Указать спектр действия и основные фармакологические эффекты

3.1) А/б – пенициллинов. Природные пенициллины: Гр+ бактерии (Str. spp., Staph. spp., Bacillus spp., Enterococcus spp.), листерии, коринебактерии (включая C.diphtheriae), Гр– бактерии (Neisseria spp., P.multocida и H.ducreyi), анаэробные бактерии (актиномицеты, Peptostreptococcus spp., Cl. spp.), спирохеты (Treponema, Borrelia, Leptospira). Оксациллин – близок к природным пенициллинам, устойчивость к гидролизу многими β-лактамазами. Амоксициллина – E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, Haemophilus spp., H.pylori. Ингибиторозащищенные аминопенициллины (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам) – Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, B.fragilis.

3.2) А/б – цефалоспоринов. Спектр – широкий. I поколение – Гр+кокки (пневмококки, Staph., Str.), Гр–кокки (E. coli, Kl. pneumonae, P. mirabilis); II поколение – то же + Enterobacter, индолположительные протеи, B. fragilis, Serratia; III поколение – синегнойная палочка, Haemophilis, Neisseria; IV поколение – более широкий спектр в отношении Гр–бактерий. Эффект – бактерицидный.

3.3) А/б – карбапенемов. Многие Гр+ (стафилококки, стрептококки, гонококки, менингококки); Гр– (кишечная палочка, клебсиелла, протей, энтеробактер, цитробактер, ацинетобактер, морганелла) и анаэробные м/о.

3.4) А/б – монобактанов. Азтреонам – устойчив к бета-лактамазам, продуцируемым аэробной Гр–флорой. Сем. Enterobacteriaceae (E.coli, энтеробактер, клебсиелла, протей, серрация, цитробактер, провиденция, морганелла) и P.aeruginosa, в т.ч. нозокомиальные штаммы.

3.5) А/б – макролидов. Гр+кокки, (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus); возбудители коклюша и дифтерии, моракселлы, легионеллы, кампилобактеры, листерии, спирохеты, хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, анаэробы (исключая B.fragilis). Азитромицин – H.influenzae, кларитромицин – H.pylori, спирамицин, азитромицин – T.gondii, Cryptosporidium spp.

3.6) А/б – азалидов. Гр+ м/о (Str. pneu., pyogenes, agalactiae, viridans; Staph. epid., aur.); Гр– (H. influenzae, Moraxella catarrhalis, B. pertussis, parapertussis, Legionella pneumophila, N. gonorrhoeae); анаэробные м/о (B. bivius, Cl. perfringens, Peptostreptococcus spp); а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

3.7) Тетрациклиновых а/б. Гр+кокки (пневмококк); Гр–кокки (менингококки и M.catarrhalis); Гр+ и Гр– палочки (листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, бартонеллы, вибрионы, возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии;

активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших; анаэробов (клостридии, фузобактерии, P.acnes).

3.8) А/б – аминогликозидов. II и III поколение – дозозависимая бактерицидная активность в отношении Гр– м/о сем. Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp.), а также неферментирующих Гр– палочек (P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Стрептомицин и канамицин – M.tuberculosis, амикацин – M.avium и др. атипичных микобактерий. Стрептомицин и гентамицин – энтерококки. Стрептомицин – возбудители чумы, туляремии, бруцеллеза.

3.9) А/б из группы диоксиаминофенилпропана (левомицетин). Спектр – широкий. Многие Гр+ и Гр– бактерии, риккетсии, спирохеты и некоторые крупные вирусы (возбудители трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); в обычных дозах действует бактериостатически.

3.10) А/б – циклических п/п. Полимиксины активны в отношении Гр– бактерий (E.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры, синегнойная палочка); умеренно чувствительны фузобактерии и бактероиды (кроме B.fragilis). Оказывают бактерицидное действие.

3.11) А/б – гликопептидов. Гр+ аэробные и анаэробные м/о (стафилококки, стрептококки, пневмококки, энтерококки, пептострептококки, листерии, коринебактерии, клостридии). Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков действуют бактериостатически.

3.12) А/б фузидиевой к-ты и фюзафюнжина. Фузидиевая к-та – Staph. aureus и epidermidis; коринебактерии, анаэробные кокки (P.niger, Peptostreptococcus spp.), клостридии (в т.ч. C.difficile); действует бактериостатически. Фюзафюджин – Str. spp. группы A, Str. pneumoniae, Staph. spp., некоторые штаммы Neisseria spp., некоторые анаэробы; Mycoplasma spp., грибы р. Candida; а/б для местного применения, системного действия не оказывает.

3.13) А/б полиеновой структуры (амфотерицин В, нистатин).Амфотерицин В – антифунгальный пр-т широкого спектра действия (Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporotrix spp., Candida glabrata; высоко активен против C. albicans и др. видов Candida, исключая C. lusitaniae. Нистатин – а/б узкого действия (C. albicans).

3.14) Синтетических п/грибковых ср-в, произв. азола (миконазол, кетоконазол, флуконазол). Широкий спектр противогрибкового действия, оказывают фунгистатический эффект. Азолы для системного применения активны в отношении Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis.

3.15) Сульфаниламидов. Изначально были активны в отношении широкого спектра Гр+ (S.aureus, S.pneumoniae) и Гр– (гонококки, менингококки, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., сальмонеллы, шигеллы) бактерий. Кроме того, они действуют на хламидии, нокардии, пневмоцисты, актиномицеты, малярийные плазмодии, токсоплазмы. В настоящее время многие штаммы стаф., стрепт., пневмо-, гоно-, менингококков, энтеробактерий хар-ся высоким ур-м приобретенной резистентности. Пр-ты, содержащие Ag, активны против многих возбудителей раневых инфекций – Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., грибов Candida.

