Разные жидкие лекарственные формы

К жидким лекарственным формам относят также медицинские масла, например, масло шиповника (Oleum Rosae); соки свежих растений, например, сок алоэ (Succus Aloes); лекарственные сиропы, например, алтейный сироп (Sirupus Althaeae).

6.Для инъекций обычно используют водные и масляные растворы, для внутримышечных инъекций - также суспензии, порошки, новоголеновые препараты.

Растворители: вода для инъекций, растительные масла(оливковое, персиковое).

Требования: прозрачность, без механических включений, стерильность.

Чаще всего лекарственные формы для инъекций изготавливают на заводах, реже - в аптеках. Выпускают в ампулах - 1, 3,5,10,20,50 мл, и флаконах: 100,200,400,450 мл.

ПРИКАЗ МИНЗДРАВА России №183Н от 22.07.2014 "об утверждении перечня лекарственных средств для медицинского применения подлежащих предметно-количественному учету".

При выписывании лекарств в ампулах после указания лекарства (раствор, суспензия, порошок для приготовления раствора и др.) обозначают его количество в 1 ампуле. Затем следует D.t.d. N.... in ampullis (Выдай такие дозы числом... в ампулах) и S.

При выписывании лекарств во флаконах указывается только D.t.d. N... Слово «флакон» в прописи не употребляется.

При выписывании ампул и флаконов стерильность их содержимого подразумевается, поэтому никаких указаний о стерильности в рецепте не дается.

Жидкие лекарственные формы в ампулах и флаконах выписывают только в сокращенных формах прописи с указанием концентрации в процентах.

Примеры рецептов

Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл 5% раствора эфедрина (Эфедрина гидрохлорид^♠; Ephedrini hydrochloridum). Назначить для введения под кожу по 1 мл.

Rp.: Solutionis Ephedrini hydrochloridi 5% - 1 ml D.t.d. N. 10 in ampullis S. Вводить под кожу по 1 мл. Выписать 12 флаконов, содержащих по 300 000 ЕД бензилпенициллина (Бензилпенициллина натриевая соль^♠; Benzylpenicillinumnatrium). Назначить по 300 000 ЕД внутримышечно в 2 мл 0,5% стерильного раствора прокаина 4 раза в сутки. Rp.: Benzylpenicillini-natrii 300 000 ЕД

D.t.d. N. 12

S. Вводить внутримышечно по 300 000 ЕД в 2 мл 0,5% раствора прокаина 4 раза в сутки. При выписывании лекарственных форм для инъекций, которые изготавливают в аптеках, в рецепте делают указание о стерилизации лекарства: пишут - Sterilisetur! (Пусть будет простерилизовано!).

Пример рецепта

Выписать 500 мл 5% стерильного раствора декстрозы (Глюкозы^♠; Glucosum). Назначить для внутривенного капельного введения. Rp.: Solutionis Glucosi 5% - 500 ml Sterilisetur!

D.S. Для внутривенного капельного введения. Кроме указанных лекарственных форм для инъекций, в медицинской практике используют шприц-ампулы, шприц-тюбики.

7. Местные анестетики - вещества, которые способны временно, обратимо блокировать чувствительные рецепторы. В первую очередь блокируются болевые рецепторы, а затем - обонятельные, вкусовые, температурные и тактильные.

Кроме того, местные анестетики нарушают проведение возбуждения по нервным волокнам. Прежде всего нарушается проведение по чувствительным нервным волокнам, однако местные анестетики способны блокировать и двигательные волокна.

Механизм действия местных анестетиков связан с блокадой натриевых каналов в клеточных мембранах нервных волокон. Они проникают внутрь нервного волокна и блокируют натриевые каналы изнутри.

Наиболее ценным свойством местных анестетиков является их способность блокировать болевые рецепторы и чувствительные нервные волокна. В связи с этим их используют для местного обезболивания (местной анестезии), в частности, при хирургических операциях.

