Симпатолитики

Симпатолитики истощают ресурсы норадреналина в адренергических нервных окончаниях.

ОКТАДИН (ГУАНЕТИДИНА СУЛЬФАТ, ИЗОБАРИН, ИСМЕЛИН_______) представляет собой

органическое основание — сочетание азоциклооктила и этилгуанидина, стереоструктурный аналог

норадреналина. Он тормозит функцию адренергических синапсов, конкурируя с норадреналином за

систему нейронального захвата через пресинаптическую мембрану. Октадин включается в гранулы

как ложный медиатор. Норадреналин, вытесненный из гранул, постепенно подвергается

окислительному дезаминированию при участии МАО. Кроме того, октадин, блокируя кальциевые

каналы пресинаптической мембраны, нарушает выделение норадреналина в синаптическую щель.

Октадин не проникает в ЦНС и оказывает только периферическое симпатолитическое влияние. В

больших дозах блокирует Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев.

РЕЗЕРПИН (РАУСЕДИЛ) — алкалоид корня лианы раувольфия змеевидная, произрастающей в

Индии, Шри-Ланке, на о. Ява и Малайском п-ове. Раувольфия упоминается в Аюрведе. В древности

корень раувольфии применяли для лечения укусов змей (лиана похожа на змею), бессонницы,

артериальной гипертензии. Название раувольфия дано в честь немецкого ботаника Леонарда

Раувольфа из Аугсбурга, описавшего растение в 1582 г. Первое сообщение о применении корня

раувольфии для лечения психических расстройств и гипертензивных состояний появилось в

индийском медицинском журнале в 1931г. Аналогичная работа в европейском журнале была

опубликована врачом из Бомбея П. Вакилом в 1955 г.

Раувольвия содержит около 50 алкалоидов, в том числе аймалин (противоаритмическое средство)

и йохимбин (пресинаптический a2-адреноблокатор).

Резерпин является производным индола. Он пассивной диффузией поступает в гранулы и

вытесняет из них дофамин и норадреналин. Медиаторы медленно инактивируются в аксоплазме под

влиянием МАО. Резерпин обладает также свойствами миотропного спазмолитика.

В дозах, превышающих в два-три раза обычные гипотензивные, резерпин истощает ресурсы

норадреналина, дофамина и серотонина в ЦНС. Это сопровождается медленно наступающим

антипсихотическим действием. Резерпин изредка вводят в мышцы или в вену для купирования

психомоторного возбуждения у больных с сосудистыми поражениями головного мозга.

Симпатолитики снижают частоту сердечных сокращений и минутный объем крови, расширяют

сосуды. Октадин не тормозит секрецию ренина, ухудшает региональное кровообращение в почках,

печени и головном мозге, в начале терапии вызывает задержку ионов натрия и воды (необходима

комбинация с мочегонными средствами). Расширяет как резистивные артерии, так и емкостные вены,

поэтому снижает АД по резко ортостатическому типу. Вызывает тяжелый ортостатический коллапс,

особенно у пожилых людей, в теплую погоду, при приеме алкоголя, физической нагрузке. Для

профилактики коллапса больные после приема октадина должны 2 — 2,5 ч лежать и вставать без

резких движений. Ортостатический коллапс купируют введением норадреналина в малых дозах, так

как на фоне истощения ресурсов медиатора в адренергических окончаниях возрастает

чувствительность денервированных адренорецепторов.

Гипотензивное действие октадина развивается только через два-три дня, достигает максимума

спустя 7 — 15 дней курсовой терапии и длительно сохраняется после отмены. Октадин эффективен

при тяжелой артериальной гипертензии и ее злокачественном течении. Терапию начинают в

стационаре под мониторным контролем АД.

Резерпин снижает активность ренина в крови, улучшает почечный кровоток и клубочковую

фильтрацию, проявляет противоатеросклеротические свойства. Расширяет преимущественно артерии

и редко вызывает ортостатические явления. Гипотензивное действие наступает через 2 — 3 нед.

терапии. Резерпин применяют для лечения мягкой и умеренной артериальной гипертензии,

гипертензии при тиреотоксикозе. Иногда его вводят в мышцы и вену для купирования

гипертонического криза, при этом АД снижается только спустя 2 — 4 ч после инъекции.

При приеме внутрь всасывается половина дозы октадина. 50 % дозы подвергается

биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Резерпин хорошо всасывается

из кишечника и скелетных мышц, полностью метаболизируется в печени, метаболиты

экскретируются кишечником. Период полуэлиминации октадина — около 5 дней, резерпина — 46 —

68 ч.

РАУНАТИН (РАУВАЗАН), содержащий алкалоиды раувольфии, по гипотензивному действию

уступает резерпину, оказывает противоаритмическое влияние (за счет аймалина), слабо угнетает

ЦНС.

Резерпин входит в состав комбинированных антигипертензивных средств (АДЕЛЬФАН,