3.16) Синтетических п/микробных ср-в, произв. хинолона.I поколение: нитроксолин (5-НОК) – Гр+ кокки (Staph. spp.; Str. spp., Enterococcus spp.); Гр– кокки – N. gonorrhoeae; Гр+ палочи (Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis); Гр– палочки сем. Enterobacteriaceae (Enterobacter spp., E.coli, Klebsiella spp., Proteus spp., S.spp., Sh.spp.), а также патогенных грибков (Candida spp.) и простейших (Trichomonas vaginalis). II поколение: к-та налидиксовая – широким спектром в отношении многих Гр– м/о сем. Enterobacteriaceae. III поколение (фторхинолоны) – Гр+ и Гр– кокков (N. gonorrhoeae, meningitides), Гр– палочек сем. Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Proteus spp., Yersinia spp.), Aeromonas hydrophila, H. influenzae, V.ch., сем. Mycobacteriaceae (M. tuberculosis), внутрикл. паразитов (Chlamidia trachomatis).

3.17) Синтетических п/микробных ср-в, произв. нитрофурана. Широкий спектр п/микробной активности и эффективны в отношении Гр+ кокков (Staph. spp.. Str. spp.), Гр– палочек (Cl. perfringens, Enterobacter spp., E.coli, Klebsiella spp., Proteus spp., S.spp., Sh.spp.), Vibrio cholerae, а также некоторых простейших (лямблии, трихомонады).

3.18) П/туберкулезных ср-в из группы гидразидов изоникотиновой к-ты. Изониазид обладает узким спектром п/микробной активности и эффективен практически только в отношении Micobacterium tuberculosis и M. leprae.

3.19) П/туберкулезных а/б из группы рифамицина. Пр-т оказывает сильное антибактериальное действие на Гр+ бактерии (E.coli и Proteus в больших конц.), активен в отношении M. tuberculosis. Устойчивость м/о к рифамицину развивается быстро.

3.20) Пр-тов висмута для лечения сифилиса. Спектр действия – узкий, действуют только на Treponema pallidum.

3.21) П/протозойных ср-в, произв. хинолина. Хинолин обладает антисептическим, бактерицидным и жаропонижающим действием, но ввиду очень высокой токсичности (нервный яд) в медицине не применяется. Хинин оказывает местное (раздражение ткани) и резорбтивное действие (изменение состояния ЦНС, ССС, мускулатуры матки), угнетает терморегулирующие центры и понижает t при лихорадочных заболеваниях; понижает возбудимость сердечной м-цы, удлиняет рефрактерный период и несколько уменьшает ее сократительную способность; возбуждает мускулатуру матки и усиливает ее сокращения, сокращает селезенку. Угнетает жизнедеятельность эритроцитарных форм малярийных плазмодиев. Хингамин не ограничивается влиянием на малярийный плазмодий. Он оказывает тормозящее действие на синтез НК, на активность некоторых ферментов, на иммунологические процессы.

3.22) П/протозойного ср-ва – Метронидазола. Пр-т активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, облигатных анаэробных бактерий (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Veillonela spp.); некоторых Гр+ бактерий (Eubacterium spp., Cl. spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.)

3.23) П/глистных ср-в, произв. имидазола. Мебендазол – широкий спектр действия, наиболее эффективен при энтеробиозе и трихоцефалезе. Альбендазол – эффективное ср-во при моно- и полиинвазиях. Особенно эффективен в отношении личиночных форм цестод (Echinococcus granulosus и Taenia solium), нематод (Strongyloides stercolatis).

3.24) П/глистных ср-в. Фенасала – широкий спектр действия, высокоэффективен при инвазиях бычьим цепнем, широким лентецом, карликовым цепнем. Аминоакрихин – оказывает п/гельминтное, п/трихомонадное, п/воспалительное действие, по св-вам близок к акрихину, подавляет развитие Trichomonas vaginalis и карликового цепня.

3.25) П/вирусных ср-в, аналогов нуклеозидов. Ацикловир (Зовиракс) – особенно эффективен в отношении вирусов простого герпеса, опоясывающего герпеса (лишая) и ветряной оспы, предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Пр-т оказывает п/вирусное и иммуностимулирующее действие.

3.26) П/вирусных ср-в, произв. пептидов. Саквинавир – активен в наномолярных концентрациях. Оказывает добавочное синергидное действие на ВИЧ-1 в двойных и тройных комбинациях с различными ингибиторами обратной транскриптазы (включая зидовудин, залцитабин, диданозин), без усиления цитотоксичности.

3.27) Антибластомных ср-в из группы алкилирующих. Допан – оказывает иммунодепрессивное действие, характерна относительно высокая избирательность действия по отношению к клеткам злокачественных опухолей лимфатических узлов. Тиофосфамид – угнетает гемопоэз, нарушает обмен НК и блок. митоз. Миелосан – оказывает более селективное цитостатическое действие в отношении миелоидных клеток, чем произв. азотистого иприта и антагонисты фолиевой к-ты, в относительно низких дозах избирательно подавляет рост гранулоцитов. Цисплатин – угнетает синтез ДНК, что ведет к длительному подавлению синтеза НК и гибели клетки, оказывает п/опухолевое и иммунодепрессивное действие.

3.28) Антибластомных ср-в из группы антиметаболитов. Метотрексат – п/опухолевое, цитостатическое и иммунодепрессивное действие; тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстропролиферирующие ткани: клетки злокач. опухолей, КМ, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Фторурацил – блокирует синтез ДНК, вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетает деление опухолевых клеток.

Date: 2015-07-01; view: 447; Нарушение авторских прав