Простагландинов (ПГ)

Фосфолипиды клеточных мембран под влиянием фосфолипазы А2 освобождают арахидоновую

Кислоту, которая затем подвергается окислению и циклизации в эндопероксиды (ПГG2, ПГН2)

Ферментом ЦОГ. Дальнейшее превращение нестабильных эндопероксидов в стабильные ПГ

катализирует изомераза (см. рис. 6).

Известно несколько изоферментов ЦОГ. ЦОГ-1 как структурный (конституциональный) фермент

Постоянно присутствует в эндоплазматическом ретикулуме клеток (за исключением эритроцитов).

Она участвует в продукции ПГ, регулирующих физиологические процессы в организме, например,

Катализирует образование простациклина (вазодилататор и антиагрегант), гастропротективных

Простагландинов, а также простагландинов, повышающих почечный кровоток, клубочковую

фильтрацию, выведение ионов и воды (табл. 43).

Фермент эндоплазматического ретикулума и ядерной мембраны — ЦОГ-2, является структурным

Только в головном мозге, почках, костях, репродуктивной системе у женщин (регулирует овуляцию).

Активность ЦОГ-2 в 10 — 80 раз возрастает при воспалении, что втрое повышает уровень ПГ в

Воспаленной ткани. Индукторами ЦОГ-2 являются цитокины — интерлейкин-1, фактор некроза

Опухоли-a, а также бактериальные липополисахариды, ингибиторами — глюкокортикоиды и

Интерлейкин-4.

Таблица 42. Ненаркотические анальгетики — нестероидные противовоспалительные средства

Препарат Коммерческие Побочные эффекты

Названия

Связь с

Белками

, %

Период

Полуэли

Минаци

И, ч

Активные

Метаболит

ы

Пути

Введения ульцер

Огенно

е

Действ

Ие

Гепато

Токсич

Ность

Нефрот

Оксичн

Ость

Влиян

Ие на

Кровь

Производные салициловой кислоты (салицилаты)

КИСЛОТА

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛ

ОВАЯ

АНОПИРИН

АСПИЛАЙТ

АСПИРИН

Кислота

Салициловая

Внутрь +++ +++ + +

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛ

Date: 2015-07-01; view: 473; Нарушение авторских прав