Трансмембранных доменов. Опиоидные пептиды взаимодействуют как с участками селективности, так

и с «карманом». Наркотическ ие анальгетики связываются только с «карманом». При этом азот

Молекулы лиганда вступает в связь с остатками ароматических аминоки слот рецептора.

МЕХАНИЗМЫ ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ

Наркотические анальгетики являются лигандами опиоидных рецепторов подобно эндогенным

Опиоидным пептидам. Они потенцируют тормозящее влияние опиоидной антиноцицептивной

Системы на проведение болевых импульсов, преимущественно в центральной части

Неспецифической проекционной системы.

Наркотические анальгетики нарушают в пластинах 1 и 2 задних рогов спинного мозга выделение

Медиаторов боли из окончаний аксона первого чувствительного нейрона (его тело находится в

Спинальном ганглии), вызывают гиперполяризацию нейронов задних рогов; усиливают нисходящий

Тормозящий контроль над деятельностью спинного мозга, реализуемый через систему вставочных

Нейронов (медиаторы — серотонин и глицин). При введении анальгетиков в малых дозах в

Спинномозговой канал возникает лечебная анальгезия в течение 12 — 20 ч. Ее механизм — прямая

Блокада задних рогов спинного мозга (местные анестетики при спинальной анестезии нарушают

Проведение импульсов в задних корешках до их входа в спинной мозг).

Наркотические анальгетики обладают низкой эффективностью при постампутационной боли, так

Как пересечение седалищного нерва ведет к гибели первичных афферентов в спинном мозге и

Деградации опиоидных рецепторов на принадлежащей первичным афферентам пресинаптической

Мембране.

Анальгетики подавляют суммацию болевых импульсов в таламусе. В малых дозах они легче

Устраняют подпороговую, ноющую боль, чем острую боль. Уменьшают активацию болевыми

Импульсами эмоциональных и вегетативных центров гипоталамуса, лимбической системы и коры