Главная Случайная страница


Полезное:

Как сделать разговор полезным и приятным Как сделать объемную звезду своими руками Как сделать то, что делать не хочется? Как сделать погремушку Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами Как сделать идею коммерческой Как сделать хорошую растяжку ног? Как сделать наш разум здоровым? Как сделать, чтобы люди обманывали меньше Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили? Как сделать лучше себе и другим людям Как сделать свидание интересным?


Категории:

АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника






Никотинамид- 9 page





Психостимуляторы1 повышают настроение, способность к восприятию внеш­них раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталос­ти, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утом­лении), временно снижают потребность в сне2.

По химической структуре психостимуляторы относятся к следующим группам.

Фенил ал к ил амины

Фенамин

Производные пиперидина

Пиридрол Меридил

Производные сиднонимина

Сиднокарб

Метилксантины

Кофеин

Типичным психостимулятором является фенамин (амфетамина сульфат). Он пред­ставляет собой фенилалкиламин, т.е. аналогичен по структуре адреналину и норадрена-лину. К фенамину целиком относится характеристика, данная всей группе психостиму­лирующих веществ. Механизм возбуждающего действия фенамина объясняют его

' Синонимы: нсихотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы, психоэнергизиру-ющие средства.

2 Средства, взбадривающие утомленный организм, получили название «допинг» (от англ. to dope-давать наркотики).


Глава 11 < Психотропные средства 253

способностью высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин. Выделившиеся катехоламины стимулируют соответствующие рецепторы, имеющиеся в ЦНС. Кроме того, фенамин, по-видимому, несколько уменьшает нейрональный захват норадреналина и дофамина.

Возбуждающий эффект фенамина связывают в основном с его стимулирующим влия­нием на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга. На ЭЭГ это проявляется десинхронизацией биоэлектрической активности. Однако не исключено, что фенамин возбуждает нейроны коры головного мозга и непосредственно. Кроме того, он стимулирует отдельные образования лимбической системы и угнетает нео­стриатум.

На выработку и осуществление условных рефлексов фенамин в малых дозах оказывает благоприятное влияние, в больших — угнетает их. При этом важное значение имеет тип нервной системы.

Для фенамина характерно его влияние на пищевой центр, расположенный в гипотала­мусе, что приводит к подавлению чувства голода (см. главу 15; 15.1).

Фенамин оказывает прямое стимулирующее влияние на центр дыхания, которое про­является главным образом на фоне его угнетения. В данном случае фенамин выступает в роли аналептика (см. главу 12).

Фенамин действует не только на ЦНС, но и па периферическую иннервацию. Он ока­зывает опосредованное стимулирующее влияние на а- и р-адренорецепторы. Как уже от­мечалось, фенамин относится к симпатомиметикам (вызывает высвобождение норадре­налина из варикозных утолщений адренергических волокон). Он оказывает и прямое воздействие на адренорецепторы, по это имеет второстепенное значение. Симпато- и ад-реномиметические свойства фенамина проявляются в основном в повышении артериаль­ного давления. В этом отношении фенамин уступает по активности адреналину в 100—150 раз, но его прессорный эффект значительно более продолжителен. Влияние на другие глад-комышечные органы аналогично адреналину, но выражено в небольшой степени.

Из пищеварительного тракта препарат всасывается хорошо. Быстро проникает через гематоэнцефалический барьер.

При длительном применении фенамин кумулирует, развиваются привыкание к нему и лекарственная зависимость (психическая и физическая).

Применяют фенамин главным образом при невротических субдепрессиях, а также при нарколепсии и аналогичных состояниях, сопровождающихся сонливостью. Кроме того, иногда его используют для повышения работоспособности при утомлении1. В этом случае следует учитывать, что стимулирующий эффект фенамина сопровождается большой зат­ратой энергетических ресурсов организма, поэтому последующий полноценный отдых для восстановления сил абсолютно необходим.

