Блокаторы кальциевых каналов уменьшают частоту сердечных сокращений, тормозят проведение

Волны возбуждения, ликвидируют гипоксию миокарда, так как снижают его потребность в кислороде

И улучшают коронарный кровоток.

Противоаритмические средства — блокаторы кальциевых каналов сердца представлены двумя

группами препаратов:

· производные фенилалкиламина — верапамил, галлопамил, тиапамил;

· производное бензотиазепина — дилтиазем (оказывает также влияние на инактивированные

Кальциевые каналы артерий).

Первые блокаторы кальциевых канало в пренил амин и верапамил были синтезированы в 1962 г. в

лаборатории фармацевтической фирмы «Knoll» (ФРГ). Вскоре Hass и Hartfelder установ или, что

Эффективный вазодил ататор верапамил оказывает отрицательное инотропное действие на сердце. В

Г. Albrecht Fleckenstein и его сотр. откры ли зависимость дейст вия верапамила на сокра щения

Изолированных сосочк овых мышц сердца от к онцентрации ионо в кальция. Карди одепрессивный

Эффект преп арата утрачивался после удален ия ионов кальция из перфузирующего раст вора, но

Восстанавливался после добавл ения этих ионов. Спустя 10 лет Kohlhardt и Fle ckenstein сообщил и о

Блокаторе кальциевых каналов гладких мышц — нифедипине.

Верапамил (смесь d- и l-изомеро в) принимают внутрь и вводят в вену. Он хорошо всасывается из

Кишечника, но под вергается интен сивной прес истемной элиминации (особенно l-изомер), поэ то му

биодоступность составляет только 10 — 30%. Пр и приеме внутрь пик концентр ации в плазме кро ви

обнаруживается через 1 — 3 ч, постоянная концентрация развивается спустя 4 дня. 90% молекул

Связано с белками плазмы. Метаболиты верапамила не обладают противоаритмическим действи ем.

Около 14% дозы выделяется в неизмененном виде. Период полуэ лиминации составляет п ри

Однократном приеме 3 — 7 ч, при повторном введении — 4,5 — 12 ч.