Антагонизм

Антагонизм сопровождается ослаблением действия одного лекарственного средства другим.

Различают несколько видов антагонизма.

1. Физический антагонизм — уменьшение всасывания в кровь и резорбтивного действия:

· адсорбенты (уголь активированный, ионообменная смола колестирамин) препятствуют

всасыванию многих принятых внутрь препаратов; солевые слабительные средства (магния и

натрия сульфаты), повышая осмотическое давление в просвете кишечника, задерживают

всасывание лекарств, растворенных в кишечном соке;

· ионы кальция, магния, железа образуют невсасывающиеся комплексы с тетрациклином,

левомицетином, сульфаниламидами, кислотой ацетилсалициловой, бутадионом;

· средства, создающие в пищеварительном тракте кислую или щелочную среду, тормозят

всасывание лекарств со свойствами соответственно оснований или кислот;

· сосудосуживающее средство адреналин снижает всасывание лекарств, введенных под кожу или в

мышцы.

2. Химический антагонизм — химическое взаимодействие лекарственных средств в крови с

образованием неактивных продуктов. Химическими антагонистами являются калия перманганат,

натрия тиосульфат, донатор сульфгидрильных групп унитиол, комплексонообразователи

динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, тетацин-кальций и другие антидоты,

используемые для терапии отравлений. Например, натрия тиосульфат переводит токсический

молекулярный йод в нетоксические йодиды, цианиды — в безопасные роданиды:

2Na2S2O3 + J2 → 2NaJ + Na2S4O6

Натрия

тиосульфат

Йод Натрия

йодид

Натрия

тетратионат

Na2S2O3 + KCN → KCNS + Na2SO3

Натрия

тиосульфат

Калия

цианид

роданаза Калия

роданид

Натрия

сульфит

3. Физиологический (функциональный) антагонизм — взаимодействие лекарственных средств,

оказывающих разнонаправленное влияние на функции клеток и органов. Физиологический

антагонизм разделяют на непрямой и прямой:

· непрямой антагонизм — результат действия на различные клетки (адреномиметик адреналин

расширяет зрачки вследствие сокращения радиальной мышцы радужной оболочки,

холиномиметик ацетилхолин суживает зрачки, вызывая сокращение круговой мышцы);

· прямой антагонизм — результат действия на одни и те же клетки: не конкурентный антагонизм

возникает при связывании лекарственных средств с различными циторецепторами, конкурентный

антагонизм — между агонистами и антагонистами одних циторецепторов.

Примеры неконкурентного антагонизма — сужение бронхов гистамином, возбуждающим Н 1-

рецепторы гладкой мускулатуры, и расширение бронхов β-адреномиметиками; антагонизм между

блокаторами ацетилхолинэстеразы и блокаторами холинорецепторов.

Конкурентными антагонистами являются М-холиномиметик пилокарпин и М-холиноблокатор

атропин; a-адреномиметик норадреналин и a-адреноблокатор фентоламин; гистамин и блокатор Н 2-

рецепторов ранитидин.