Сульфаниламиды и триметоприм

Клиническое значение сульфаниламидов снизилось в результате роста резистентности и вытеснения их более активными и менее токсичными препаратами. Наиболее широко применяют комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды и триметоприм. Ко-тримоксазол состоит из сульфаниламида средней продолжительности действия сульфаметоксазола и триметоприма, в отличие от сульфаниламидов обладает бактерицидным свойством. Оба компонента имеют период полувыведения около 12 ч.

Сульфаниламиды и ко-тримоксазол хорошо всасываются из ЖКТ при приеме натощак, распределяются по многим органам и тканям, проникают через ГЭБ, частично метаболизируются в печени, выделяются в основном почками. При почечной недостаточности подвергаются кумуляции.

Нежелательные реакции сульфаниламидов: сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (чаще возникают при использовании препаратов длительного и сверхдлительного действия), кристаллурия с возможным развитием ОПН (особенно при применении плохо растворимых препаратов), нарушения со стороны системы крови, преимущественно в виде анемии и агранулоцитоза, и др. Триметоприм менее токсичен, чем сульфаниламиды.

Ко-тримоксазол (co-trimoxazolе)

Триметоприм и сульфаметоксазол в соотношении 1:5.
Показания. Нокардиоз, пневмцистная пневмония.
Противопоказания. Почечная и/или печеночная недостаточность, патология кроветворения, беременность, нельзя назначать новорожденным (сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и вызывают ядерную желтуху), порфирия.
Нежелательные реакции. Тошнота, рвота, сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, нарушения со стороны системы крови (нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия), глоссит, стоматит, анорексия, артралгия, миалгия, желтуха, гепатонекроз, панкреатит, диарея, эозинофилия, легочные инфильтраты, асептический менингит, головная боль, депрессия, судороги, атаксия, кристаллурия, интерстициальный нефрит. При СПИДе частота нежелательных реакций резко возрастает.
Предостережения. Пожилой возраст, тяжелые поражения печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Учитывать анамнез, контролировать картину крови, функции почек и печени; для профилактики кристаллурии назначать щелочное питье. При появлении сыпи или нарушений со стороны системы крови немедленно прекратить прием.
Дозы и применение. Внутрь 6-8 мг/кг (по триметоприму), при остром цистите - по 0,96 г 2 раза/сут 3 дня. При тяжелых инфекциях - внутрь или в/в по 0,96 г 3 раза/сут. При пневмоцистной пневмонии - 20 мг/кг/сут (по триметоприму) в 3-4 приема 21 день; при легком течении внутрь, при среднетяжелом и тяжелом в/в 10-14 дней, далее внутрь. Для первичной и вторичной профилактики пневмоцистной пневмонии у взрослых с ВИЧ-инфекцией - внутрь 0,96 г 1 раз/сут или 0,96 г 3 раза/нед пожизненно. Перед в/в введением ко-тримоксазол разводят в соотношении 1:25 в 0,9% р-ре NaCl или 5% р-ре глюкозы, вводят медленно за 1,5-2 ч.
Ко-тримоксазол (Россия)
Табл., 120 мг; табл., 400 мг/80 мг; сусп. для приема внутрь (банки), 0,24 г/5 мл - 60, 80, 100 и 120 мл.
Бактрим, бактрим форте, бактрим сироп (F.Hoffmann-La Roche Ltd., Швейцария)
Табл. 400 мг/80 мг, 800 мг/160 мг; cироп (флак.), 240 мг/5 мл, 50 и 100 мл.
Бисептол (Polfa, Pabianickie Phar-maceutical Works; Polfa, Warsaw Phar-ma-ceutical Works, Terpol Phar-maceutical Works SA, Польша), септрин (Glaxo-Wellcome Operations, Великобритания).