Сердечные гликозиды. Фармакокинетика и фармакодинамика

Сердечные гликозиды называются вещества растительного происхождения, оказывающие избирательное тонизирующее влияние на сердце. В химическом соотношении сердечные гликозиды представляют собой сложные без азотистые соединения, состоящие из двух частей: сахарной- называемой гликон, и не сахарной, именуемой агликоном или генином..

Растения содержащие сердечные гликозиды.

-наперстянка- digitalis-дигитоксин, гитоксин, дигоксин.

-горецвет весенний черногорка- Adonis vernalis- адонитоксин, строфонтин.

-майский ландыш- convalaria msjalus- конволятоксин

-строфант -strophanthus- строфантин

Фармакодинамика.

1. Систолическое или положительное инотропное действие (inas-волокно), (tropos-направление)- усиление и укорочение систолы, увеличение ударного и минутного объёма. Очень важно, что повышая работу сердца сердечные гликозиды уменьшают потребность миокарда в кислороде на единицу работы, т.е. коэффициент полезного действия сердца растет. Сердце таким образом выполняет большую работу примерно при прежних затратах.

2. Тонотропное действие- повышение тонуса сердечной мышцы, уменьшение размеров дилотированного сердца.

3. Диастолическое действие или отрицательное хронотропное (chronos- время)- удлинение и углубление диастолы- брадикардия. Этот эффект является результатом и возбуждения центра блуждающего нерва. В условии брадикардии удлиняется отдых и улучшается питание миокарда.

4. Замедление проводимости или отрицательное дромотропное (dromos-бег)- результат повышения тонуса вагуса и прямого угнетающего влияния гликозидов на проводящую систему сердца.

5. Повышение возбудимости миокарда (положительное батмотропное (botmos- волна)),что в сочетании с угнетением проводимости может привести к возникновению аритмий. Этот эффект наступает,как правило, только при передозировки.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика сердечных гликозидов определяется их физико-химическими свойствами. Гликозиды не имеющие заряд хорошо растворяется в липидах, быстро всасывается из кишечника (90-97% введенной дозы), связывается с белками и медленно выводиться из организма. Поляризованные сердечные гликозиды (строфантин, конволятоксин) хорошо растворяются в воде и плохо в липидах. Следовательно они практически не всасываются из кишечника (3-5 %). Они после парентерального введения почти не связываются с белками, поэтому действуют кроветворно. Также сердечные гликозиды как дигоксин и гитоксин приблизительно одинаково растворимы в липоидах и воде. Они удовлетворительно всасываются из кишечника (на 50%), только 45% всасываются с белками.