Закон диффузии Фика

Описывает пассивный перенос молекул по концентрационному градиенту:

С₁ – более высокая концентрация, С₂ – более низкая концентрация

Площадь – площадь, через которую осуществляется диффузия

Коэффициент_проницаемости – мера подвижности молекул лекарства в среде, где происходит диффузия.

Толщина – длина пути, по которому идет диффузия.

В случае липидной диффузии главный показатель подвижности ЛВ - коэффициент распределения «масло/вода», так как он определяет, как легко лекарство проникает через липидные мембраны из водной среды.

15. Механизмы переноса лекарств через эпителиальные барьеры: слизистую желудка, кишечника, полости рта, другие слизистые оболочки.

Для осуществления абсорбции ЛС должно быть липофильным, чтобы пройти через мембрану и гидрофильным, чтобы выйти из мембраны в водную фазу.

Механизмы переноса ЛС через эпителиальные барьеры:

1) Эпителий тонкой кишки – содержит много каналов, заполненный жидкостью, через которые могут поступать гидрофильные вещества с очень малой молекулярной массой – «проникающий» эпителий.

2 ) В желудке эпителиальные клетки плотно прилегают друг к другу, каналов, заполненных жидкостью, нет – «прочный» эпителий. Вещества проникают в основном путем диффузии в липидах.

Также в слизистых имеются специальные протеины-переносчики, способные транспортировать вещества против градиента концентрации с затратой энергии (активный транспорт).

Основной отдел, в котором всасываются ЛС – тонкий кишечник. Для него характерна:

1) большая поверхность (4500 м² – половина футбольного поля)

2) эпителий, через который легко проникает жидкость в соответствии с разностью осмотического давления, обусловленной присутствием пищи в желудке.

Всасывание в желудке не имеет большого значения, т.к. вещества быстро из него эвакуируются.

Особенность для ЛС, всасывающихся со слизистой языка и щек: ЛС избегает пресистемной элиминации.