Фенамин иногда назначают в качестве аналептика при отравлении веществами нарко­тического типа действия. Для снижения аппетита применять фенамин нецелесообразно, так как он вызывает возбуждение, повышает артериальное давление и является потенци­ально опасным препаратом в отношении развития лекарственной зависимости2.

При передозировке отмечаются возбуждение, беспокойство, бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений. Фенамин противопоказан при атеро­склерозе, гипертонической болезни, бессоннице, в старческом возрасте.

В настоящее время фенамин применяют редко (в связи с его способностью вызывать лекарственную зависимость).

Аналогичны фенамину по влиянию на ЦНС производные пиперидина пиридрол (пип-радол) и меридил (метилфенидата гидрохлорид, центедрин). По стимулирующей актив­ности пиридрол не уступает фенамину. Меридил действует менее сильно. Несомненным


1 У 10—15% людей фенамин вызывает угнетение психомоторной активности, поэтому сначала надо проверить реакцию на него (вводят половину обычной дозы).

2 В связи с отмеченными отрицательными свойствами фенамина в нашей стране он снят с нроиз-


254 > ФАРМАКОЛОГИЯ с- Частная фармакология

Г

ГУ 1

сн3

сн2 — сн — nh2

СУЮ

НС1

■ h2so4 — со

осн3

Фенамин Меридил

Производное метилксантина о

х

н3с—*fyi-n—сн3

I

сн3

Кофеин

Производное сиднонимина

н2о

±^j=n- со—nh—<^ ^> Сиднокарб

преимуществом пиридрола и меридила является отсутствие у них нежелательных перифе­рических адреномиметических эффектов. В частности, в отличие от фенамина они прак­тически не влияют на сердечно-сосудистую систему.

Активным психостимулирующим средством является также сиднокарб (ме-зокарб). По химической структуре он относится к группе сиднониминов. Психо­стимулирующий эффект сиднокарба развивается постепенно и сохраняется дли­тельное время. Эйфории и двигательного возбуждения при этом не наблюдается. Механизм психостимулирующего действия, очевидно, связан с активацией норад-ренергической системы. По сравнению с фенамином у сиднокарба отсутствует вы­раженный периферический симпатомиметический эффект. Это проявляется в от­носительно стабильной гемодинамике. Сиднокарб переносится хорошо. При передозировке возможны возбуждение, беспокойство, бессонница, небольшое по­вышение артериального давления. В вечерние часы сиднокарб принимать не сле­дует, так как это может нарушить сон.

К группе психостимуляторов относится также кофеин (соединение из груп­пы метилксантинов). Это алкалоид, содержащийся в листьях чая {Thea sinensis), а также в семенах кофе (Coffea arabica), какао (Theobroma cacao), колы (Cola acuminata), в других растениях. У кофеина сочетаются психостимулирующие и аналептичес-кие1 свойства. Особенно выражено у него прямое возбуждающее влияние на ко­ру головного мозга. Кофеин стимулирует психическую деятельность, повышает

' Значение термина см. в главе 12.

Химические структуры некоторых психостимулирующих средств

Производное фенилалкиламина Производное пиперидина

н


Глава 11 -> Психотропные средства -"■ 255

умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укора­чивает время реакций. После его приема появляется бодрость, временно устра­няются или уменьшаются утомление, сонливость.

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы кофеина и типа нервной системы. В малых дозах у кофеина преобладает сти­мулирующее действие, в больших — угнетающее. При этом следует учитывать, что для слабого типа нервной системы эффект возбуждения достигается введением небольших доз кофеина, тогда как для сильного типа требуются существенно боль­шие дозы.

Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры продол­говатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры. Возникают учащение и углубление дыхания, что особенно отчетливо проявляется при угнетении центра дыхания. Кроме того, ко­феин возбуждает центры блуждающих нервов. На спинной мозг препарат дей­ствует только в больших дозах. За счет облегчения межнейронной передачи воз­буждения он усиливает спинномозговые рефлексы.


