Выведение (элиминация)

Выведение (элиминация) лекарственных средств из организма осуществляется всеми экскреторными органами: почками, легкими, пищеварительным каналом, слюнными, слезными, потовыми, молочными (при лактации) железами и другими органами.

Основным путем элиминации многих лекарств и их метаболитов из организма является почечная экскреция, включающая клубочковую фильтрацию, канальцевые секрецию и реабсорбцию.

Клубочковой фильтрации в почечных клубочках подвержены вода, глюкоза, аминокислоты, белки (с молекулярной массой ниже 60000) и др.

Канальцевой секреции подвергаются органические основания (дофамин, хинидин, гистамин и др.) и органические кислоты (аминокислоты, бутадион, пенициллины, салицилаты, фуросемид и др.). Принимает участие в этом процессе специфические переносчики – ферментные системы мембранного транспорта. Процесс канальцевой секреции лекарств подчиняется общим зако­номерностям активного транспорта через биомембраны и, следователь­но, при расстройствах энергетического обмена в почках (гипоксия, инфекции, интоксикации) может нарушаться.

Канальцевая реабсорбция — процесс обратного всасывания метабо­литов и чужеродных, в том числе лекарственных веществ в канальцах нефрона. Канальцевая реабсорбция также является активным транспорт­ным процессом, зависящим от снабжения эпителиальных клеток мета­болической энергией. Реабсорбируются путем активного транспорта в проксимальных и дистальных канальцах нефрона вода, электролиты, эргокальциферол и др.

При различных заболеваниях почек (нефрит, почечно-каменная болезнь и др.) выделение медикаментов может снижаться. Это приводит к кумуляции препаратов, а, следовательно, и к повышению токсичности.

Выделение медикаментов печенью. Печень активно участвует в выведении метаболитов многих лекарственных средств с желчью в кишечник. Некоторые медикаменты (например, тетрациклин и др.) снова реабсорбируются в кишечнике — имеет место так называемая кишечно-печеночная, или энтерогепатическая, циркуляция.

Выведение неизмененных лекарственных средств из печени с жел­чью имеет важное практическое значение при применении антибиотиков (тетрациклины, олеандомицин, эритромицин), концентрирующихся в желчи в больших количествах и оказывающих здесь противомикробный эффект.

Выделение медикаментов легкими. Этим путем выделяются в основном летучие и газообразные вещества, например ингаляционные наркотики и их метаболиты, спирт этиловый и его метаболиты.

Выведение молочными железами лекарств имеет значение в период лактации (при лечении мастита у кормящей матери) и при поступлении лекарственных средств в организм новорож­денного. В последнем случае медикамент может вызвать неблагоприятные побочные эффекты в детском организме.

Выделение органами пищеварения осуществляется в первую очередь тех медикаментов, которые не всасываются в кишечнике (фталазол, де-нол, и др.).

Выделение медикаментов или их метаболитов через различные выделительные системы является заключительным этапом фармакокинетического процесса, приводящего к полной элиминации препаратов из организма.

Date: 2015-07-01; view: 980; Нарушение авторских прав