Микроокружения ионных каналов

Амиодарон обладает широким спектром противоаритмической активности при

суправентрикулярных и желудочковых тахиаритмиях:

· замедляет спонтанную деполяризацию в фазе 4 (блокирует кальциевые и инактивированные

Натриевые каналы);

· удлиняет ЭРП (блокирует калиевые каналы в фазе 2);

· нарушает проведение возбуждения в концевых контактах клеток проводящей системы;

· неконкурентно блокирует β-адренорецепторы;

· препятствует фибрилляции желудочков.

Амиодарон замедляет проведение возбуждения в предсердиях, атриовентрикулярном узле,

Системе Гиса — Пуркинье и дополнительных путях, не нарушает сократимость миокарда, расширяет

Коронарные сосуды (неконкурентно блокирует a-адренорецепторы), снижает потребность сердца в

кислороде, способствует сохранению его энергетических ресурсов (блокирует β-адренорецепторы),

Вызывает умеренную артериальную гипотензию.

Амиодарон плохо всасыва ется из кишечника и подвергается интенсивной пресистемной элиминац ии

(биодоступность — 20 — 40%). Концентрация ами одарона в миокарде выше, чем в плазме крови, в 20

Раз, в жировой ткан и выше в 300 раз. Противоаритмический эффект развивается только посл е

Накопления препарата в миокарде через 6 — 8 дней. Для достижения быстрого лечебного действия

Амиодарон вливают в вену капельно в насыщ ающей дозе в течение 24 ч. Поддержив ающие д озы

Составляют примерно половину насыщающих доз.

Более 95 % молекул амиодарона связано в бел ками крови. В печени амиодарон подвергает ся

Деэтилированию в метаболит, лишенный противоаритмическо й активно сти. Основное количе ст во

амиодарона (90%) выводится с желчью. Период полуэ лиминации составляет 28 — 30 дней. Посл е

Отмены противоаритмическое влияние сохраняется на протяжении 10 — 150 дней.