Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ

Зидовудин (Zidovudinum), азидотимидин, ретровир. Зидовидин ингибирует репликацию ретровирусов, включая вирус иммунодефицита человека (СПИД).

Показания к применению и дозирование. В комплексной терапии СПИДа и вирусные инфекции. Внутрь 200 мг, внутривенно 1-2 мг/кг 5-6 раз в сутки (капсулы по 100 мг.).

Противопоказания. При беременности и кормлении грудью.

Побочные действия. Может развиться выраженная лейкопения, гранулоцитопения, анемия.

Форма выпуска. Капсулы по 100, 200 и 250 мг N.100; 1% сироп по 200 мл во флаконах для приема внутрь; 1 и 2% концентрат по 20 мл в ампулах и флаконах для инфузионного раствора.

Фосфазид (Phosphazidum) ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, обратную транскрипцию в процессе ретровирусной репликации, обладает анти-ВИЧ-активностью, включается в вирусную ДНК, нарушает элонгацию цепочки ДНК, останавливает рост молекулы вирусной ДНК, блокирует ключевой процесс репликации других ретровирусов, обладает антимикробной активностью в отношении Bacillus cereus.

Показания к применению и дозирование. ВИЧ-инфекция в стадии вторичных заболеваний, в стадии острой инфекции, при первичных клинических проявлениях, в стадии инкубации, профилактика при наличии риска ВИЧ-инфицирования.Внутрь, взрослым 0,6–1,2 г/сут (таблетки и капсулы по 200 мг N.20), детям 0,01–0,02 г/кг/сут.

Противопоказания. Выраженная тошнота, рвота, анемия, повышение активности трансаминаз, гиперкреатининемия, нейтропения, тромбоцитопения, беременность, кормление грудью

Побочные действия: Тошнота, рвота, головная боль, редко — диарея (на ранних стадиях лечения).

Форма выпуска. Таблетки и капсулы по 200 мг N. 30.

Ставудин (Stavudinum) ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. Подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека. В клетках фосфорилируется до активного метаболита — ставудина трифосфата, который, конкурируя с естественным субстратом — дезокситимидинтрифосфатом, тормозит активность обратной транскриптазы и ДНК-полимеразы. В результате нарушаются процессы элонгации и подавляется синтез ДНК, вирусной и митохондриальной РНК.

Показания к применению и дозирование. ВИЧ-инфекция, в т.ч. после терапии зидовудином. Перорально назначают взрослым в дозах по 30–40 мг 2 раза в сутки в зависимости от массы тела.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени.

Побочные действия: Периферические неврологические расстройства, головная боль, бессонница, головокружение, боль в животе, обострение панкреатита, сухость во рту, анорексия, нарушения функции печени, угнетение кроветворения, тромбоцитопения и нейтропения, аллергические реакции в виде кожной сыпи, лихорадочных состояний.

Форма выпуска. Капсулы по 15, 20, 30 и 40 мг N.14, 60; порошок для 0,1% суспензии пр 260 мл во флаконах для приема внутрь.

Диданозин (Didanosinum) ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к нарушению синтеза вирусной РНК (см. Ставудин).

Показания к применению и дозирование. ВИЧ-инфекция у взрослых, длительно получавших зидовудин, непереносимость зидовудина у взрослых и детей (старше 8 мес). Внутрь, натощак взрослым 125-375 мг 2 раза, детям 25-125 мг 2-32 рза в сутки (капсулы 125, 200, 250 и 400 мг N.30).

Противопоказания. Гиперчувствительность, резистентность, алкоголизм, панкреатит, подагра, сердечная недостаточность, выраженные нарушения функций печени, периферические отеки, гипернатриемия, гипертензия, почечная недостаточность, токсикоз беременных.

Побочные действия. Диспептические явления, панкреатит, гепатит, периферическая полинейропатия, тревога, головная боль, раздражительность, бессонница, эпилептические припадки, депигментация сетчатки (только у детей), анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Форма выпуска. Капсулы по 125, 200, 250 и 400 мг N.30; таблетки жевательные и таблетки для суспензии по 25, 50, 100 и 150 мг для приема внутрь; порошок по 100, 167, 250 и 375 мг и по 2 и 4 г для раствора, для приема внутрь в упаковках.

