Примахин

Спектр. Плазмодий малярийный, пневмоциста.

Механизм действия. Оксидант.

Действие. Уничтожает внеэритроцитарные и половые формы плазмодия малярийного. Уничтожение в крови последних препятствует их созреванию в моските.

Применение. Для уничтожения: 1) внеэритроцитарных, 2) половых форм малярии, 3) пневмоцист.

1. Для уничтожения внеэритроцитарных форм малярии. Только примахин приводит к радикальному излечению малярии, вызванной Plasmodium vivax и ovale. [Примечание. Шизонты этих форм остаются в печени после окончания эритроцитарной формы болезни].

2. Для уничтожения половых форм малярии. Примахин блокирует передачу возбудителя малярии к другому человеку. [Примечание. Поскольку примахин не активен против эритроцитарных шизонтов, его комбинируют с эритроцитарными шизонтоцидами].

3.Для уничтожения пневмоцист при пневмоцистной пневмонии. В комбинации с клиндамицином.

Фармакокинетика. Всасывается в ЖКТ. Окисляется в печени. Метаболииты выводятся с мочой. [Примечание. Некоторые из них обладают шизонтоцидным действием].

Побочное действие. Гемолитическая анемия и метгемо-глобинемия (проявляется цианозом) у больных с энзимопатией глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или другими наследственными дефектами пентозофосфатного пути в эритроцитах.

Противопоказания. Заболевания соединительной ткани, гранулоцитопения, беременность. Противопоказано парентеральное введение из-за выраженной гипотонии.

Эритроцитарные шизонтоциды (рис. 38.5)

Рисунок 38.5. Эритроцитарные шизонтоциды

Антагонисты фолата