см тетрадь

8. Раздражающие средства, возбуждая чувствительные рецепторы, способны вызывать рефлекторные реакции. Так, при вдыхании паров аммиака раздражаются рецепторы верхних дыхательных путей и рефлекторно (через чувствительные нервные волокна) возбуждается ЦНС.

10% раствор аммиака (нашатырный спирт) используют при обмороках. Вату, смоченную раствором аммиака, подносят к носу больного; вдохнув пары аммиака, больной обычно приходит в сознание. При этом следует помнить, что большие количества паров аммиака могут вызывать и нежелательные рефлексы, например, резкое урежение сокращений сердца, остановку дыхания.

Другим полезным эффектом раздражающих средств является их отвлекающее действие. При воздействии на рецепторы кожи раздражающие вещества оказывают благоприятное действие на внутренние органы, мышцы, суставы, имеющие сопряженную иннервацию с данным участком кожи. Отвлекающий эффект проявляется в том, что при воспалительных заболеваниях внутренних органов, мышц, нервов и суставов раздражающие вещества, воздействуя на рецепторы кожи, уменьшают болевые ощущения и улучшают функциональное состояние пораженных органов или тканей.

9. М-холиномиметики возбуждают м-холинорецепторы клеток тканей и органов.

Различают подтипы м-холинорецепторов: м₁-, м₂- и м₃-холинорецепторы.

В ЦНС, вегетативных ганглиях и энтерохромаффиноподобных клетках желудка локализованы м₁-холинорецепторы, в сердце - м₂-холинорецепторы, в гладких мышцах внутренних органов, железах и эндотелии сосудов - м₃-холинорецепторы.

Мускарин стимулирует все подтипы м-холинорецепторов.

Через ГЭБ мускарин не проникает и поэтому на ЦНС существенного влияния не оказывает. В связи со стимуляцией м₁-холинорецепторов энтерохромаффиноподобных клеток желудка мускарин увеличивает секрецию хлористоводородной кислоты.

В связи со стимуляцией м₂-холинорецепторов мускарин урежает сокращения сердца (вызывает брадикардию) и затрудняет атриовентрикулярную проводимость.

В связи со стимуляцией м₃-холинорецепторов мускарин:

1) суживает зрачки (вызывает сокращение круговой мышцы радужки);

2) вызывает спазм аккомодации (сокращение цилиарной, или ресничной, мышцы ведет к расслаблению цинновой связки, хрусталик становится более выпуклым, глаз устанавливается на ближнюю точку видения);

3) повышает тонус гладких мышц внутренних органов (бронхи; ЖКТ, за исключением сфинктеров; мочевой пузырь и др.);

4) увеличивает секрецию бронхиальных, пищеварительных и потовых желез;

5) снижает тонус кровеносных сосудов [за счет высвобождения оксида азота (NO) из эндотелия сосудов].

В медицинской практике мускарин не применяется. Фармакологическое (точнее, токсическое) действие мускарина может проявляться при отравлении мухоморами, грибами рода Волоконница и Говорушка. При этом отмечаются сужение зрачков, сильное слюнотечение и потоотделение, чувство удушья (усилен-

ная секреция бронхиальных желез и повышение тонуса бронхов), брадикардия, снижение артериального давления, спастические боли в животе, рвота, диарея (понос). При отравлении мухоморами периферические эффекты вызваны мускарином, а расстройства со стороны ЦНС (в том числе галлюцинации) вызваны другими токсинами - иботеновой кислотой и мусцимолом.

При лечении отравлений мухоморами проводят промывание желудка, дают солевое слабительное. Для ослабления действия мускарина вводят м-холиноблокатор атропин. Для уменьшения явлений возбуждения ЦНС применяют препараты бензодиазепинов (диазепам и др.).

Из м-холиномиметиков в практической медицине используют пилокарпин и ацеклидин.

