Аторвастатин окисляются изоферментом ЗА4 цитохрома Р-450. Аторвастатин преобразуется в

активные метаболиты, обеспечивающие 70 % ингибирования редуктазы ГМГ-КоА Правастатин и

Флувастатин окисляются изоферментом 2С9. Метаболиты статинов экскретируются с мочой и

Желчью.

Статины рассматривают как средства первого выбора при гиперхолестеринемии и

Комбинированной гиперлипидемии. Препараты назначают однократно в вечернее время, после

Ужина, так как синтез холестерина наиболее интенсивно происходит в ночное время. Отмена

Статинов сопровождается возвратом высокого уровня холестерина в ЛПНП, поэтому лечение

Проводят пожизненно. Добавление статинов к неотложной терапии рационально при острых

Коронарных синдромах.

Статины хорошо переносятся больными при длительном назначении. Только у 1 % больных они

Оказывают гепатотоксическое действие с дозозависимым ростом в крови активности

аминотрансфераз (необходим контроль над функцией печени). У 0,1 % пациентов, леченных

Статинами, развиваются миалгия, миозит, в тяжелых случаях возникают рабдомиолиз (повышение

Активности креатинфосфокиназы крови в 10 раз, рост содержания креатина) и почечная

Недостаточность вследствие миоглобинурии. Реже других статинов миопатию вызывают

Флувастатин и розувастатин. Риск появления миопатии возрастает в пожилом возрасте, при гриппе,

Почечной недостаточности, сахарном диабете, гипотиреозе, сочетании статинов с фибратами,

Кислотой никотиновой, дилтиаземом, циклоспорином и макролидами.

Липофильные препараты, проникающие через гематоэнцефалический барьер, — ловастатин и

Симвастатин — могут вызывать бессонницу.

Другие побочные эффекты статинов — диспепсические расстройства, аллергические реакции,

Экзема (при терапии симвастатином), ревматическая полимиалгия, васкулиты, тромбоцитопения,