Примеры ситуационных задач

для экзамена по дисциплине «Фармакология»

Тема «Фармакокинетика».

- Здоровым добровольцам вводили аторвастин (липримар) внутривенно 1 мл 1% раствора и перорально в таблетках в дозе 10 мг. Площадь под кривой (AUC) «концентрация в крови – время» при втутривенном введении составляла 44,5 мкг/мл^-1, а при пероральном – 43,2 мкг/ мл^-1. Рассчитайте биодоступность таблеток аторвастина (липримара).

- Учитывая состояние больного и путь выведения препаратов из организма, дайте рекомендации врачу относительно безопасности их применения у данного больного в следующих ситуациях:

1) женщине 50 лет с сердечной и почечной недостаточностью назначен дигитоксин;

2) больному, страдающему нарушением функции почек, для лечения системного микоза назначен амфотерицин В;

3) больному для лечения туберкулеза назначен рифампицин, в анамнезе у него зарегистрирован цирроз печени.

- Используя показатели биодоступности лекарственных веществ при пероральном введении решите вопрос о пути введения следующих препаратов: амоксициллин – 93%; атропин – 50%; фуросемд – 61%; ацикловир – 23%.

- Используя значения константы ионизации лекарственных веществ, решите, какие из них будут всасываться в желудке, а какие – в тонком кишечнике: ампициллин – 2,5; пириметамин – 7,0; ибупрофен – 4,4.

Тема «Фармакодинамика».

- Сравните виды действия препаратов:

1. Суксаметония йодид и диазепам на скелетные мышцы;
2. Фуросемид и спиронолактон на мочеотделение;
3. Коразол и раствор аммиака на дыхание;
4. Клофелин и апрессин на артериальное давление;
5. Пилокарпин и прозерин на М-холинорецепторы;
6. Новокаин и фторотан на болевую чувствительность.

- Определите средние и высшие терапевтические дозы карбамазепина, клемастина и парацетамола для детей различного возраста, сравните с дозами для взрослых.

- Проверьте дозы препаратов в предложенных рецептах и проведите коррекцию дозирования в соответствии с данными таблицы 1.

Рецепт 1 Рецепт 2

Взрослому 43 года Взрослому 50 лет

Rp.: Tab. Aethazoli 0,025 № 10 Rp.: Sol. Athropini sulfatis 0,1%-5 ml

D.S.: По 1 таблетке 2 раза в день D.S.: По 10 капель 3 раза в день

- Определите, какие явления могут возникнуть при повторных введениях следующих препаратов: дигитоксин, морфин, бензилпенициллина натриевая соль, эфедрина гидохлорид.

Тема «Холиномиметики и холиноблокаторы».

В аптеку многопрофильной больницы поступили препараты: платифиллина гидротартрат, ипратропия бромид (атровент), пирензепин (гастрозепин), тропикамид (мидриацил), атропина сульфат. Определите фармакологическую группу препарата, механизм действия и фармакологические эффекты. В соответствии с этим распределите препараты по показаниям к применению:

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
• Бронхиальная астма,
• Расширение зрачка при исследовании глазного дна,
• Снижение рефлекторных реакций при проведении хирургических операций,
• Брадикардия, атриовентрикулярная блокада сердца,
• Отравления, вызванные М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

Тема «Адреномиметики и симпатомиметики». Врач назначил больному гипотонической болезнью таблетки эфедрина по 0,025 2 раза в день (утром и вечером). Однако больной нарушил предписание врача и принимал препарат каждые 2 часа 5 раз в день. В первые 2 приема артериальное давление повышалось, а на 3-4 приемы повышение артериального давления было менее выражено. На 5-й прием гипертензивный эффект эфедрина отсутствовал. Как называется такое явление? Объясните его причину.

Тема «Адреноблокаоры и симпатолитики».

- Определите препараты.

А) дигидроэрготамин, празозин, пропанолол, тамсулозин:

• Блокирует α-адренорецепторы,
• Обладает выраженной избирательностью в отношении α_1А-адренорецепторов гладких мышц простатической части уретры и предстательной железы,
• Применяется при гипертонической болезни и в комплексной терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы,
• Действует длительно.

- Необходимо выбрать препараты, которые можно применять для лечения гипертонической болезни и стенокардии у больных, одновременно страдающих (А) и не страдающих (Б) бронхиальной астмой. В аптеке имеются: атенолол, бетаксолол, пропанолол, метопролол, надолол, небиволол, пиндолол, талинолол, окспренолол.

Тема «Антисептические и дезинфицирующие ЛС». В аптеке для дезинфекции предметов ухода за больными туберкулезом был приготовлен 5% раствор хлорамина Б. Позднее поступила заявка на антисептическое средство для обеззараживания рук мед. персонала. Можно ли использовать раствор хлорамина Б для целей антисептики? Порекомендуйте 2-3 антисептика, используемые для обеззараживания рук и других частей поверхности тела, укажите их концентрацию.

