Лекарственных средств, но и сами лекарства оказывают значительное влияние на функции ферментов

Их метаболизма. Индукторы в 3 — 4 раза ускоряют биотрансформацию, а ингибиторы ее замедляют.

В настоящее время известно более 300 лекарственных _______средств со свойствами индукторов, как

Правило, это липофильные вещества с длительным периодом полуэлиминации — фенобарбитал,

Противоэпилептические препараты (бензонал, дифенин, карбамазепин), транквилизаторы,

Глюкокортикоиды, анаболические стероиды, тестостерон, антибиотики (гризеофульвин,

Рифампицин). Индукторы стимулируют синтез определенных изоферментов цитохрома Р-450,

Например, противоэпилептические средства, глюкокортикоиды и рифампицин активируют

Изофермент ЗА4.

Несовместимость возникает, когда индукторы ускоряют метаболизм лекарственных средств,

Имеющих метаболический клиренс. Известны примеры уменьшения концентрации в крови и

Ослабления противосвертывающего эффекта антикоагулянта варфарина у пациентов, получавших в

Период антикоагулянтной терапии фенобарбитал или рифампицин. После приема индукторов дозу

Варфарина приходилось значительно повышать для поддержания терапевтической концентрации.

После отмены индукторов метаболизм варфарина замедлялся, а содержание его в крови возрастало

До уровня, приводящего к тяжелому геморрагическому состоянию, если вовремя не была проведена

Коррекция дозы.

Свойствами ингибиторов цитохрома Р-450 и глюкуронилтрансферазы обладают некоторые

Антидепрессанты, хинидин, циметидин, препараты женских половых гормонов, гормональные

Противозачаточные средства, противоопухолевые препараты, антибиотики левомицетин,

Эритромицин, кларитромицин. Под влиянием ингибиторов действие лекарственных средств,

Имеющих метаболический клиренс, усиливается и удлиняется, при этом возможно развитие

Date: 2015-07-01; view: 502; Нарушение авторских прав