Гонадолиберин (люлиберин) оказывает свой эффект на гонадотрофные клетки гипофиза

Секреция гонадолиберина имеет пульсирующий характер: пики усиленной секреции гормона продолжительностью несколько минут сменяются 1–3-часовыми интервалами относительно низкой секреторной активности. Частоту и амплитуду секреции гонадолиберина регулирует уровень эстрогенов (см. также раздел «Овариальный цикл» в главе 18).

• При низком содержании эстрогенов пики усиленной секреции гонадолиберина разделены одночасовым интервалом (фолликулярная стадия цикла). Резкое падение содержания эстрогенов в конце каждого цикла стимулирует нейросекреторные клетки гипоталамуса к секреции гонадолиберина с периодичностью в 1 ч (начало нового цикла).

• При высоком содержании эстрогенов отмечают интервалы с низкой секрецией длительностью в 2–3 ч (лютеиновая стадия цикла).

Функции. Гонадолиберин — ключевой нейрорегулятор репродуктивной функции, стимулирует синтез и секрецию ФСГ и ЛГ в продуцирующих гонадотрофы клетках.

Рецепторы гонадолиберина— трансмембранные гликопротеины, связанные с G-белком. При связывании с рецепторами происходит активация аденилатциклазы. В результате повышается внутриклеточное содержание цАМФ, что и приводит к секреции гонадотропных гормонов. В первую очередь происходит выброс гормонов из депо (секреторные гранулы). Затем начинается синтез гормонов, сразу же выделяемых в сосудистое русло.

• Резкое увеличение содержания гонадолиберина вызывает быстрое (в течение 30 мин) повышение в сыворотке крови уровней ФСГ и ЛГ, а затем медленное (в течение 90 мин) выделение ЛГ.

• При низком содержании эстрогенов гонадолиберин стимулирует клетки, синтезирующие ФСГ, а при высоком содержании эстрогенов — клетки, синтезирующие ЛГ.

• При длительном действии высоких доз люлиберина наступает насыщение рецепторов, приводящее к подавлению секреции ФСГ и ЛГ.