Эстрадиола дипропионат

Фармакокинетика. В отличие от эстрадиола, действие развивается медленно. Действует длительно и сильно.

Бисфосфонаты

Строение. Производные пирофосфата, у которых гидролизуемая связь Р-О-Р заменена негидролизуемой Р-С-Р связью.

Механизм действия. 1. Прочно связываются с кристаллами гидроксиаппатита. Удерживаются в костях годами. 2. ↓ Количество и активность остеокластов. 3. Тормозят стимулирующее влияние остеобластов на остеокласты.

Применение. Длительно и непрерывно при остеопорозе, болезни Педжета. [Примечание. Болезнь Педжета характеризуется искривлением, утолщением и патологической перестройкой кости]. Гиперкальциемия, гиперпаратиреоз, постменопаузальный остеопороз, опухоли. [Примечание. Опухоли вызывают резорбцию кости за счет: 1) метастазирования в кости; 2) выделяя факторы, разрушающие кость].

Особенности поколений. От I к III – усиливается эффективность.

Особенности лекарственных средств

Бисфосфонаты I поколения

Этидронат

Фармакокинетика. В ЖКТ всасывается 1–10%. ≈ Половина удерживается в костях в течение нескольких недель. Другая половина выводится с мочой в неизмененном виде.

Клодронат

Фармакокинетика. Вводят внутрь или в вену. В ЖКТ всасывается 1–2%. При введении в вену быстро распределяется. Накапливается в костях. Выводится с мочой в неизмененном виде.

Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, боли в эпигастрии.

Бисфосфонаты II поколения (памидронат)

Фармакокинетика. Вводят в вену.

Побочное действие. Лихорадка, диспепсия, миалгия, лимфоцитопения, анемия, гипокальциемия, гипофосфатемия, гипомагниемия, аллергия.

Бисфосфонаты III поколения (ибандронат)

Фармакокинетика. Назначают внутрь и в вену. Т_1/2 = 10–16 часов. Накапливается в костях. Выводится почками.

Другие