Карбапенемы. К этой группе относится имипенем (Imipenem) — высокоак­тивный антибиотик с широким спектром действия

К этой группе относится имипенем (Imipenem) — высокоак­тивный антибиотик с широким спектром действия. Эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных бактерий. Оказыва­ет бактерицидное действие. Устойчив к (3-лактамазам, но разруша­ется дегидропептидазой-I проксимальных почечных канальцев. Для устранения этого недостатка имипенема был синтезирован ин­гибитор дегидропептидазы-I, получивший название ц и л а с т а -т и н. В настоящее время имипенем применяют в сочетании с ци-ластатином. Один из таких комбинированных препаратов получил название примаксин. Его вводят внутривенно.

Меропенем (Meropenem) не разрушается дигидропептида-зой-I и поэтому не требует сочетания с циластатином.

' Бактероиды относятся к грамотрицательным неспорообразующим анаэроб­ным бактериям. Представляют собой полиморфные палочки. Входят в состав микрофлоры здоровых людей. При определенных условиях могут вызывать вос­палительные процессы разной локализации (основные возбудители — Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus).

Часть 3 • Частная фармакология • Глава 26

Монобактамы

Представителем этой группы является азтреонам (Aztreonam). Действует бактерицидно на грамотрицательную флору. Применя­ют парентерально при инфекциях мочевых путей, дыхательных путей, кожи и др.

26.1.4. Макролиды и азалиды

Антибиотики этой группы в основе молекулы содержат макроцик-лическое кольцо. Представителями макролидов являются эритро­мицин, олеапдомицин, рокситромицин, кларитромицин, а азали-дов — азитромицин.

Эритромицин (Erytromycinum) действует па грамположи-тельные и грамотрицательные кокки, коринебактерию дифтерии, треноиемы. В спектр его действия входят также риккетсии, хлами-дии, микоплазмы, легионеллы (см. рис. 26.1). Таким образом, по вли­янию на различные микроорганизмы эритромицин напоминает бен-зшшенициллин, но спектр действия эритромицина несколько шире.

Применение эритромицина ограничено, так как к нему быстро развивается устойчивость микроорганизмов. Его относят к антиби­отикам резерва и используют тогда, когда пенициллины и другие антибиотики оказываются неэффективными. Эритромицин назна­чают внутрь и местно-

В последние годы в медицинскую практику внедрен ряд полусин­тетических макролидов — кларитромицин и др. По механизму дей­ствия и спектру антимикробного действия они аналогичны эрит­ромицину, хотя существуют определенные отличия, в частности в выраженности эффекта в отношении некоторых микроорганиз­мов. Полусинтетические макролиды отличаются от эритромицина также более длительным действием и более полным всасыванием в желудочно-кишечном тракте.

Кларитромицин (Clarithromycin) в 2-4 раза активнее эритромицина в отношении стафилококков и стрептококков. Эф­фективен также в отношении Helicobacter pylori.

Азалиды химически несколько отличаются от макролидов, но по основным свойствам сходны с макролидами. Одним из препаратов этой группы является азитромицин (Azithromycin), который в 2-4 раза менее активен в отношении стафилококков и стрепто­кокков, чем эритромицин, но превосходит последний по влиянию на Haemophilus influenzae, а также на грамотрицательные кокки.

Фармакология с общей рецептурой

Макролиды и азалиды эффективны и в отношении облигатных вггутриклеточных микроорганизмов — хламидий, микоплазм и ле-гиопелл, которые MOiyr быть возбудителями так называемых ати­пичных пневмоний.