Фармакокинетика. Ингибиторы МАО легко всасываются при приеме внутрь через рот

Ингибиторы МАО легко всасываются при приеме внутрь через рот. Гидрази-новые ингибиторы МАО метаболизируются ацетилацией. Около половины жите­лей Северной Америки и Европы и даже больше—Азии ацетилируют медленно, чем можно объяснить, почему у одних больных отмечается больше побочных дей­ствий, чем у других.

Фармакодинамика

Ингибиторы МАО необратимо тормозят моноаминоксидазу; максимум тор­можения наступает через 5—10 дней лечения. Для получения эффекта от антиде­прессантов, однако, требуется от 3 до 6 нед. Измерение активности МАО в тром­боцитах может использоваться как индикатор торможения МАО. Чтобы достиг­нуть терапевтического уровня, необходимо, чтобы тромбоцитарная активность МАО снизилась на 80%. Поскольку МАО тромбоцитов относится к В-типу, этот показатель не может использоваться, если исследуется действие хлоргилина. Так как торможение.МАО ингибиторами МАО необратимо, требуется приблизитель­но 2 нед после прекращения их введения, до того, как организм синтезирует доста­точно МАО, чтобы ее концентрация достигла исходного уровня.

Показания к применению ингибиторов МАО весьма сходны с показаниями к применению ГЦА. Ингибиторы МАО особенно эффективны при агорафобии с приступами паники, синдромами посттравматического стресса, нарушениях ап­петита и болевых синдромах. Некоторые исследователи сообщают, что ингибито­ры МАО предпочтительнее ГЦА в лечении атипичных депрессий, характеризую­щихся гиперсомнией, гиперфагией, тревогой и отсутствием вегетативных симпто­мов. Эти депрессии часто менее тяжелы, у больных наблюдается меньше функцио­нальных нарушений. Курс лечения ингибиторами МАО показан всем депрессив­ным больным, которым не помог курс лечения ГЦА.