Кинетика метаболитов (II)

Учитывать наличие в организме пациента метаболитов ЛВ необходимо по следующим причинам:

§ Метаболиты обладают активностью

§ Метаболиты обладают токсичностью

§ Метаболиты могут индуцировать или ингибировать метаболизм основного лекарственного вещества

§ Метаболиты нарушаю распределение и действие основного лекарственного вещества

По отношению к степени образования метаболитов лекарственные средства подразделяются на две группы:

§ лекарственные средства с быстрым метаболизмом – метаболиты этих лекарственных средств образуются после первого прохождения через печень

§ лекарственные средства с медленным метаболизмом – метаболиты этих лекарственных средств образуются после повторного прохождения через печень

Кинетика метаболитов условно подразделяется на два типа:

1. Клиренс метаболита выше клиренса основного лекарственного средства – в этом случае отмечается влияние метаболита на выраженность эффекта, но не на его продолжительность

2. Клиренс метаболита ниже клиренса основного лекарственного средства – в этом случае метаболит усиливает и пролонгирует эффект

Рассматривая вопрос фармакологической активности метаболитов следует учитывать следующие пункты:

§ Метаболиты могут обладать свойствами основного лекарственного вещества и/или усиливать его эффект

§ Метаболиты могут обладать отличными от основного лекарственного вещества (ЛВ) фармакологическими эффектами

§ Метаболиты могут обладать токсическими эффектами

§ Метаболиты могут выполнять роль лекарственного средства и оказывать основной фармакологический эффект, когда основное лекарственное средство является пролекарством