Практику позволило уточнить патогенез мигрени

Суматриптан обладает наибольшим аффинитетом к рецепторам серотонина 5-HTlD, в 5 раз слабее

Связывается с рецепторами 5-НТ1В, в 12 раз слабее — с рецепторами 5-НТ1А, проявляет очень низкий

Аффинитет к рецепторам 5-НТ1Е, не взаимодействует с другими типами рецепторов серотонина,

Адренорецепторами, рецепторами дофамина, холино-рецепторами, бензодиазепиновыми

Рецепторами.

При введении под кожу суматриптан создает максимальную концентрацию в крови через 12 мин,

после приема внутрь — спустя 2 ч. Его биодоступность составляет соответственно 97 и 14 %. Низкая

Биодоступность при приеме внутрь обусловлена пресистемной элиминацией. Связь с белками

плазмы — 14 — 21 %, период полуэлиминации — 2 ч. Суматриптан подвергается окислительному

Дезаминированию при участии МАО типа А. Продукты метаболизма (индолуксусная кислота и ее

Глюкуронид) выводятся с мочой.

Суматриптан назначают внутрь, интраназально и под кожу с помощью аутоинъектора для

Купирования острого приступа головной боли при мигрени средней тяжести и тяжелой мигрени.

Лечебное действие наступает у 70 % больных. Значительное улучшение наблюдается при мигрени

Без ауры, частых (до 4 — 6 раз в месяц), тяжелых приступах с вегетативными симптомами.

Суматриптан менее эффективен при склонности к повышению АД в периоде между приступами, у

Больных старше 50 лет, мигренозных атаках в ночное время, приеме позже 2 — 4 ч от начала

Приступа, мигрени с аурой.

Суматриптан оказывает зависимое от дозы преходящее побочное действие у 83 % пациентов. При

Его введении под кожу появляются жжение в месте инъекции, чувство тяжести в голове, ощущение

жара, парестезия, сонливость. 3 — 5 % больных жалуются на дискомфорт в груди. Самые опасные

Date: 2015-07-01; view: 470; Нарушение авторских прав