Психостимуляторы

Психостимуляторы⁹ повышают настроение, способность к воспри­ятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умствен­ную работоспособность (особенно при утомлении), временно сни­жают потребность в спе¹⁰.

Активным психостимулирующим средством является с и д н о -к а р б (Sydnocarbum). Его эффект развивается постепенно и со­храняется длительное время. Механизм психостимулирующего действия, очевидно, связан с активацией порадренергической

" Синонимы: психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы.

'" Средства, взбадривающие утомленный организм, получили название «допинг»

(от англ. to dope — давать наркотики).

Фармакология с общей рецептурой

системы. Сиднокарб переносится хорошо. При передозировке возможны возбуждение, беспокойство, бессонница, небольшое повышение артериального давления. В вечерние часы сиднокарб принимать не следует, так как это может нарушить сон.

К группе психостимуляторов относится также кофеин (Cof-feinum). Это алкалоид, содержащийся в листьях чая, в семенах кофе, какао, колы и в других растениях. Кофеин сочетает в себе психостимулирующие и аналеитические свойства. Особенно выра­жено прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. Ко­феин стимулирует психическую деятельность, повышает умствен­ную и физическую работоспособность, двигательную активность, ускоряет реакции. После его приема появляется бодрость, времен­но устраняются или уменьшаются утомление, сонливость.

Аналеитическая активность (см. гл. 11) связана с влиянием кофеи-па на центры продолговатого мозга. Он прямо стимулирует дыха­тельный и сосудодвигательный центры. Учащение и углубление ды­хания особенно отчетливо проявляется при угнетении центра дыха­ния. Кроме того, кофеин возбуждает центры блуждающих нервов.

Значительное место в фармакодинамике кофеина занимает его влияние на сердечно-сосудистую систему. Оно складывается из пери­ферических и центральных эффектов. Так, кофеин оказывает пря­мое стимулирующее влияние на миокард. Однако одновременно воз­буждаются центры блуждающих нервов, поэтому конечный эффект будет зависеть от преобладания того или иного влияния. Обычно изменения в деятельности сердца (если они вообще возникают) невелики. В больших дозах кофеин вызывает тахикардию (т. е. преобладает его периферическое действие) и иногда аритмию.

Центральный и периферический компоненты действия кофеи­на проявляются и в отношении сосудистого тонуса. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус.

Кофеин неоднозначно воздействует на разные сосудистые обла­сти. Так, например, коронарные сосуды чаще расширяются (осо­бенно если сердечный выброс увеличен), а мозговые сосуды не­сколько тонизируются. Последнее, по-видимому, объясняет благо­приятное влияние кофеина при мигрени.

Еще более сложно изменяется артериальное давление, так как оно зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина. Обычно если исходное артериальное давление было нормальным, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает его. Если

Часть 3 • Частная фармакология • Глава 10

препарат был введен на фоне гинотензии, то артериальное давле­ние повышается (нормализуется).

Кофеин повышает основной обмен, увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию, повышает липолиз (содержание свобод­ных жирных кислот в плазме увеличивается).

Наблюдаемые при применении кофеина центральные эффек­ты, влияние на гладкие и поперечнополосатые мышцы, измене­ние обмена веществ, очевидно, являются результатом его антаго­низма с эндогенным веществом аденозином.

Под влиянием кофеина повышается секреция желез желудка.

Кофеин несколько повышает диурез, что связано с угнетением рсабсорбции ионов натрия и воды в почечных канальцах. Кроме того, кофеин расширяет сосуды почек и увеличивает фильтрацию в почечных клубочках. Кофеин хороню всасывается из кишечника (в том числе из толстой кишки). При длительном применении ко­феина развивается маловыраженное привыкание. Возможно воз­никновение психической зависимости (теизм).

Кофеин применяют для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии. Он входит в состав многих комбинированных препаратов.

10.7. Н00ТР0ПНЫЕ СРЕДСТВА¹¹

К этой группе относят вещества, которые активируют высшие интегративиые функции головного мозга. Ноотропы благоприятно влияют на обучение и память при их нарушении. Ноотропные сред­ства применяют с целью восстановления указанных функций при их недостаточности в результате дегенеративных поражений головно­го мозга, гипоксии, травмы головного мозга, инсульта, интоксика­ции, при неврологическом дефиците у умственно отсталых детей, 11ри болезни Альцгеймера и т. д. Многие ноотропные средства обла­дают выраженной противогипоксической активностью.

