Вещества — телмисартан и ирбесартан хорошо проникают через клеточные мембраны и име ют

большой объем распределения. Менее 20% дозы блокаторов рецепторов ангиотензина II подвергается

Метаболизму в печени, большая часть молекул покидает организм в неизмененном виде. Лозартан,

Ирбесартан и кандес артан окисляются цитохромом Р-450 с последующим глюкурониров ани ем

Метаболитов. Остальные препараты в исходном виде присоединяют глюкуроновую кислоту. У больных

Тяжелой печеночной недостаточностью и билиарной обструкцией биодоступность мног их блокаторов

Рецепторов ангиотензина II возрастает, а желчный клиренс снижается.

Первым и наиболее изве стным непеп тидным блокатором рецепторов ангиотензина II является

Производное имидазола ЛОЗАРТАН (КОЗААР). Он блокирует АТ 1-рецепторы в 3000 — 10 000 раз

Сильнее, чем АТ2 -рецепторы, больше других препаратов этой группы блокирует рецепторы

Тромбоксана А2 тромбоцитов и гладких мышц, обладает уникальн ой способно стью увеличивать

Почечную экскрецию мочевой кислоты. Биодоступн ость лозартана при приеме внутрь составляет всего

В слизистой оболочке к ишечника и печен и он при участии изоферментов цитохрома Р-450 ЗА4 и

С9 преобразуется в активный карбоксилированный метаболит ЕХР-3174. Избирательное действ ие

ЕХР-3174 н а АТ 1-рецепторы в 30000 раз превышает влияние на АТ 2-рецепторы, его гипотензивное

Действие в 20 раз сильне е, чем у лозартана. Лозартан является препаратом первого ряда при

Артериальной гипертензии у больных сахарным диабетом. Выпускается комбинированный преп арат

ГИЗААР, содержащий лозартан и гидрохлортиаз ид.

Производное лозартана ИРБЕСАРТАН (АПРОВЕЛЬ) обладает сродством к АТ1-рецепторам 40 000

Раз большим, чем к АТ2-рецепторам, связывается с АТ1 -рецепторами в 2,5 раза прочнее лозартан а.

Ирбесартан окисляется изоферментом цитохрома Р-450 2С9 в неде йствующи й метаболит, который

Date: 2015-07-01; view: 526; Нарушение авторских прав