Пилокарпин - алкалоид растения, произрастающего в Южной Америке. Препарат довольно токсичен, в связи с чем его применяют только местно в глазной практике. Пилокарпин суживает зрачки и вызывает спазм аккомодации (увеличивает кривизну хрусталика).

Сужение зрачков наступает в связи с тем, что пилокарпин вызывает сокращение круговой мышцы радужной оболочки (иннервируется парасимпатическими волокнами). При сужении зрачка раскрывается угол передней камеры глаза (между радужкой и роговицей), в котором расположена гребешковая связка. Через крипты (щели) между трабекулами гребешковой связки (фонтановы пространства) происходит отток внутриглазной жидкости, которая далее поступает в венозный синус склеры (шлеммов канал); при этом снижается внутриглазное давление.

Способность пилокарпина снижать внутриглазное давление используют при лечении глаукомы (заболевание, при котором повышается внутриглазное давление, что может повлечь за собой потерю зрения). При глаукоме пилокарпин применяют в виде глазных капель, глазной мази или глазных пленок.

Пилокарпин увеличивает кривизну хрусталика (хрусталик становится более выпуклым, увеличивается его преломляющая способность). Это связано с тем, что пилокарпин вызывает сокращение ресничной мышцы, к которой прикрепляется ресничный поясок (циннова связка), растягивающий хрусталик. При сокращении ресничной мышцы ресничный поясок расслабляется и хрусталик принимает более выпуклую форму. В связи с увеличением кривизны хрусталика глаз устанавливается на ближнюю точку видения (человек хорошо видит ближние предметы и плохо - дальние). Такое явление называют спазмом аккомодации.

Ацеклидин - синтетическое соединение, отличающееся от пилокарпина меньшей токсичностью, в связи с чем ацеклидин можно применять не только местно в глазной практике (при глаукоме), но и вводить парентерально при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Цевимелин - агонист м₁- и м₃-холинорецепторов, применяется при лечении ксеростомии (сухости полости рта).

10. Н-холиномиметиками называют вещества, возбуждающие н-холинорецепторы (никотиночувствительные рецепторы).

Н-холинорецепторы находятся в нейронах симпатических и парасимпатических ганглиев, хромаффинных клетках мозгового вещества надпочечников, каротидных клубочках и нервномышечных синапсах (в волокнах скелетных мышц). Кроме того, н-холинорецепторы обнаружены в ЦНС.

Периферические н-холинорецепторы в связи с их разной чувствительностью к фармакологическим веществам делят на рецепторы 2 типов. К первому типу н-холинорецепторов относят рецепторы вегетативных ганглиев, хромаффинных клеток надпочечников и каротидных клубочков, ко второму - н-холинорецепторы скелетных мышц.

Никотин и подобные ему вещества действуют преимущественно на н-холинорецепторы ганглионарного типа.

Никотин - алкалоид из листьев табака.

При курении никотин быстро всасывается через слизистую оболочку дыхательных путей и легко проникает через ГЭБ в ЦНС. В ЦНС никотин стимулирует возбудительные и тормозные процессы.

Действуя на периферические н-холинорецепторы, никотин активирует симпатические и парасимпатические ганглии, увеличивает выделение адреналина и норадреналина хромаффинными клетками надпочечников, возбуждает н-холинорецепторы каротидных клубочков и рефлекторно стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры. Характерные эффекты никотина - сужение кровеносных сосудов (в том числе коронарных) и повышение артериального давления - связаны с активацией симпатической нервной системы и выделением адреналина и норадреналина хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников.

Цитизин (алкалоид термопсиса) и лобелин (алкалоид лобелии) сходны по действию с никотином, но отличаются меньшей активностью и токсичностью.

Цитизин в составе таблеток «Табекс^♠» и лобелин в составе таблеток «Лобесил^♠» применяют для облегчения отвыкания от курения.

