Холинорецепторы

Холинорецепторы представляют собой гликопротеины, состоящие из нескольких субъединиц.

Большинство холинорецепторов являются резервными. На постсинаптической мембране в нервно-

мышечном синапсе расположено до 100 млн холинорецепторов, из них не функционируют 40 — 99

%. В холинергическом синапсе на гладкой мышце находятся около 1,8 млн холинорецепторов,

резервными являются 90 — 99%.

В 1914г. Генри Дейл установил, что эфиры холина могут оказывать как мускариноподобный, так и

никотиноноподобный эффекты. В соответствии с химической чувствительностью холинорецепторы

классифицируют на мускариночувствительные (М) и никотиночувствительные (Н) (табл. 20).

Ацетилхолин имеет гибкую молекулу, способную в различных стереоконформациях возбуждать М-

и Н-холинорецепторы.

М-холинорецепторы возбуждаются ядом мухомора мускарином и блокируются атропином. Они

локализованы в нервной системе и внутренних органах, получающих парасимпатическую

иннервацию (вызывают угнетение сердца, сокращение гладких мышц, повышают секреторную

функцию экзокринных желез) (табл. 15 в лекции 9). М-холинорецепторы ассоциированы с G-белками

и имеют 7 сегментов, пересекающих, как серпантин, клеточную мембрану.

Молекулярное клонирование позволило выделить пять типов М-холинорецепторов:

1. М1-холинорецепторы ЦНС (лимбическая система, базальные ганглии, ретикулярная

формация) и вегетативных ганглиев;

2. М2-холинорецепторы сердца (снижают частоту сердечных сокращений, атриовентрикулярную

проводимость и потребность миокарда в кислороде, ослабляют сокращения предсердий);

3. М3-холинорецепторы:

· гладких мышц (вызывают сужение зрачков, спазм аккомодации, бронхоспазм, спазм

желчевыводящих путей, мочеточников, сокращение мочевого пузыря, матки, усиливают

перистальтику кишечника, расслабляют сфинктеры);

· желез (вызывают слезотечение, потоотделение, обильное отделение жидкой, бедной белком

слюны, бронхорею, секрецию кислого желудочного сока).

Таблица 20. Холинорецепторы