Полезное:
Как сделать разговор полезным и приятным
Как сделать объемную звезду своими руками
Как сделать то, что делать не хочется?
Как сделать погремушку
Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами
Как сделать идею коммерческой
Как сделать хорошую растяжку ног?
Как сделать наш разум здоровым?
Как сделать, чтобы люди обманывали меньше
Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили?
Как сделать лучше себе и другим людям
Как сделать свидание интересным?
Категории:
АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника
Перенос лекарств через водные пространства биологических барьеров. Механизмы, детерминанты и ограничения
|
|
Механизмы:
1. Эпителиальные покровы (слизистые ЖКТ, полости рта и др.) – диффузия только для очень малых молекул (метанол, ионы лития и т.д.)
2. Капилляры (кроме мозговых) – фильтрация и диффузия веществ с молекулярной массой до 20-30 тыс. Да.
3. Капилляры мозга – в основном не имеют водных пор, за исключением областей гипофиза, эпифиза, зоны IV желудочка, хориоидного сплетения, медианного возвышения.
4. Плацента – не имеет водных пор (хотя вопрос спорный).
5. Связывание ЛС с белками крови препятствует их выходу из кровяного русла.
Детерминанты переноса ЛС через водные пространства:
а) физико-химические свойства вещества (растворимость в воде и липидах, ионизация, поляризуемость)
б) структура барьеров
в) кровоток
Перенос лекарств в системе межуточная ткань - кровяное русло. Механизмы, детерминанты и ограничения переноса. Свободная и связанная фракция вещества в плазме крови, влияние на действие, перенос, элиминацию.
Препараты циркулируют в плазме в двух фракциях:
а) свободной – только эта форма фармакологически активна
б) связанной с плазменным белком или другим составными частями крови (эритроцитами):
1) величина связывания с белками плазмы для разных веществ является переменной и может варьировать от 0 % до 99 % предела
2) только свободные ЛВ проникают через стенки капилляров; высокая степень связывания с белками плазмы может отодвигать наступление эффекта или продлевать продолжительность действия
3) некоторые плазменные белки связывают много различных препаратов, в то время как другие белки агрегируют только один или ограниченное число (альбумин сыворотки связывает кислые препараты, α1-гликопротеин и липопротеины – основные).
Последствия связывания с белками плазмы:
а. Уменьшение связывания с белками плазмы приводит к:
— улучшению проникновения ЛВ из плазмы в ткани
— улучшению фильтрации и почечной экскреции ЛВ
— метаболизму (в т.ч. печенью) ЛВ
б. Возникновение токсических эффектов (конкуренция разных ЛС за связывание с белками плазмы ® вытеснение одного ЛС другим ® высокий уровень ЛС в плазме ® токсические эффекты).
Свободная и связанная фракция находятся в состоянии равновесия: молекулы ЛС быстро (порядка мс) переходят из одной фракции в другую.
Date: 2015-07-01; view: 880; Нарушение авторских прав