Oбразец рецепта. Rp.: Didanosini 0,25

D.t.d. N.5

S. По ½ - 1 упаковке 2 раз в сутки, растворить в воде.

#

Зальцитабин (Zalcitabinum) - синтетический нуклеозидный аналог естественного нуклеозида 2-дезоксицитидина, обладающего противовирусным действием. Под влиянием клеточных ферментов зальцитабин внутри клетки превращается в активный метаболит дидеоксицитидин-5-трифосфат, который проявляет конкурентное действие в отношении транскриптазы вируса иммунодефицита человека (СПИД) и угнетает репликацию вирусной ДНК.

Показания к применению и дозирование. Монотерапия (лечение одним продуктом /зальцитабином/) инфекции ВИЧ, при отсутствии эффекта от применения зидовудина. Комбинированная терапия с зидовудином у ранее инфицированных СПИД. Для монотерапии назначают взрослым по 0,75 мг (таблетки по 0,375 и 0,75 мг N.100.) через 8 ч. При проведении комбинированной терапии назначают по 0,75 мг зальцитабина и 200 мг зидовудина 3 раза в день.

Противопоказания. Повышенная восприимчивость к препарату, ограничения - панкреатит, хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушения функции почек и печени.

Побочные действия. Тошнота, дисфагия, потеря аппетита, диспепсические расстройства, образование язв в слизистой пищевода и полости рта, ульцерогенное действие. Возможны нарушения функции печени и почек, подагра, нарушения со стороны центральной нервной системы, изменения психики, изменения вкуса, нарушения зрения.

Форма выпуска. Таблетки по 0,375 и 0,75 мг N.20 и 100.

Ламивудин (Lamivudinum) ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. Обладает вирусостатическим эффектом в отношении ВИЧ−1.

Показания к применению и дозирование. ВИЧ-инфекция у взрослых и детей. Внутрь. Взрослые и подростки (12–16 лет): 150 мг 2 раза в сутки, при массе тела менее 50 кг— 2мг/кг 2 раза в сутки; детям (от 3 мес до 12 лет) из расчета 4 мг/кг 2 раза в сутки. Назначается только в комбинации с зидовудином.

Противопоказания. Гиперчувствительность. Ограничения - почечная и печеночная недостаточность, панкреатит, периферическая нейропатия, беременность, кормление грудью, грудной возраст до 3 мес.

Побочные действия. Головная боль, головокружение, слабость, инсомния, гипотимия, нейропатия, кашель, гриппоподобный синдром, анорексия, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области, некротический панкреатит (возможен летальный исход), миалгия, артралгия, лейкопения, анемия, лихорадка, потливость, алопеция, аллергические реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 100 и 150 мг N.14; 0,5 и 1% раствор по 240 мл во флаконах для приема внутрь.

Абакавир (Abacavirum) ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.

Показания к применению и дозирование. ВИЧ-инфекция (комбинированная терапия). Внутрь, взрослым и подросткам старше 12 лет— по 1 табл. (300 мг) или 15 мл раствора 2 раза в сутки (таблетки по 300 мгт N.10; 2% раствор во флаконах, внутрь 240 мл), детям от 3 мес до 12 лет— 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг.

Противопоказания. Гиперчувствительность. Ограничение - з аболевания печени, ранний грудной возраст (до 3 мес).

Побочные действия. Реакции гиперчувствительности замедленного типа (иногда— угрожающие жизни): лихорадка, недомогание, утомляемость, диспептические расстройства, кашель, одышка, припухание и боли в суставах, головная боль, слабость, нарушения сна, снижение аппетита, гепатомегалия, стеатоз печени, панкреатит, молочный ацидоз, сыпь.

Форма выпуска. Таблетки по 300 мг N.10; 2% раствор по 240 мл во флаконах для приема внутрь.