Усиление

Эйфория и лекарственная зависимость μ Усиление

Психотомиметическое действие κ Усиление

Седативное действие μ,κ Усиление

Дыхание μ2, κ, δ Угнетение

Моторика пищеварительного тракта μ2,κ, δ Обстипация

Диурез κ1 Увеличение

Выделение гормонов:

Пролактин

Гормон роста

μ1

μ2 и/или δ

Увеличение

Увеличение

Опиоидные рецепторы имеют 65 % одинаковых аминокислот. Они посредством G-белков

Ингибируют аденилатциклазу и тормозят синтез цАМФ, а также вызывают гиперполяризацию

мембран, открывая калиевые каналы (μ, δ) и блокируя кальциевые каналы (к). В синапсах,

Передающих болевые импульсы, опиоидные рецепторы локализованы на пресинаптической и

Постсинаптической мембранах. Воздействие опиоидных пептидов и наркотических анальгетиков на

Опиоидные рецепторы пресинаптической мембраны С-волокон уменьшает выделение медиаторов

Ноцицептивных сигналов. Постсинаптические _______рецепторы, вызывая гиперполяризацию нейронов,

Блокируют проведение импульсов в ноцицептивной системе.

Молекула опиоидных рецепторо в включает внек ле точный NН2-домен, семь трансмембранных доменов

И внутриклеточную СОО-терминаль. Полипептидная цепь рецепторов свернута в спирал ь.

Внеклеточный NН2-домен имеет нескольк о мест для гликозилирования по остаткам аспарагина. Перв ая

И вторая внеклеточные петли соединены дисульфидным мостиком между остатками ци стеина. Зо на

связывания лигандов состоит из участков селективности и «кармана» связывания. Участк и

Селективности расположены выше наружн ой поверхно сти мембраны и сформиро ваны

аминокислотны ми остатками внеклеточны х петель и верхушек трансмембранных доменов. «Карма н»

Находится ниже на ружной пов ерхности ме мбраны. Он ограничен спиральными петлями