Кислоту, а также ксенобиотики — дифенин, антибиотики группы пенициллина, сульфинпиразон,

Другие НПВС. Под влиянием кислоты ацетилсалициловой происходит ацетилирование ДНК,

Альбумина, гормонов и гемоглобина.

Кислота ацетилсал ициловая быстро деацетилир уется в салицилов ую кислоту эстеразами плаз мы

Крови, эритроцитов и печени. При приеме внутр ь 0,65 г кислоты ацетилсалицилово й через 30 ми н

только 27% дозы на ходится в кро ви в ацетилированной форме. Метаболизм салицилово й кислоты

Протекает в эндоплазматическом ретикулуме и митохондриях клеток печени. Образуются конъюгаты с

Глицином (салицил уровая к ислота) и глюкуроновой кислотой. Небольшое ко личество окисляется в

Гентизиновую (2,5-диоксибензойн ую) кисл оту.

При щелочной реакции мочи ацетилсалицило вая и салициловая кислоты диссоци ируют на ионы, что

Снижает их реабсорбцию в почечны х канальцах. П ри рН мочи 8,0 кл иренс салицилатов повышается в 4

раза по сравнению с клиренсом при рН=6,0. Период полуэлиминации кислоты ацетилсалицил овой

Составляет 15 мин, салициловой кислоты — 2 — 12 ч в зависимости от дозы.

Кислота ацетилсалициловая не только ацетилирует активный центр ЦОГ-2, но и обладает

Нетрадиционным механизмами противовоспалител ьного действия — то рмозит транскрипцию гена ЦОГ-

Повышает синтез мощного противовоспалител ьного агента аденозина; увеличивает стабильнос ть

Липопротеинов н изкой плотно сти и продукцию ферритина. Она возбужда ет дыхательный цент р,

Повышает потребление кислорода и выделение углекислого газа клетками (дыхательный алкало з),

Разобщает окислительн ое фосфорилирование (особенно в скелетны х мышцах). Вызывает

Гипогликемию, уменьшает агрег ацию тромбоцитов, проявляет свойства антикоаг улянта как антаг онист

витамина К. В дозах 1 — 2 г/ день тормозит секрец ию мочевой кислоты в почечных к анальцах, в доз ах

2 — 3 г/ день не изменя ет выведение мочевой кислоты, в дозах 5 — 6 г/день оказывает

Date: 2015-07-01; view: 446; Нарушение авторских прав