Сопровождается преобладанием симпатических эффектов

М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

Применение М-холиноблокаторов в медицинской практике началось с препаратов растительного

Происхождения.

АТРОПИН — алкалоид, смесь фармакологически активного l-гиосциамина и инертного d-

Гиосциамина (в процессе выделения оба изомера смешиваются с образованием оптически

Неактивного атропина).

Гиосциамин образуется в растениях семейства пасленовых — ягодах и корнях красавки, семенах

Дурмана, листьях и корнях белены. Карл Линней назвал красавку Atropa Belladonnae. Название

Atropa дано в честь древнегреческой богини судьбы — мойры Атропос (Неотвратимая),

перерезавшей нити жизни. Итальянское слово Belladonna переводится как «красивая женщина» и

Отражает обычай итальянок эпохи Возрождения закапывать в глаз сок красавки, так как широкий

Блестящий зрачок считался признаком красоты (в настоящее время атропин с аналогичной целью

Используют фотомодели).

В 1831 г. Мейн выделил атропин из растений. В 1867 г. было установлено, что атропин блокирует

Действие блуждающего нерва на сердце.

Атропин представляет собой эфир аминоспирта тропина и троповой кислоты. Тропин проявляет

Свойства слабого М-холиномиметика, присоединение липофильного фрагмента троповой кислоты

Создает сильный М-холиноблокатор. Атропин обратимо, но длительно блокирует анионный центр М-

Холинорецепторов, а также связывается с другими участками этих рецепторов.

СКОПОЛАМИН — алкалоид белены, дурмана индейского и мандрагоры, представляет собой l-

Гиосцин — эфир аминоспирта скопина (окисленный тропин) и троповой кислоты.

ПЛАТИФИЛЛИН — алкалоид крестовника ромболистного, производное гелиотридана.

Все М-холиноблокаторы растительного происхождения являются третичными аминами и