Значительное место в фармакодинамике кофеина занимает его влияние на сер­дечно-сосудистую систему. Оно складывается из периферических и центральных эффектов. Так, кофеин оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард. Однако одновременно возбуждаются центры блуждающих нервов, поэтому ко­нечный эффект зависит от преобладания того или иного влияния. Обычно изме­нения в деятельности сердца (если они вообще возникают) невелики. В больших дозах кофеин вызывает тахикардию (т.е. преобладает его периферическое дей­ствие), иногда аритмии.

Центральный и периферический компоненты в действии кофеина имеются и в отношении сосудистого тонуса. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофе­ин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус.

Кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Так, коронарные сосуды чаше всего расширяются (особенно если сердечный выброс увеличен). Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются. Последнее, по-видимому, объясняет благоприятное влияние кофеина при мигрени. На дру­гие гладкомышечные органы (бронхи, желчные пути) кофеин оказывает умерен­ное миотропное спазмолитическое действие, на скелетные мышцы — стимулиру­ющее (центральное и прямое).

Еще более сложно изменяется артериальное давление, так как оно зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина. Обычно, если исходное арте­риальное давление нормальное, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает его. Если препарат введен на фоне гипотензии, артериальное давление повышается (нормализуется).

Кофеин повышает основной обмен. Увеличивает гликогенолиз, вызывая ги­пергликемию. Повышает липолиз (содержание свободных жирных кислот в плаз­ме увеличивается). В больших дозах вызывает высвобождение адреналина из моз­гового вещества надпочечников.

Наблюдаемые при применении кофеина центральные эффекты, влияние на гладкие и поперечнополосатые мышцы, изменение обмена веществ ряд авторов связывают с накоплением цАМФ. Происходит это, по-видимому, частично в ре­зультате угнетения фосфодиэстеразы и нарушения в связи с этим процесса рас­пада цАМФ. В большей степени кофеин ингибирует фосфодиэстеразу мозга и сердца, однако это проявляется только при очень высоких его концентрациях,


256: ФАРМАКОЛОГИЯ <• Частная фармакология

Таблица 11.4. Эффекты метилксантинов (кофеин, теофиллин) и аденозина

Направленность действия Метил кса нти н ы Аденозин
Центральная нервная система Возбуждение Угнетение
Высвобождение катехоламинов Повышается Понижается
Частота и сила сердечных сокращений Увеличиваются Уменьшаются
Почечный кровоток и выделение ренина У вел и ч и ва ются Уменьшаются
Высвобождение гистамина из тучных клеток Уменьшается Увеличивается
Липолиз в жировой ткани Повышается Понижается

Под влиянием кофеина повышается секреция желез желудка, и это может быть использовано с диагностической целью. Применение кофеина при патологии желудка (гастрит, язвенная болезнь, опухоли) помогает отдифференцировать функ­циональные нарушения от органических.


В небольшой степени кофеин повышает диурез, что связано с угнетением про­цесса реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах ионов натрия и воды. Кроме того, кофеин расширяет сосуды почек и увеличивает филь­трацию в почечных клубочках.

Кофеин и особенно его водорастворимые соли хорошо всасываются из кишеч­ника (в том числе из толстой кишки). Основная его часть подвергается биотранс­формации (деметилируется, окисляется). Около 10% кофеина выделяется почками в неизмененном виде.

При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привы­кание. Возможно возникновение психической зависимости (теизм).

Применяют кофеин для стимуляции психической деятельности, при утомле­нии, мигрени, гипотензии. Он входит в состав многих комбинированных препа­ратов в сочетании с ненаркотическими анальгетиками (таблетки «Цитрамон-П» и др.) и алкалоидами спорыньи (таблетки «Кофетамин»).

Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, рвоты, беспокойства, воз­буждения, бессонницы, тахикардии, сердечных аритмий.

Кофеин противопоказан при выраженной артериальной гипертензии, атеро­склерозе, нарушении сна, глаукоме.

