Биодоступность лекарственных средств

Важнейшим показателем фармакокинетики является биодоступность — часть дозы лекарственных

средств, поступающая в кровь и биофазу циторецепторов. Биодоступность зависит от физико-

химических особенностей лекарств, лекарственной формы и технологии ее приготовления, пути

введения, интенсивности кровотока, площади всасывающей поверхности (наибольшая — в альвеолах

легких и слизистой оболочке кишечника). При внутривенной инъекции транспорт лекарственных

средств в ткани происходит через поры эндотелия и по широким межклеточным щелям, поэтому

биодоступность достигает 100%. При других путях введения она меньше. В случае приема

лекарственных средств внутрь большое значение имеют лекарственные формы (лучше всасывание из

растворов, мелкодисперсных взвесей, микрогранул, хуже — из таблеток, драже, капсул), а также

присутствие пищи, состояние пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы,

интенсивность метаболизма в слизистой оболочке кишечника и печени.

Биодоступность лекарственны х средств зави сит от возраста больного. В педиатрической практике

необходимо считаться с особенностями всасывания у детей:

· желудочный сок имеет нейтральную реакцию (сразу после рождения рН = 6 — 8) и приобретает

такую же, как у взрослых, кислотность только ко 2-му году жизни ребенка;

· 8 — 19 % новорожденных страдают гипохлоргидрией;

· эвакуаторная деятельность ж елудка нерегулярна в течение первых 6 мес. жизни (материнское

молоко усиливает моторную деятельность желудка);

· в кишечнике снижена микробная обсемененн ость, повышена активность β-глюкуронидазы

микроорг анизмов;

· уменьшены синтез и выделение желчных кисло т, что нарушает всасывание жирор аствор имых

веществ, например, витаминов.

Изменение биодоступности лекар ственны х средств у пожилых люде й обусл овлено физиологически м

старением органов и тканей и наличием заболе ваний. В пожилом возрасте снижаются секреция и

кислотность желудочн ого сока, что приводит к ускоренному опорожнен ию желудка с поступлени ем

принятых внутрь лекарственных средств к основному месту всасывания — в тонкий кишечн ик.

Характерные для пожилых людей запоры способствуют увеличению полноты всасыван ия

лекарственных средств. Вместе с тем, пове рхность слизистой оболочки тонкого к ишечни ка

сокращает ся на 20%. В результате всасывание лекарственны х средств у пожилых людей мож ет

оказаться вариабельным и непредсказуемым.

У женщин эстрогены тормозят перистальтик у кишечника, прогестерон в малых концентрациях ее

стимулирует, в больших концентрациях — угнетае т. Опорожнение желудка и тонк ой кишки прои сходит

медленнее, чем у мужчин. При этом ускоряется всасывание антагонисто в Н 1-рецепторо в гистамин а,

ацетилсалицило вой кислоты, средства терапии мигрени залмитриптана.

При беременности значительное влияние на би од оступность оказывают ослабление пер истальтики

желудка и уменьшение объема желудочной секрец ии, давление увеличенной в размерах матки на вены

таза и нижнюю полую вену, увеличение подкожной жировой прослойки.