Хинолоны и фторхинолоны

Хинолоны делят на 4 поколения: нефторированные (I поколение) и фторированные фторхинолоны хинолоны (II-IV поколения).

Хинолоны I поколения активны преимущественно в отношении грамотрицательной флоры, применение налидиксовой кислоты ограничивается неосложненными инфекциями нижних отделов мочевыводящих путей и кишечными инфекциями (особенно шигеллез у детей).

Ципрофлоксацин действует на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Важное значение имеет активность в отношении кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, кампилобактера, нейссерии, P. aeru-ginosa и др. Среди грамположительной флоры наиболее чувствительны стафилококки (кроме MRSA). Активен в отношении легионелл и M. tu-berculosis, умеренно активен в отношении пневмококков, энтерококков, хламидий. Большинство анаэробов устойчиво. Хорошо распределяется в организме, создает высокие внутриклеточные концентрации, выделяется преимущественно с мо-чой, период полувыведения - 3-4 ч. Применяют для лечения тяжелых системных инфек-ций (включая нозокомиальные и туберкулеза (резервный препарат). Офлоксацин уступает ципрофлоксацину по активности в отношении синегнойной палочки, но более активен в отношении пневмококков и хламидий. Обладает почти 100% биодоступностью при прие-ме внутрь. Пефлоксацин несколько уступает ципрофлоксацину и офлоксацину по анти-бактериальной активности, лучше проникает через ГЭБ. Показания к применению: как у ципрофлоксацина (кроме туберкулеза), можно использовать при менингите. Норфлокса-цин превосходит по активности налидиксовую кислоту, но уступает ципрофлоксацину. Применение ограничено инфекциями мочевыводящих путей, кишечными инфекциями и простатитом. Ломефлоксацин имеет длительный период полувыведения (95-100 ч), не взаимодействует с метилксантинами и непрямыми антикоагулянтами, относительно часто вызывает фотосенсибилизацию. Применяют в комплексной терапии лекарственноустойчивого туберкулеза.

Левофлоксацин ("респираторный" хинолон) и моксифлоксацин превосходят другие хинолоны по активности в отношении пневмококка (включая пенициллинорезистентные штаммы) и внутриклеточных патогенов (микоплазмы, хламидии). Моксифлоксацин активен в отношении неспорообразующих анаэробов, включая B. fragilis, уступает ципрофлоксацину по активности в отношении синегнойной палочки. Не обладает фототоксичностью, меньше других хинолонов влияет на длительность интервала Q-T.

Противопоказания к применению всех препаратов - гиперчувствительность и беременность. Нефторированные хинолоны также противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени и/или почек, тяжелом цереб ральном атеросклерозе; фторфторхинолоны хинолоны - в период кормления грудью, детям до 18 лет (кроме угрожающих жизни инфекций при отсутствии альтернатив).

Нежелательные реакции. Анорексия, тошнота, рвота, расстройства вкуса, редко: диарея, головная боль, головокружение, нарушения сна, очень редко судороги. Удлинение интервала Q-T на ЭКГ (риск развития аритмий)

Сыпи, крапивница, ангионевротический отек, васкулиты, фотосенсибилизация; тендиниты (риск разрыва ахиллова сухожилия).

Предостережения. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания, сопровождающиеся удлинением интервала Q-T; одновременный прием препаратов, потенциально замедляющих сердечную проводимость (антиаритмические препараты классов Ia, II и III, ТЦА; нейролептики и др.)

Прием ГК (риск разрывов сухожилий, особенно у пожилых); чрезмерная инсоляция. При длительности лечения более 2 нед необходимо контролировать анализы крови, функции почек и печени. При появлении болей в сухожилиях следует прекратить прием и обеспечить покой пораженному суставу до исчезновения симптомов. В/в вводить только капельно.

Ципрофлоксацин (ciprofloxacin)

Показания. Нозокомиальная пневмония, внебольничная пневмония (препарат резерва в случае непневмококковой этиологии).
Дозы и применение. Внутрь 1 - 1,5 г/сут в 2 приема, при инфекциях мочевыводящих путей - 0,5 г/сут в 2 приема, при остром гонорейном уретрите - 0,5 г однократно. В/в капельно 0,4 -1,2 г/сут в 2 введения.
Ципрофлоксацина гидрохлорид (Россия)
Табл., покр. обол., 0,25 г.
Ципробай (Bayer AG, Германия)
Табл., покр. обол., 0,1, 0,25, 0,5 и 0,75 г; р-р д/инф. (флак.) 0,2%, 50 и 100 мл.
Ципринол (KRKA, Словения)
Табл., покр. обол., 0,25 и 0,5 г; конц. р-ра д/инф. (амп.), 0,1 г, 10 мл; р-р д/инф. (флак.), 0,1 г/50 мл, 0,2 г/100 мл.

Офлоксацин (ofloxacin)

Показания. См. "Ципрофлоксацин".
Предостережения. См. выше. Затрудняет выполнение работ, требующих концентрации внимания (вождение автомобиля), эффект усиливается алкоголем.
Дозы и применение. При инфекциях мочевыводящих путей - внутрь 0,2-0,4 г/сут (утром), увеличивая при необходимости (инфекции верхнего отдела мочевыводящих путей) до 0,4 г 2 ра-за/сут, при осложнениях - в/в капельно (0,2 г минимум за 30 мин). При ин-фекциях нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита) - внутрь 0,4 г/сут (утром), увеличивая при необходимости до 0,4 г 2 раза/сут; в/в капельно 0,2 г 2 ра-за/сут. При инфекциях кожи и мягких тканей - внутрь, в/в капельно 0,4 г 2 раза/сут. При неосложненной гонорее 0,4 г однократно. При негонококковом уретрите и цервиците - 0,4 г/сут в 1-2 приема.
Офлоксин 200 (Lechiva joint-stock company, Чехия), таривид (Hoechst Marion Roussel Ltd., Индия)
Табл., покр. обол., 0,2 г.

Пефлоксацин (pefloxacin)

Показания. См. "Ципрофлоксацин".
Предостережения. См. выше. Затрудняет выполнение работ, требующих концентрации внимания (вождение автомобиля), эффект усиливается алкоголем. Несколько чаще вызывает тендиниты.
Дозы и применение. Первая доза - 0,8 г, далее по 0,4 г каждые 12 ч внутрь или в/в капельно; при инфекциях мочевыводящих путей - 0,4 г/сут; при острой гонорее - 0,8 г однократно.
Абактал (Lek D.D., Словения)
Табл., 0,4 г; р-р д/ин. (амп.), 0,4 г, 5 мл.

Левофлоксацин (levofloxacin)

Показания. Внебольничная пневмония, атипичная пневмония и госпитальная пневмония нетяжелого течения.
Дозы и применение. Внутрь и в/в капельно 0,5 г/сут в 1 введение; при остром цистите - 0,25 г/сут 3 дня.
Таваник (Hoechst Marion Roussel GmbH, Германия)
Табл., покр. обол., 0,25 и 0,5 г; р-р д/инф. (флак.), 0,5 г/100 мл.

Моксифлоксацин (moxifloxacin)

Показания. Внебольничная пневмония, атипичная пневмония, госпитальная пневмония и абсцесс легких (в том числе анаробная инфекция).
Дозы и применение. Внутрь 0,4 г/сут в 1 прием. Курс лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней; при внебольничной пневмонии - 10 дней; при остром синусите и инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней.
Авелокс (Bayer AG, Германия)