Препараты

Название Средняя терапевтическая доза для взрослых; путь введения Форма выпуска
     
Меридил — Meridilum Внутрь 001-0,015 г Таблетки по 0,01 г
Сиднокарб — Sydnocarbum Внутрь 0,05-0,25 г Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,025 г
Кофеин — Coffeinum Внутрь 0,05-0,1 г Порошок

превышающих терапевтические. За последние годы накопились данные, подтвер­ждающие, что более важным компонентом действия метилксантинов (кофеина, теофиллина) является их антагонизм с аденозином. Важно отметить, что это на­блюдается при терапевтических концентрациях метилксантинов. В пользу такой точки зрения свидетельствует и то, что метилксантины и аденозин вызывают про­тивоположно направленные эффекты (табл. 11.4). Кроме того, было показано, что отмеченные эффекты аденозина устраняются метилксантинами, которые бло­кируют аденозиновые А,- и А2-рецепторы (являются конкурентными антагонис­тами аденозина).


Глава 11 Психотропные средства 257

Продолжение табл.

     
Кофеин-бензоат натрия — Coffeinum-natrii benzoas Внутрь и пол кожу 0,1—0,2 г Порошок; таблетки по 0,1 и 0,2 г; ампулы по I и 2 мл и шприц-тюбики по I мл 10% и 20% раствора

11.7. НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА1

К этой группе относят вешества, которые активируют высшие интегративные функции головного мозга. Основным проявлением действия ноотропов служит их способность оказывать благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении. Применяют ноотропные средства с целью восстановления указан­ных функций, при их недостаточности, возникшей в результате дегенеративных поражений головного мозга, гипоксии, травмы головного мозга, инсульта, ин­токсикации, при неврологическом дефиците у умственно отсталых детей, при болезни Альцгеймера и т.д. Многие ноотропные средства обладают выраженной противогипоксической активностью.

На высшую нервную деятельность здоровых животных и психику здорового человека эти препараты не влияют. Так, в норме они не изменяют многие пове­денческие реакции, условные рефлексы, биоэлектрическую активность головно­го мозга, двигательную активность.

В основе фармакотерапевтического действия ноотропов при патологии лежит благоприятное влияние на обменные (энергетические) процессы мозга2 (усиление синтеза макроэргических фосфатов, белков, активация ряда ферментов, стаби­лизация поврежденных мембран нейронов). Некоторые ноотропные средства, при­меняемые в практической медицине, имитируют метаболические эффекты ГАМК.

Ноотропные средства оказывают лечебный эффект при умственной недоста­точности только при длительном применении, т.е. имеют значительный латент­ный период действия. Эти препараты в ряде случаев применяют в сочетании с другими психотропными средствами (при лечении психически больных).

Большинство известных ноотропных средств обладают также антигипоксичес-кой и некоторой противосудорожной активностью.

К группе ноотропных средств относятся пирацетам, аминалон, пантогам, пи-ридитол и др. Наиболее широкое распространение получил пирацетам.

Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Он ока­зывает благоприятное стимулируюшее влияние на умственную деятельность (мышление, обучение, память) при ее недостаточности. Важным свойством пи-рацетама является его антигипоксический эффект. Устойчивость тканей мозга к гипоксии при этом возрастает. Кроме того, пирацетам оказывает умеренное про-тивосудорожное действие, препятствуя распространению судорожной активности.

Пирацетам легко проникает через тканевые барьеры. Быстро всасывается из кишечника, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

1 От греч. noos — душа, мысль, iropos — направление. Ноотропы называют также «усилителями ког­нитивных функций» (cognitive enhancers; от англ. cognitive — познавательный, enhance — усиливать).

2 Эту группу препаратов называют также психометаболическими стимуляторами (в отличие от психомоторных стимуляторов типа фенамина, влияющих на медиаторные процессы).


258 ❖ ФАРМАКОЛОГИЯ о Частная фармакология

Из организма выделяется в основном почками, преимущественно в неизменен­ном виде.

