнктивитах. Сосудосуж.д-е нафтизина и галазолина более сильное и длительное. При нанесении на слизистые оболочки носа оказывают противоотечн.и противовоспалит.д-е, облегчают носовое дыхание. Применяются при острых ринитах, синуситах, гайморитах, для остановки нос.кровотеч-я. А₂ – адреномиметик клофелин активирует тормозные пресинаптические а₂-адренорецепторы и снижает выброс медиаторов из нервных окончаний. Д-е клофелина на ЦНС имеет наиб. важное практическое значение. Централ. тормозные эфф. проявл. успокоением, сниж-ем воспр. Боли, сниж-ем активности симпатич.центров и ослаблением симпатической импульсации к сердцу и сосудам.

ß- адреномиметики. Особ-ю явл.отсутствие активир.влияния на а-адренорец. Добутамин активирует бета₁-адренорец сердца, увелич сократимость миокарда и серд.выброс. Тахикардия при этом выражена слабо или отсут.

Изадрин активирует β₁- адренорец сердца и β₂-адренорец.сосудов и бронхов. Усиление силы серд. сокращ. сопровожд.тахикардией до 120-130 и > уд/мин. Пр-т наиб.активное бронхорасширяющее ср-во. В настоящ.время исп. орципреналин оказ. более избират., чем изадрин, д-е на β₂- адренорец.бронхов, или селективные β₂-адреномим.- сальбутамол, фенотерол. Д-е селективн. β ₂-адреномим на бронхи имеет наиб.практич. знач-е. Кроме расслабл-я глад.мускулатуры бронхов пр-ты активир β₂-адренорец секреторных клеток бронхиального эпителия. Для леч-я бронх. астмы сальбутамол и др β₂-адреномим чаще назнач.инголяц в виде аэрозоля. Длит-ть бронхорасшир эфф сальбутамола и фенотерола 4-6ч, тербуталина 6-8ч – более продолжительная, чем у изадрина 1-1,5ч и орципреналина 3-4ч.

а-, β-адреномим. К пр-там прямого смешанного д-я, непоср.активирующим адренорецепторы, относятся: адреналин, норадреналин и дофамин. Адреналин стимулирует а и β адренорец, что ведет к суж-ю сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек. Повыш-е АД, расслабляет мускулатуру бронхов и кишечника, повышает сод-е глюкозы в крови, усиливает тканевой обмен, разруш-ся в желудке поэтому в/в 0,1% р-р п/к, в/м. П/к – 6-15мин д-е, в/м – 4ч Применение: -при остановке сердца, при приступе бронхиальной астмы п/к, но сердцебиение возникает!, при передозировке инсулина; добавляется к местным анестетикам. Противопоказания: нельзя гипертоникам, больным с ишемией, сах диабетом, атеросколероз, беременность, фторотановый наркоз.

Норадреналин 0,2%, 0,21 мл в/в капельно. Не влияет на β₂рецепторы, сужает кровеносныесосуды, повышает АД. Только в/в.Острое сниж-е АД. Противопоказания: атеросколероз, фторотан.наркоз.

Эуфидрин – во флаконах – по рецепту. 5% р-р 1мл п/к, в/м, в/в. В таблетках – 2мг, 3мг, 1мг,доза 0,25 – до еды. Вх в состав пр-та теофедрин – N, аэрозоль Солутан, «Бронхолитин». Активность зависит от запасов медиатора. Истощ-е – тахифилаксия(быстрое привыкание). Менее активен чем адренолин, но > стоек. Большая длительность д-я. Расслабляет мышцы бронхов. Оказывает возб.ЦНС, обладает доп. св-вами. Является прекурсором, бланк 148. Применение: 1)для сужения сосудов и уменьшения воспалит.процессах при ренитах. 2) для повыш.АД при травмах, операциях, 3)иногда при бронхиальной астме, 4) при отравлении снатворными, наркотиками.

Поб.эфф: бессонница, сердцебиение, задержка мочеиспускания, отсутствие аппетита – иногда.

Общие показания:

гипотонии различного происхождения(коллапс, шок)

острая сердечная недостат

остановка сердца – адреналин

синдром «слабости» синусного узла

бронхиальная астма

угроза выкидыша

острые воспалит заб-я слизистых оболочек носа

некоторые ф-мы глаукомы

экстренная терапия анафилактического шока

Побочные эффекты а-адреномим связаны с опасным подъемом АД. Это может вызвать резкую перегрузку сердца, истощение его и острую сердечную слабость с развитием отека легких.

52. Адреноблокаторы. Фармакологические эффекты. Препараты. Применение. Побочное действие. Кардиоселективные β-адреноблокаторы.

Адреноблокаторы делятся на а – они оказывают сосудосуживающий эффект;β;и а и β. β делятся на не селективные и кардиоселективные. При блокаде а адренорецепторов возб-я идущие из ЦНС по симпатическим и нервным волокнам не достигают цели, чседовательно приводит к снятию спазма и расширению крупных кровен.сосудов кожи, слизистых, конечностей. Пониж-е АД. Улучшается кровоснабжающее питание тканей, мышц, слизистых, улучш.кровоток в капиллярах.

Показания: 1) нарушение периферич.кровообращения(б-нь Рейно, Эндатермия, язвы, атрофический ренит), 2) лечение феохромоцетомы – опухоль надпочечников., 3) артериальная гипертензия, 4) комплексная терапия острой и хронической недостаточности.

Не избирательного д-я: пр-т Phentholomini hydrochloride (Б) в амп 10мг, табл.00,25 после еды 3-4недели. Побочные д-я:тахикардия. Противопоказания: изменение деятельности сердца

Производные алколоидов спорыньи: Дигидроэрготамин (Б) в разн лек.формах, флаконы 10-20кап*3р

- в ампулах в/м при мигрени

-табл. 0,0025

- аэрозоль интерназальный 0,4% и 1% - при Рейно и др.нарушениях переферич.НС, при мигрени

Избирательного д-я: Празозин (минипрес)(Б) 0,0005мг;0,001мг;0,002мг;0,005мг первый прием на ночь

Доксазозин (кардура) табл.0,2мг; 0,4мг;0,8мг для мужчин с заболеванием предстательной ж-зы

β –адреноблокаторы бывают не селективные и кардиоселективные. Кардиоселективные (блокируютβ₁)

- аьтенолол

-метопролол

- бисопролол(хонкор)

- небивалол(небилет)

При блокаде β₁ адреноблокаторов адренорецепторы сердца сниж силу с ЧСС, замедляется проводимость импульсов в миокарде, снижается обр-е внутриглазной жидкости. При блок β₂ адренорецепторов в гл.мышцах идет повышение тонуса бронхов.

Применение:одна из гл.групп в лечении СС заболеваний, гипертонич.болезнь,при лечении глаукомы – тимолол,при лечении мигрени. Наиболее ценные кардиоселект.пр-ты т.к не вызывают спазм бронхов. Применение для леч-я серд.недостаточности. но!! – синдром отмены

Anaprilinum(Б)(пропранолон)таб. 0,01;0,04 3,4р*день, в амп. 0,5%р-р 1ml,5ml – спазм бронхов, переферич.сосудов, брадикардия, депрессия, усугубляет сердечн.недостаточность

Противопоказания: отдышка, отеки, усугубл.серд.недостаточность,при бронхиальной астме

Метопролол(Metoprololum)( беталак, эгилок, соль тортрат 2,3*1д, сукцинат)препарат продолжительного д-я – табл. 0,025; 0,05; 0,1 а т.же в амп.

Date: 2015-07-01; view: 1129; Нарушение авторских прав