Тема «Препараты с активностью гормонов гипофиза, гипоталамуса, щитовидной и паращитовидной желез». Определите, о каких препаратах идет речь:

1. Полипептид, состоящий из двух цепочек – А и В, соединенных двумя дисульфидными мостиками. Естественный гормон синтезируется в аппарате Гольджи β-клеток в виде препрогормона и преобразуется в прогормон. Влияние гормона на обмен веществ осуществляется при участии специфических мембранных рецепторов. При связывании молекулы гормона с α-субъединицами рецептора происходит эндоцитоз и комплекс гормон-рецептор погружается в цитоплазму клетки. Пока молекула гормона связана с рецептором, последний пребывает в активированном состоянии и стимулирует процессы фосфорилирования. После расщепления комплекса рецептор возвращается в мембрану, а гормон разрушается в лизосоме. Запускаемые активированными рецепторами процессы фосфорилирования приводят к активации некоторых ферментов углеводного обмена и усилению синтеза GLUT.
2. Синтетический тетрадекапептидный аналог соматостатина. Способен значительно снижать кровоток в чревных артериях и уменьшать объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного артериального давления. Основная сфера применения препарата в клинической практике – остановка кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода. Использование по другим показаниям ограничено короткой продолжительностью действия этого препарата (от 2-3 до 3-6 минут) из-за того, что препарат легко деградирует под действием эндопептидаз и аминопептидаз плазмы крови. Применяется внутривенно капельно. Может вызвать головокружение, ощущение приливов крови к лицу, брадикардию, тошноту и рвоту.

Тема «Препараты стероидных гормоно». Выявите несоответствия в информации.

Женщине, 30 лет, живущей регулярной половой жизнью, гинеколог назначил марвелон. Несколько позже ее проконсультировал другой врач-гинеколог, сообщив, что препарат является трехфазным противозачаточным средством, поэтому должен применяться по 1 таблетке 3 раза в день и, кроме того, может использоваться для прерывания беременности (4 таблетки на прием), при маточных кровотечениях и предменструальных расстройствах. Принимать препарат нужно не разжевывая и запивая небольшим количество воды. Поскольку у женщины были признаки острого респираторного заболевания, врач порекомендовал ей приобрести тетрациклин в таблетках для приема курсом не менее 3 недель.

Тема «Антиаритмические, антиангиналные и кардиопротекторные препараты». Мужчина 50 лет госпитализирован в кардиологическое отделение с предварительным диагнозом ИБС, впервые возникшая стенокардия напряжения. Дежурный врач назначил следующие препараты: диазепам 5 мг внутрь, нитроглицерин 1 мл 1% раствора в 200мл физ. р-ра в/в капельно медленно, метамизол 5 мл 50% р-ра в/м. После обследования в стационаре больному поставлен диагноз: атеросклероз коронарных сосудов, ИБС, стенокардия напряжения II-III функционального класса. Назначены препараты: сустак-форте по 1 таблетке 3 раза в день, верапамил по 1 таблетке (80мг) 3 раза в день, ацетилсалициловая кислота по 1 таблетке (325мг) 1 раз в день, ниацин по 50мг 3 раза в день. Дайте ответы на следующие вопросы:

1. обоснуйте тактику врачей;
2. определите фармакологическую группу указанных ЛС;
3. определите лекарственную совместимость назначенных препаратов;
4. предупредите больного о возможности возникновения побочных эффектов.

Тема «Средства, снижающие уровень атерогенных липопротеинов (гиполипидемические)». Определите, о каких группах препаратов идет речь:

1. Производное витамина В. Снижает выход свободных жирных кислот из жировой ткани в кровь и увеличивает размер частиц ЛПНП (затрудняет инфильтрацию интимы), уменьшает синтез в печени и тормозит выход в кровь холестерина, триглицеридов и ЛПНП. При приеме внутрь в течение 30 дней в дозе 3-5мг/сут снижает уровень триглицеридов на 36%, ЛПНП – на 15-30%, повышает уровень ЛПВП на 30%. Показания к применению: любые атерогенные дислипидемии. Побочные эффекты (у 19-20% пациентов): раздражение желудка, клеток печени, гиперемия и зуд кожи (коррекция побочных эффектов – принять за 30 минут 325мг аспирина). Противопоказания: сахарный диабет. Подагра, язвенная болезнь, гепатит, нарушения ритма сердца.

Тема «Гипотензивные и прессорные средства. ЛС, улучшающие мозговое кровообращение». - Выберите побочные эффекты, характерные для ингибиторов АПФ (А) и блокаторов Са-каналов (Б): ангионевротический отек, рефлекторная тахикардия, сухой кашель, нарушение вкуса, брадикардия, отеки лодыжек. Какие побочные эффекты еще характерны для этих ЛС?

- Из перечня предложенных ЛС отметьте препараты, применяемые при артериальной гипотензии: клонидин, лозартан, фенилэфрин, индапамид, никетамид, пропранолол, ангиотензамид, гидралазин, кофеин, настойка элеутерококка. Укажите препараты, которые повышают сердечный выброс и тонус периферических сосудов, и препараты, повышающие преимущественно тонус периферических сосудов.

