Метадон

Происхождение. Синтетический пероральный опиоид.

Механизм действия. Возбуждает μ-рецепторы.

Действие. Обезболивающее действие метадона равно морфину. Эффективен при приёме внутрь. Сужение зрачка и угнетение дыхания метадоном длятся 24 часа. ↑ Давление желчи, вызывает запоры. Эйфория выражена в меньшей степени, чем у морфина.

Фармакокинетика. Назначают внутрь. Всасывается в ЖКТ.

Применение. Для контроля симптомов отмены и лечения наркоманов. Больных затем медленно выводят из метадоновой зависимости. [Примечание. Метадон вызывает средней степени выраженности синдром отмены. Протекает не так тяжело. Переносится легче].

Побочное действие. Наркомания.

Меперидин

Происхождение. Синтетический опиоид.

Действие

Дыхание. Угнетение.

Сердечно-сосудистая система. Незначительное действие при приеме через рот. При внутривенном введении вызывает ↓ сопротивления току крови, ↑ периферического кровотока, тахикардию. Последняя – за счет антимускариновых свойств. Обладает отрицательным инотропным действием. Расширяет сосуды мозга. ↑ Давление ликвора.

ЖКТ. Меперидин сокращает гладкую мускулатуру. Развивается запор.

Глаз. В отличие от морфина, расширяет зрачок.

Применение. Меперидин вызывает обезболивание при тяжелой боли. В отличие от морфина, не используют при поносе и кашле. Вызывает менее выраженную задержку мочеотделения, чем морфин.

Побочное действие. Дрожь, подергивание мышц, судороги. Отличается от других опиоидов тем, что в больших дозах расширяет зрачок и вызывает чрезмерные рефлексы. Меперидин – наркотик. Заменяет морфин и героин при использовании наркоманами. У больных почечной недостаточностью накапливается его метаболит – нормеперидин. Вызывает судороги.