Применяют пирапетам при умственной недостаточности, связанной с хрони­ческими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (при слабоумии, связанном со старческим возрастом, атеросклерозом, алкоголизмом, травмой черепа и т.п.), у умственно отсталых детей.

Вводится пирацетам внутрь и парентерально от одного до нескольких месяцев.

Из побочных эффектов иногда отмечаются диспепсические расстройства, на­рушения сна.

Аминалон (гаммалон, ганеврин) является препаратом ГАМК, образующейся в ЦНС. ГАМК выполняет функцию тормозного медиатора, а также играет важную роль в обмен­ных процессах нервной ткани. Последнее проявляется в стимуляции тканевого дыхания (ГАМК выступает в качестве субстрата дыхания или активирует ферменты цикла Креб-са). Метаболическая активность ГАМК и лежит в основе ее психотропного действия. Через гематоэнцефалический барьер препарат проходит плохо. Однако при органичес­ких поражениях мозга проницаемость аминалона через гематоэнцефалический барьер возрастает.

Важными свойствами аминалона являются его способность повышать мозговой кро­воток и напряжение кислорода в тканях мозга, а также умеренная антигипоксическая ак­тивность. Кроме того, аминалон обладает небольшой противосудорожной активностью, которая, очевидно, связана с нормализацией содержания ГАМК в тканях мозга и особен­но в эпилептогенных очагах.

Аминалон вызывает небольшое снижение артериального давления с некоторой бради-кардией. Гипотензивный эффект наиболее выражен на фоне гипертензии.

При высоком содержании сахара в крови наблюдается гипогликемический эффект. Напротив, при нормальном его уровне аминалон нередко приводит к умеренной гипер­гликемии (связана с гликогенолизом).

Применяется аналогично пирацетаму в основном при умственной недостаточности, обусловленной нарушением мозгового кровообращения (при атеросклерозе, после инсуль­та, травмы черепа и т.д.), при алкогольном слабоумии и у умственно отсталых детей. Иногда аминалон используют в комплексной терапии эпилепсии. Гипотензивное действие пре­парата может использоваться при лечении больных артериальной гипертензией.

Действие препарата развивается постепенно. Курс лечения продолжается несколько месяцев. Вводят аминалон внутрь и внутривенно.

Он хорошо переносится. При длительном применении возможны диспепсические рас­стройства, нарушения сна, иногда колебания артериального давления.

Фенильное производное ГАМК — препарат фен и бут — обладает компонента­ми ноотропной и анксиолитической активности.

К группе ноотропов относят также производные ряда витаминных препара­тов: пантогам (кальция гомопантотенат) и пиридитол (энцефабол, пиритинол). У пантогама остаток ГАМК включен в структуру пантотеновой кислоты. Пири­дитол состоит из остатков 2 молекул пиридоксина (витамин В6), соединенных ди-сульфидным мостиком. Оба препарата оказывают благоприятное влияние на ме­таболические процессы головного мозга и имеют антигипоксические свойства. К этой же группе можно отнести пикамилон, сочетающий в своей структуре ГАМК и никотиновую кислоту. Обладает ноотропной активностью, улучшает мозговое кровообращение.

В настоящее время проводится широкий поиск ноотропных средств с разны­ми механизмами действия (влияющих на системы ряда медиаторов/модуляторов и соответствующих рецепторов, на функцию ионных каналов и ионные токи, на тканевое дыхание, на синтез белков и их фосфорилирование и др.).