Тема «Мочегонные ЛС (диуретики). Уролитики». Решите ситуационную задачу. Больной 75 лет, у которого повышенное АД успешно контролировалось приемом фуросемида, недавно стал жаловаться на мышечную слабость, парестезии, диспепсические расстройства, тахикардию. Для их устранения назначен дополнительный препарат. Состояние больного значительно улучшилось.

1) В чем причина данных проявлений?

2) Что ему назначили?

3) Какие рекомендации дадите больному?

. Определите, о каких группах препаратов идет речь:

1. увеличивают гемодинамику на уровне клубочкового аппарата, снижают реабсорбцию в проксимальном канальце преимущественно ионов натрия и хлора.
2. ингибиторы фермента карбоангидразы в апикальной мембране проксимального канальца, нарушают процесс реабсорбции гидрокарбонатного иона, что приводит к усилению бикарбонатного диуреза, истощению запасов бикарбонатов в крови и тканях, нарушению реабсорбции ионов натрия. Диуретический эффект сопровождается повышением рН мочи и смещением кислотно-щелочного баланса крови в сторону гиперхлоремического ацидоза.

Тема «Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания и миометрий».

- Определите препарат, который:

1. угнетает кашлевой центр, снижает активность дыхательного центра, снижает моторику и перистальтику ЖКТ, может вызывать лекарственную зависимость, может вызвать повышение тонуса бронхов и обстипацию.

2. блокирует афферентное звено кашлевого рефлекса, обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость

3. оказывает муколитическое действие, стимулирует образование сурфактанта в альвеолах, обладает отхаркивающим, противовоспалительным и слабым противокашлевым действием, при длительном применении может вызвать вызывать диспептические расстройства

- Отметьте показания к применению эргометрина:

1) слабость родовой деятельности

2) маточные кровотечения

3) ускорение инволюции матки в послеродовом периоде

4) прерывание беременности

5) предупреждение преждевременных родов

Тема «Антибактериальные химиотерапевтические средства». Решите ситуационные задачи.

1. Больному для лечения пневмонии был назначен пенициллин. После инъекции препарата больному стало плохо: у него отмечалось покраснение поверхности кожи в месте инъекции, резко понизилось артериальное давление, возник бронхоспазм. В связи с развившимися симптомами больному был назначен цепорин, однако такая замена не решила возникших проблем. Объясните причины развившегося побочного действия пенициллина и почему его замена на цепорин не устранила в дальнейшем перечисленных побочных эффектов.
2. Ребенку 5 лет был назначен антибиотик. Через месяц после приема препарата у нее появилась желтая пигментация зубов, в связи с чес родители вынуждены были обратиться к стоматологу. Объясните причину изменения окраски зубной эмали.

Тема «Наркотические анальгетики, Ненаркотические анальгетики и НПВС. Противокашлевые препараты». Рядом с названием ЛС укажите его фармакологическую группу

А – НПВС – неселективные ингибиторы ЦОГ;

Б – НПВС – селективные и преимущественные ингибиторы ЦОГ-2;

В - Анальгетики-антипиретики;

Г – Препараты различных фармакологических групп с анальгезирующим эффектом.

Препараты: метамизол натрия, кеторолак, амитриптилин, ацетилсалициловая кислота, напроксен, фенилбутазон, кетамин, ацетаминофен, диклофенак, баклофен, нимесулид, ибупрофен, индометацин, целебрекс.

Тема «Лекарственные средства, влияющие на органы пищеварения». Совместите названия ЛС с их механизмами действия:

Тема «Наркозные, снотворные, противоэпилептические и противопаркинсонические ЛС». Укажите общие механизм (ы) действия ЛС, обеспечивающих снотворный (А), противосудорожный (Б) и противопаркинсонический (В) эффекты. В ответе совместите вид действия (буквенный индекс) с соответсвующим цифровым индексом механизма действия ЛС.

Механизм действия:

1. Снижение влияния глутаматергических нейронов;
2. Усиление тормозящих эффектов в ЦНС (повышение ГАМКергических влияний) или угнетение возбуждающих процессов в ЦНС (блокада Na⁺ каналов, угнетение действия возбуждающих аминокислот, блокада Са²⁺ каналов Т-типа);
3. Угнетающее действие на синаптическую передачу в ЦНС (избирательное влияние на отдельные структуры и функции мозга, или на ЦНС в целом);
4. Торможение восходящей части ретикулярной формации;
5. Блокада центральных холинорецепторов;
6. Повышение содержания дофамина в ЦНС.

Тема «Противоспирохетозные, противопротозойные, противогрибковые, противоглистные, противовирусные и противоопухолевые препараты».

1. Больному нейросифилисом назначен бициллин-5 в сочетании с биййохинолом. Через некоторое время у него развился гингивит. Какой из назначенных препаратов дает такое побочное действие? Каков механизм его действия на возбудителя заболевания? Какие другие побочные эффекты может вызвать это средство при длительной (месяц и более) терапии?

2. В наличии имеются следующие противоглистные препараты: левамизол, мебендазол, никлозамид, празиквантел, пирантел. Разделите препараты по применению: применяемые при кишечных и внекишечных гельминтозах. Объясните механизм действия препаратов, проинформируйте пациентов о возможных побочных эффектах.