Противорвотные препараты

В качестве противорвотных средств применяют действующие на ЦНС:

1) М-холиноблокаторы;

2) блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов;

3) блокаторы дофаминовых рецепторов;

4) блокаторы серотониновых - рецепторов.

1. М-холиноблокаторы:Скополамин эффективен при рвоте, связанной с раздражением рецепторов вестибулярного аппарата. Применяют скополамин при болезни движения (воздушная болезнь, морская болезнь) в составе таблеток Аэрон за 0,5 ч до полета, поезки по морю. Длительность действия – около 6 ч. Для более продолжительного действия используют трансдермальную терапевтическую систему (ТТС) – пластырь со скополамином. Пластырь наклеивают на здоровую кожу (обычно за ухом); длительность действия – 72 ч.

2. Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов

При болезни движения (укачивание) могут быть эффективными блокаторы гистаминовых Н1 рецепторов, хорошо проникающие в ЦНС, – прометазин, дифенгидрамин, дименгидринат, меклозин, димедрол.

Прометазин (дипразин, пипольфен) – производное фенотиазина (сходен по свойствам с хлорпромазином). Как и другие фенотиазины, прометазин блокирует Н1 рецепторы, дофаминовые D₂-рецепторы, обладает М-холиноблокирующими и а-адреноблокирующими свойствами. У прометазина выражено седативное действие. Прометазин – эффективный противоаллергический препарат. Применяется также в качестве противорвотного средства при болезни движения, лабиринтных нарушениях, после хирургических операций. Назначают прометазин внутрь, а также вводят внутримышечно или внутривенно медленно.

3. Блокаторы дофаминовых рецепторов;

Блокаторы дофаминовых рецепторов эффективны при рвоте, связанной с возбуждением рецепторов триггер-зоны рвотного центра; в частности, при инфекционных заболеваниях, рвоте беременных, химиотерапии опухолей, при действии веществ, которые стимулируют D₂-рецепторы (апоморфин и др.).

Метоклопрамид (Metoclopramide; церукал, реглан) и домперидон (Domperidone, Мотилиум) – гастрокинетики и противорвотные средства. Противорвотное действие метоклопрамида и домперидона связано с блокадой D₂-рецепторов триггер-зоны рвотного центра, а также с их гастрокинетическими свойствами (повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода, усиление моторики желудка, открытие пилорического сфинктера).

Из указанных препаратов метоклопрамид достаточно эффективен при рвоте, связанной с применением химиотерапевтических (цитостатических) противоопухолевых средств (стимулируют выделение из энтерохромаффинных клеток кишечника серотонина, действующего на 5-НТ₃-рецепторы окончаний афферентных волокон вагуса).

Назначают метоклопрамид внутрь, а в более тяжёлых случаях вводят внутримышечно или внутривенно медленно, при рвоте, связанной с химиотерапией или радиотерапией опухолей, с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, мигренью.

4. Блокаторы серотониновых рецепторов

Ондансетрон (Зофран), трописетрон (Навобан), гранисетрон (Китрил) – активные блокаторы серотониновых-рецепторов. При рвоте, связанной с назначением противоопухолевых средств и радиотерапией опухолей, оказались более эффективными, чем метоклопрамид. Эти препараты наиболее эффективны также для профилактики и лечения послеоперационной рвоты. Противорвотное действие указанных препаратов связано с блокадой серотониновых-рецепторов в триггер-зоне рвотного центра и в окончаниях афферентных волокон вагуса. Препараты назначают внутрь и вводят внутривенно