На высшую нервную деятельность здоровых животных и психи­ку здорового человека эти препараты не влияют.

В условиях патологии ноотропы благоприятно влияют на обмен­ные (энергетические) процессы мозга.

Ноотропные средства дают лечебный эффект при умственной недостаточности только при длительном применении, т. е. их дей­ствие имеет значительный латентный период.

¹ • От греч. noos — душа, мысль; tropos — направление.

Фармакология с общей рецептурой

Большинство известных ноотропных средств обладают также антигипоксической и некоторой противосудорожной активностью.

К группе ноотропных средств относятся пирацетам, аминалон и др. Наиболее широкое распространение получил пирацетам.

Пирацетам (Piracetam) стимулирует умственную деятель­ность (мышление, обучение, память) при ее недостаточности, вы­зывает аптигипоксический эффект. Устойчивость тканей мозга к гипоксии при этом возрастает. Пирацетам легко проникает через тканевые барьеры. Быстро всасывается в кишечнике, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Пирацетам применяют при умственной недостаточности, свя­занной с хроническими сосудистыми и дегенеративными пора­жениями головного мозга (при старческом слабоумии, атеро­склерозе, алкоголизме, травме черепа и т. п.), у умственно отста­лых детей.

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ «ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА»

(отметить правильные ответы)

I. Антипсихотические средства:

I. Аминазин. 2. Ниаламид. 3. Галоперидол. 4. Амитриптилин.
5. Трифтазин. 6. Имизии. 7. Лития карбонат.

II. Эффекты антипсихотических средств {аминазина, галопери-
дола):

1. Антиисихотический. 2. Седативный. 3. Повышение двигатель­ной активности. 4. Снижение двигательной активности. 5. Проти-ворвотное действие. 6. Потенцирование действия средств для нар­коза и опиоидных анальгетиков. 7. Антагонизм со средствами для наркоза и опиоидными анальгетиками.

III. Основной механизм нарушения дофаминергических процессов в
ЦНС под влиянием антипсихотических средств:

1. Истощение запасов медиатора в окончаниях дофаминергичес­ких волокон. 2. Блокада дофаминовых рецепторов.

IV. Возможный побочный эффект при длительном применении анти­
психотических средств (аминазин, галоперидол):

Часть 3 • Частная фармакология • Глава 10

1. Лекарственная зависимость (физическая). 2. Экстрапирамид­ные расстройства.

V. Для коррекции экстрапирамидных нарушений, вызываемых анти­
психотическими средствами, применяют:

1. Леводопа. 2. Циклодол. 3. Бромокриптин. 4. Депренил.

VI. Редко вызывают нарушения функции экстрапирамидной системы:

1. Аминазин. 2. Сульпирид. 3. Трифтазин. 4. Клозапин.

VII. Антидепрессанты:

1. Сульпирид. 2. Амитриитилин. 3. Аминазин. 4. Галоперидол. 5. Ниаламид. 6. Трифтазин. 7. Имизин.

VIII. Основной механизм стимуляции моноаминергических процессов
в ЦНС под влиянием ниаламида:

1. Прямое возбуждение адрено- и серотониновых рецепторов. 2. Угнетение активности МАО. 3. Угнетение обратного нейрональ-ного захвата моноаминов.

IX. Основной механизм стимуляции моноаминергических процессов в
ЦНС под влиянием антидепрессанта имизина:

1. Прямое возбуждение адрено- и серотониновых рецепторов. 2. Угнетение активности МАО. 3. Угнетение обратного нейрональ-ного захвата моноаминов.

X. Избирательно блокирует обратный нейрональныи захват серото-
пина:

1. Имизин. 2. Флуоксетин. 3. Амитриптилин.

XI. Избирательно и обратимо ингибирует МАО-А:

1. Ниаламид. 2. Моклобемид. 3. Трансамин.

XII. Соли лития применяют:

1. Для купирования маниакального возбуждения. 2. Для лечения неврозов. 3. Для предупреждения приступов маниакально-депрес­сивного психоза.

XIII. Анксиолитики:

1. Аминазин. 2. Галоперидол. 3. Диазепам. 4. Феназепам. 5. Буспи-рон.

Фармакология с общей рецептурой

XIV. Эффекты анксиолитиков из группы производных бензодиазепишг: