Группа II (препараты средней эффективности)

Стрептомицин, канамицин, виомицин, циклосерин, этамбутол, этионамид, протионамид, пиразинамид, офлоксацин, ломефлоксацин.

3. Группа III (препараты низкой эффективности)
ПАСК, тиоацетазон.

Локализация b-адренорецепторов. b-адренолитики. Классификация, механизм действия. Индивидуальная характеристика препаратов. Фармакодинамика и фармакокинетика. Показания к применению. Действие b-адренолитиков на обменные процессы, на сердечно-сосудистую систему, гладкую мускулатуру бронхов, кишечника. Взаимозаменяемость препаратов. Побочные эффекты и их коррекция.

Среди β-адренорецепторов различают β₁-, β₂- и β₃-адренорецепторы.

Адренолитики или антиадренергические средства понижают тонус симпатического отдела вегетативной нервной системы. Учитывая механизм действия, их подразделяют на адреноблокаторы (неселективные и селективные — в зависимости от избирательности действия на типы и подтипы адренорецепторов) и симпатолитики. Адреноблокаторы экранируют (закрывают) адренорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними норадреналина, соответственно вызывая эффекты противоположные тем, которые развиваются вследствие воздействия адреномиметических средств.

Бета-адреноблокаторы используют как антиаритмические, антиангинальные и гипотензивные средства.

В настоящее время используются:

1) адренолитики неизбирательного действия, блокирующие b₁- и b₂-адренорецепторы: пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал), окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен) и другие;

2) кардиоселективные b₁-адреноблокаторы: атенолол, метопролол, талинолол (корданум), ацебутолол (сектраль), хотя селективность этих препаратов относительна, она хорошо проявляется при применении малых доз (снижается или исчезает при их повышении). Некоторые b-адренолитики, связываясь с рецепторами, полностью экранируют их от медиатора, а другие - одновременно частично возбуждают их. К последним относятся окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен), талинолол (корданум), ацебутолол (сектраль), их называют b-блокаторами с внутренней симпатомиметической активностью; действуют они мягче, в меньшей степени снижают сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и дают меньше осложнений (бронхоспазм, нарушение микроциркуляции, брадикардии, снижение сократимости сердца). Эти препараты лучше переносятся больными, особенно в пожилом возрасте.

b-адреноблокаторы широко применяются для лечения нарушений сердечного ритма - в первую очередь, предсердных тахикардий и желудочковых экстрасистолий. Механизм их противоаритмического действия также связан с уменьшением симпатических влияний на сердце, вследствие чего тормозится автоматизм, проводимость и возбудимость миокарда. Используются в основном препараты, не обладающие внутренней симпатомиметической активностью (анаприлин, атенолол, метопролол).

Препараты: