Нитроглицерин — летучая маслянистая жидкость, взрывоопасен. В состав таблеток для

Повышения стабильности включена микрокристаллическая целлюлоза. Срок хранения таблеток

Нитроглицерина составляет 2 мес. после того, как больной открыл стеклянный пузырек с резиновой

Пробкой. Высокомолекулярные нитраты длительного действия (изосорбида динитрат, изосорбида

Мононитрат) представляют собой стабильные твердые вещества.

Гемодинамические эффекты нитратов аналогичны действию эндотелиального

Сосудорасширяющего фактора — окиси азота (NO). NO образуется в эндотелии артерий и вен в

Процессе метаболизма аргинина, как липофильное вещество быстро проникает в гладкие мышцы.

Активирует цитозольную гуанилатциклазу с увеличением продукции цГМФ. Этот циклический

Нуклеотид, вызывая через систему протеинкиназ дефосфорилирование киназы легких цепей миозина,

препятствует образованию актомиозина (рис. 9). Период полуэлиминации NO — всего 6 — 30 с.

Окись азота в большем количестве образуется в артериях, чем в венах, но гуанилатциклаза вен

Проявляет к ней максимальную чувствительность.

L-аргинин поступает в эндотелий сосудов с помощью специальног о трансп ортного мех аниз ма.

Эндотелиальный металлофермент NO-синтаза окисляет аминогруппу в гуанидиновом остатке аргини на

с выделением NO, при этом аргинин преобраз уетс я в L-цитрул лин. Известно 3 формы окиси азота: N 0*

(свободный радикал с неспар енным электроном), NO- (нитрос ильный радикал) и NO+ (нитросоние вый

радикал). Основны е биолог иче ские эфф екты вызывает радикал NO*. Он вза имодействует с

Гуанилатциклазой, гемоглобином, вызывает деструкцию ДНК, блокирует синтез нуклеиновых кислот и

АТФ, инактивирует ферменты дыхательной цепи митохондрий, окисляет сульфгидрильные группы

Белков. В водной среде NO окисляется в н итриты и нитраты, газообразная окись азота превр ащает ся

В NO2.

Date: 2015-07-01; view: 506; Нарушение авторских прав