Цитизин (Цититон^♠; 0,15% раствор цитизина) и раствор лобелина иногда вводят внутривенно в качестве рефлекторных стимуляторов дыхания.

11. М-холиноблокаторы блокируют м-холинорецепторы блокируют влияния парасимпатической нервной системы на внутренние органы, железы. Таким образом, их действие противоположно эффектам, связанным с возбуждением парасимпатической иннервации.

М-холиноблокаторы оказывают следующие эффекты:

• расширяют зрачки;

• вызывают паралич аккомодации;

• учащают сокращения сердца;

• облегчают атриовентрикулярную проводимость;

• снижают тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря;

• уменьшают секрецию бронхиальных и пищеварительных

желез;

• уменьшают секрецию потовых желез (потовые железы получают атипичную симпатическую холинергическую иннервацию).

К м-холиноблокаторам относят атропин, скополамин, платифиллин, ипратропия бромид, тропикамид, пирензепин.

Наиболее известным препаратом данной группы является атропин, поэтому всю группу нередко называют группой атропина, или атропиноподобными средствами.

Атропин - алкалоид, который содержится в белладонне (красавке), дурмане, белене.

3. Учащение сокращений сердца, тахикардии может предшествовать брадикардия.

4. Расслабление гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря; 5. Снижение секреции бронхиальных и пищеварительных желез; 6. Снижение секреции потовых желез;

Применение атропина.

1. Офтальмология

2. Кардиология - атропин применяют при атриовентрикулярной блокаде.

3. Пульмонология - атропин применяют при бронхиальной астме.

4. Гастроэнтерология - атропин применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при гиперацидном гастрите;

Для отравления атропином характерны психическое и двигательное возбуждение, расширенные зрачки, нарушение зрения, хриплый голос, нарушение глотания, тахикардия, сухость и покраснение кожи (в связи с нарушением теплоотдачи возможно повышение температуры тела, особенно у детей), головная боль, головокружение, нарушение координации, нарушение мочеиспускания (необходима катетеризация мочевого пузыря).

При более тяжелом отравлении нарастает двигательное и психическое возбуждение со спутанностью сознания. Больные теряют ориентировку, перестают узнавать окружающих, у них появляются зрительные и слуховые галлюцинации, бред. В очень тяжелых случаях возникают судороги, которые сменяются состоянием угнетения, комой. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Некоторый терапевтический эффект дает физостигмин, раствор которого вводят внутримышечно. В остальном лечение симптоматическое. При приеме атропина внутрь необходимо промывание желудка через зонд 0,05% раствором калия перманганата или раствором танина (можно использовать крепкий чай), внутрь назначают активированный уголь, солевые слабительные. При необходимости следует проводить искусственную вентиляцию легких. Для удаления яда из крови применяют гемосорбцию, форсированный диурез.

Из лекарственных средств, содержащих атропин, в некоторых случаях используют препараты белладонны (красавки) - настойку и экстракты (сухой и густой). Эти препараты назначают внутрь чаще всего при болях, связанных со спазмами гладких мышц ЖКТ, желчевыводящих протоков (при холецистите, желчно-каменной болезни).

Платифиллин - алкалоид крестовника. Помимо м-холиноблокирующей активности, для платифиллина характерно миотропное спазмолитическое действие, т.е. расслабляющее влияние непосредственно на гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов. Таким образом, способность платифиллина расслаблять гладкие мышцы внутренних органов обусловлена м-холиноблокирующей активностью и миотропными спазмолитическими свойствами. Применяют платифиллин (вводят внутрь или подкожно) в основном при спазмах гладких мышц органов брюшной полости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме.

Ипратропия бромид (Атровент^♠) и тиотропия бромид применяют в виде аэрозоля при бронхиальной астме, так как он и плохо всасывается с поверхности альвеол и не оказывают выраженного резорбтивного действия.

Тропикамид применяют в офтальмологической практике в глазных каплях для исследования глазного дна и определения истинной рефракции глаз. Длительность действия составляет 2-4 ч.

