Результате этих эффектов трамадол усиливает сегментарное и нисходящее серотонинергическое

Тормозящее влияние на передачу ноцицептивных импульсов в задних рогах спинного мозга.

Таблица 41. Наркотические анальгетики и их антагонисты

Препараты Коммерческие названия Влияние на опиоидные

Рецепторы

Анальгетическая активность

По отношению к морфину

μ к δ

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

ПОЛНЫЕ АГОНИСТЫ

Производные фенантрена

МОРФИН +++ +

КОДЕИН

(МЕТИЛМОРФИН)

++ + Меньше в 5 — 7 раз

ЭТИЛМОРФИН ДИОНИН ++ + Такая же

Производные пиперидина

ПРОМЕДОЛ

(ГРИМЕПЕРИДИН)

++ Меньше в 3 — 4 раза

ФЕНТАНИЛ +++ Больше в 100 — 300 раз

РЕМИФЕНТАНИЛ УЛТИВА +++ Больше в 100 — 300 раз

ПИРИТРАМИД ДИПИДОЛОР ++ Такая же

ПРОСИДОЛ ++ Меньше в 3 — 4 раза

Производное циклогексанола

ТРАМАДОЛ ПРОТРАДОН ТРАМАЛ ++ Меньше в 3 — 5 раз

АНАЛЬГЕТИКИ С КОМБИНИРОВАННЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Производные фенантрена

БУПРЕНОРФИН БУТРАНАЛ

НОРФИН

ТОРГЕЗИК

ТРАНСТЕК

ч? Больше в 25 — 50 раз

БУТОРФАНОЛ БЕФОРАЛ

МОРАДОЛ

СТАДОЛ

ч +++? Больше в 5 раз

НАЛБУФИН НУБАИН — ++ Такая же

Производное бензоморфана

ПЕНТАЗОЦИН ЛЕКСИР ФОРТРАЛ ч ++ Меньше в 3 — 4 раза

АНТАГОНИСТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ

Производные фенантрена

НАЛОРФИН АНТОРФИН — +++

НАЛОКСОН НАРКАНТИ — — —

НАЛТРЕКСОН — — —

Примечание. Влияние на опиоидные рецепторы (1 — 3) — + — полный агонист; Ч — частичный

агонист; — — антагонист;? — действие не установлено.

ВЛИЯНИЕ НА ЦНС

Кора больших полушарий

Морфин как агонист μ-опиоидных рецепторов вызывает эйфорию и седативный эффект,

Переходящий в чуткий, поверхностный, богатый сновидениями сон. Вклад в развитие эйфории

Вносит также повышенная секреция дофамина в коре больших полушарий, полосатом теле,

Лимбической системе, гипоталамусе.

Агонисты к-опиоидных рецепторов (пентазоцин, налорфин), подавляя освобождение дофамина,

Вызывают дисфорию (греч. dys — отрицание, phero — переношу) в виде беспокойства, депрессии,

Неприятных, странных мыслей, дезориентации, ночных кошмаров, галлюцинаций. Буторфанол и