Полезное:
Как сделать разговор полезным и приятным
Как сделать объемную звезду своими руками
Как сделать то, что делать не хочется?
Как сделать погремушку
Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами
Как сделать идею коммерческой
Как сделать хорошую растяжку ног?
Как сделать наш разум здоровым?
Как сделать, чтобы люди обманывали меньше
Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили?
Как сделать лучше себе и другим людям
Как сделать свидание интересным?
Категории:
АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника
Леводопа
|
|
Строение. Тирозин, проникая в адренергический нейрон, превращается в ДОФА. Леводопа – левовращающийся изомер ДОФА.
Механизм действия. Дофамин не проходит через гематоэнцефалический барьер. Леводопа проникает в ЦНС. Превращается в дофамин.
Действие. Леводопа восстанавливает сниженный уровень дофамина в неостриатуме. Образованный из леводопы дофамин возбуждает рецепторы на телах нейронов неостриатума и тормозит их. Устраняются симптомы поркинсонизма.
Применение. Облегчение, вызванное леводопа, проявляется только в период её наличия в организме. Эффективна в первые несколько лет приема. Это связано с постоянной гибелью дофаминовых нейронов substantia nigra.
Фармакокинетика. 97-99% Леводопы на периферии превращается в дофамин (рис. 12.8).
Рисунок 12.8. Фармакокинетика леводопы
(отдельно, и в комбинации с карбидопой)
Побочное действие дофамина, образованного из леводопы.
ЦНС. Дискинезии. [Примечание. Противоположны проявлениям паркинсонизма и отражают сверхактивность дофаминовых рецепторов в неостриатуме]. Депрессия, тревожность, возбуждение, нарушения сознания, бред, галлюцинации, ночные кошмары, эйфория.
Глаз. Расширение зрачка, приступ острой закрытоугольной глаукомы.
ЖКТ. Анорексия, тошнота, рвота.
Сердечно-сосудистая система. Аритмии.
Взаимодействие леводопы. С ингибиторами МАО (селегилин). Результат – гипертонический криз в результате ↑ образования катехоламинов.
Противопоказания. Психические заболевания. [Примечание. Обостряется течение].
Комбинированные противоэпилептические лекарственные средства. Эффекты леводопы на ЦНС усиливаются ингибиторами дофаминдекарбоксилазы, которые не проникает через ГЭБ: 1) карбидопой, 2) бенсеразидом. Они ↓ метаболизм леводопы в ЖКТ и периферических тканях. ↑ Её содержание в ЦНС. Дозу леводопы ↓ в 4–5 раз. ↓ Побочное действие образуемого на периферии дофамина.
«Наком»
Состав. Леводопа + карбидопа (10+1).
«Синемет»
Состав. Леводопа + карбидопа (10+1) или (4+1).
Фармакокинетика. Имеются пролонгированные формы «синемет», что позволяет снизить кратность приема.
Побочное действие. При комбиноции леводопы скарбидопойчастота дискинезий возрастает до 80%. Чаще регистрируются нарушения поведения (см. леводопа).
Date: 2015-07-01; view: 557; Нарушение авторских прав