Противоподагрические средства

Подагра проявляется повышением содержания в крови мочевой кислоты, отложением ее микрокристаллов в суставах и других тка­нях, а также образованием камней из мочевой кислоты (уратов) в мочевых путях. Из организма выводится почками. В почечных клу­бочках происходят фильтрация мочевой кислоты (примерно 95 % содержания в плазме крови) и практически полная реабсорбция в проксимальных почечных канальцах. Второй этап заключается в секреции мочевой кислоты в проксимальных канальцах и в ее пос­ледующей повторной активной реабсорбции (около 80 %).

При лечении подагры применяются препараты, уменьшающие содержание мочевой кислоты в крови, а также противовоспали­тельные средства. Содержание мочевой кислоты в плазме крови можно уменьшить двумя путями:

1) повышением выведения мочевой кислоты из организма;

2) угнетением образования мочевой кислоты.

Препараты, способствующие выведению мочевой кислоты, на­зывают урикозурическими средствами. К ним относятся сульфинпира-зон, этамид, нробенецид. Их применяют для профилактики при­ступов подагры.

Сульфинпиразон (Sulfinpyrazone; синоним: аптуран) в боль­ших дозах угнетает реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных почечных канальцах, что повышает ее выведение с мочой. Как уже отмечалось ранее, сульфинпиразон снижает агрегацию тромбо­цитов.

Часть 3 • Частная фармакология • Глава 22

Образование мочевой кислоты в организме угнетает а л л о п у -р и н о л (Allopurinolum), что обусловлено его ингибирующим вли­янием на фермент, способствующий образованию мочевой кислоты.

Рассмотренные группы противоподагрических препаратов ис­пользуют при хроническом течении подагры (табл. 22.1). Основная цель заключается в нормализации обмена мочевой кислоты для предупреждения приступов подагры. Острые приступы подагры являются результатом воспалительной реакции на микрокристал­лы мочевой кислоты (ураты), отлагающиеся в соединительной тка­ни. В этом случае необходимо применение противовоспалитель­ных средств, устраняющих воспаление и боль. Для этих целей мож­но воспользоваться глюкокортикоидами и нестероидными противовоспалительными средствами (бутадиеном и др.). Выра­женное противовоспалительное действие, проявляющееся только при подагре, оказывает алкалоид колхицин (Colchicinum). Он подавляет митотическую активность гранулоцитов, угнетает их миграцию в очаг воспаления, уменьшает продукцию ими ряда био­логически активных веществ. Задерживает отложение в ткани мик­рокристаллов мочевой кислоты. Из этого складывается противо­воспалительный эффект. Он развивается относительно быстро, и приступ подагры купируется в течение нескольких часов. Колхи­цин применяют главным образом для купирования острых присту­пов подагры. Колхицину свойственны высокая токсичность и не­большая широта терапевтического действия; он часто дает побоч­ные эффекты.

Таблица 22.1. Средства, применяемые при лечении подагры

Фармакология с общей рецептурой

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ «СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ГИПЕРЛИПОПРОТЕИНЕМИИ» И «ПРОТИВОПОДАГРИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»

(отметить правильные ответы)

I. Противоатеросклеротические средства:

1. Холестирамин. 2. Аллопуринол. 3. Ловастдтин. 4. Кислота ни­котиновая. 5. Пармидин. 6. Гемфиброзил..

П. Основной механизм действия статинов:

1. Угнетение биосинтеза холестерина в печени. 2. Угнетение абсорбции холестерина в кишечнике. 3. Усиление катаболизма хо­лестерина.

III. Основной механизм гиполипидемического действия холестирами-
на:

1. Угнетение биосинтеза холестерина в печени. 2. Угнетение абсорбции холестерина в кишечнике. 3. Усиление катаболизма хо­лестерина.

IV. Ангиопротектор:

1. Холестирамин. 2. Ловастатин. 3. Пармидин. 4. Гемфиброзил.

V. Угнетает биосинтез мочевой кислоты:

1. Сульфинпиразон. 2. Колхицин. 3. Аллопуринол. 4. Индомета-цин.

VI. Способствуют выведению мочевой кислоты из организма:

1. Сульфинпиразон. 2. Колхицин. 3. Аллопуринол. 4. Индомета-цин.

VII. Для купирования приступа подагры применяют:

1. Сульфинпиразон. 2. Колхицин. 3. Аллопуринол. 4. Индомета-цин. 5. Бутадион.

Правильные ответы

I (1, 3, 4, 5, 6). II (1). III (2). IV (3). V (3). VI (1). VII (2, 4, 5).