Пирензепин (Гастроцепин^*) блокирует преимущественно м₁-холинорецепторы энтерохромаффинных клеток желудка, уменьшает выделение ими гистамина и в связи с этим снижает секрецию хлористоводородной кислоты желудочного сока. В средних терапевтических дозах пирензепин мало влияет на величину зрачка, аккомодацию, сокращения сердца и вызывает лишь некоторую сухость во рту. Применяют при лечении язвенной болезни.

Все м-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме!

12. Ганглиоблокаторы блокируют н-холинорецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев. Таким образом, ганглиоблокаторы блокируют на уровне ганглиев симпатическую и парасимпатическую иннервацию, уменьшают выделение адреналина и норадреналина надпочечниками и препятствуют рефлекторному возбуждению дыхательного и сосудодвигательного центров.

В связи с блокадой симпатических ганглиев ганглиоблокаторы уменьшают стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды.

ганглиоблокаторы, вызывают тахикардию, а также снижают тонус гладких мышц ЖКТ, мочевого пузыря (тонус бронхов существенно не меняется) и уменьшают секрецию слюнных, бронхиальных желез, желез желудка и кишечника.

Побочные эффекты ганглиоблокаторов: мидриаз, паралич аккомодации, сухость во рту, заложенность носа, снижение моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря, выраженная ортостатическая гипотензия (резкое падение артериального давления.

13. а-Адреномиметики

К α₁-адреномиметикам относят фенилэфрин (Мезатон^♠). При резорбтивном действии фенилэфрин суживает кровеносные сосуды и в связи с этим повышает артериальное давление. Продолжительность действия препарата составляет 1,5-2 ч. Фенилэфрин можно вводить парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно), а также назначать внутрь. При нанесении растворов фенилэфрина на воспаленную слизистую оболочку вследствие сужения сосудов симптомы воспаления уменьшаются. Применяют фенилэфрин при снижении артериального давления, а также иногда при ринитах (насморк) в виде капель в нос.

Противопоказания к назначению фенилэфрина: гипертоническая болезнь, атеросклероз, спазмы сосудов.

К а₂-адреномиметикам относят нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин, клонидин и гуанфацин.

Нафазолин (Нафтизин^♠) применяют только местно при ринитах. Растворы препарата закапывают в нос 3 раза в день; при этом происходит сужение сосудов слизистой оболочки носа и уменьшение воспалительной реакции. Эмульсию нафазолина (Санорин^♠) применяют 2 раза в день.

По действию и применению с нафазолином сходны ксилометазолин (Галазолин^♠) и оксиметазолин (Назол^♠).

Клонидин (Клофелин^♠) и гуанфацин (Эстулик^♠) - эффективные средства для снижения артериального давления. Гипотензивное действие клонидина и гуанфацина связано со стимуляцией а₂-адренорецепторов центра барорецепторного депрессорного рефлекса, который находится в продолговатом мозге.

14. β-Адреномиметики

При возбуждении β₁-адренорецепторов (находятся в основном в сердце) усиливаются и учащаются сокращения сердца, облегчается проведение импульсов от предсердий к желудочкам.

При возбуждении β₂-адренорецепторов расслабляются гладкие мышцы бронхов, снижаются тонус и сократительная активность миометрия. Возбуждение β₂-адренорецепторов сосудов ведет к их расширению.

К β₁-адреномиметикам относят добутамин. Он увеличивает силу и в меньшей степени частоту сокращений сердца. Применяют как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности.

В связи со стимуляцией β₁-адренорецепторов изопреналин облегчает атриовентрикулярную проводимость, поэтому его применяют при атриовентрикулярной блокаде; препарат назначают в виде таблеток под язык.

В связи со стимуляцией β₂-адренорецепторов изопреналин устраняет бронхоспазм и может быть применен ингаляционно при бронхиальной астме.