  Глава 12 > Аналептики <> 259
Препарат    
Название Средняя терапевтическая доза ддя взрослых; путь введения Форма выпуска
Пирацетам - Pyracetam Внутрь, внутримышечно и вну­тривенно 0,4—1,2 г Таблетки, покрытые оболоч­кой, по 0,2 г; капсулы по 0,4 г; ампулы по 5 мл 20% раствора

Гл а в а 12 АНАЛЕПТИКИ

Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они либо уси­ливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную (синаптическую) пере­дачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы. Действуют аналептики практически на всех уровнях ЦНС, однако каждый из препаратов ха­рактеризуется более выраженной тропностью в отношении определенных отде­лов ЦНС. Так, одни вещества оказывают преимущественное влияние на центры продолговатого мозга (коразол, бемегрид, кордиамин), другие — на спинной мозг (стрихнин1). У кофеина, который может рассматриваться и в группе аналепти-ков, преобладает психостимулирующий эффект, связанный с его влиянием на кору головного мозга.

Увеличение дозы аналептиков приводит к генерализации процессов воз­буждения, сопровождающейся повышением рефлекторной возбудимости. В ток­сических дозах аналептики вызывают судороги, поэтому их иногда называют судорожными ядами. Возникают судороги под влиянием большинства ана­лептиков в результате облегчения межнейронной передачи нервных импуль­сов, укорочения цикла восстановления потенциалов, иррадиации возбуждения, пролонгирования следовых реакций (например, импульсного последействия). Вместе с тем имеются аналептики, стимулирующий и судорожный эффекты которых обусловлены угнетением тормозных процессов. Так, пикротоксин бло­кирует хлорные каналы, ассоциированные с ГАМКд-рецепторами. Таким пу­тем устраняется постсинаптический тормозной эффект ГАМК. Стрихнин же ослабляет постсинаптическое торможение, медиатором которого является гли­цин (за счет блока глициновых рецепторов). На тормозной эффект ГАМК стрих­нин не влияет.

Судороги, связанные с возбуждением преимущественно головного мозга, носят клонический характер (они типичны для действия камфоры, бемегри-да, кордиамина), а при воздействии на спинной мозг — тетанический характер (например, при отравлении стрихнином). В высоких дозах вещества, влияющие преимущественно на головной мозг, могут вызывать клонико-тонические су­дороги.

Наиболее распространенные в практике аналептики относятся к следующим классам соединений (см. структуры).

1 Стрихнин (алкалоид, получаемый из семян чилибухи — Strychnos пих vomica) в настоящее время почти не применяется, так как он обладает небольшой терапевтической широтой. Иногда препара­ты стрихнина назначают при парезах и параличах, а также при функциональных нарушениях зрения (стимулирует зрительные центры коры большого мозга, а также сетчатку).


260 ❖ ФАРМАКОЛОГИЯ <> Частная фармакология

Алкилированные амиды кислот

Кордиамин (никетамид, корамин)

Бициклические кетоны

Камфора1

Глютаримиды

Бемегрид (мегимид)

Наибольший интерес представляет стимулирующее влияние аналептиков2 на жизненно важные центры продолговатого мозга — дыхательный и сосудодвига­тельный, что особенно отчетливо проявляется при их угнетении.

Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Соответственно увели­чивается его чувствительность к гуморальным раздражителям (С02) и нервным стимулам. Ряд препаратов (бемегрид, камфора) оказывают только прямое сти­мулирующее влияние на центр дыхания. У некоторых аналептиков центральное действие дополняется рефлекторным (с хеморецепторов синокаротидной зоны). К таким веществам относится кордиамин (а также углекислота). Денервация каротидных клубочков уменьшает его активирующее влияние на дыхание. Воз­буждение аналептиками дыхательного центра приводит к повышению частоты и амплитуды дыхания.

Аналептики возбуждают не только дыхательный, но и сосудодвигательный центр. Они приводят к увеличению общего периферического сопротивления со­судов и повышению артериального давления. Кровообращение в целом улучша­ется. Проявляется это главным образом при пониженном артериальном давлении. Прямого влияния на сердце аналептики, за исключением камфоры и кофеина, не оказывают. Камфора, по имеющимся экспериментальным данным, действует

Химические структуры некоторых аналептиков

Синтетические средства

о

Бемегрид Кордиамин

Средство растительного происхожднгтя

Н3С--СНз

Камфора

1 Естественную правовращающую камфору добывают из камфорного лавра (Cinnamonum camphora Sieb) или из камфорного базилика (Ocimum menthifolium Hochst). Кроме того, из пихтового масла или из скипидара получают синтетическую левовращающую камфору.

2 От греч. analambano — поднимать, укреплять, выздоравливать.


Глава 12 <■• Аналептики <> 261

на сердце стимулирующим образом, усиливая эффекты возбуждения адренерги­ческой иннервации (о кофеине см. главу 11; 11.6).

Следует учитывать, что диапазон между дозами аналептиков (бемегрида, кор­диамина, камфоры), необходимыми для стимуляции дыхательного и сосудодви­гательного центров, и дозами, в которых они вызывают судороги, незначителен.

По аналептической активности препараты можно расположить в следующий ряд: бемегрид > кордиамин > камфора.

Аналептики являются функциональными антагонистами веществ наркотичес­кого типа и могут способствовать выведению из состояния наркоза (так называе­мое «пробуждающее действие» аналептиков). Однако этот эффект наблюдается при введении аналептиков в значительных дозах, в которых они могут вызывать судороги. В связи с этим «пробуждающее действие» аналептиков при отравлени­ях веществами наркотического типа действия практического значения не имеет. В этом случае их применение определяется только аналептическим действием, связанным с возбуждением центров продолговатого мозга. Вместе с тем стимуля­торы ЦНС могут быть использованы для ускорения восстановления психомотор­ных реакций в посленаркозном периоде (аналептик при этом вводят на «выходе» из наркоза).

Бемегрид и кордиамин хорошо всасываются при разных путях введения. Кам­фора из масляных растворов всасывается медленно.

Для аналептического действия препараты обычно вводят парентерально. Вы­деляются аналептики и продукты их превращения почками.

Применяют аналептики при легких степенях отравления средствами для наркоза, снотворными наркотического типа1, спиртом этиловым, а также при нарушениях внешнего дыхания другой этиологии, например при асфиксии но­ворожденных. Кордиамин и камфору используют также при сердечно-сосуди­стой недостаточности, хотя их эффективность при этой патологии признается не всеми2.

К стимуляторам ЦНС относятся также коразол, секуринин, барвинкана гидрохлорид. Своеобразной фармакодинамикой обладает стимулятор дыхания этимизол (см. главу 13; 13.1).

Препараты

Название Средняя терапевтическая доза для взрослых; путь введения Форма выпуска
Бемегрид — Bemegridum Внутривенно 0,01—0,05 г Ампулы по 10 мл 0,5% раст­вора
Кордиамин пит — Cordiami- Внутрь 30—40 капель; под кожу, внутривенно и внутримышечно 1 мл Флаконы по 15 мл (для приема внутрь); ампулы по 1 и 2 мл; шприц-тюбики по 1 мл
Камфора — Camphora Под кожу 0,2—1 г Ампулы по I и 2 мл 20% раство­ра в масле

1 При тяжелых отравлениях средствами для наркоза, снотворыми средствами наркотического типа аналептики противопоказаны.

2 Камфора оказывает местное раздражающее, слабое анестезирующее и некоторое антисептичес­кое действие. В связи с этим она используется для втираний при воспалительных процессах.


262 ФАРМАКОЛОГИЯ •> Частная фармакология

' Производное диамида имидазолдикарбоновой кислоты (см. структуру).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ФУНКЦИИ ИСПОЛНИТЕЛЬНЫХ ОРГАНОВ И СИСТЕМ (главы 13-19)

Глава 13

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ

В этот раздел включены следующие группы:

• стимуляторы дыхания;

• противокашлевые средства;

• отхаркивающие средства;

• средства, применяемые при бронхоспазмах;







Date: 2015-07-01; view: 421; Нарушение авторских прав



mydocx.ru - 2015-2024 year. (0.035 sec.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав - Пожаловаться на публикацию