Бигуаниды

Механизм действия основан на способности быстро усваивать глюкозу тканями организма (в первую очередь мышцами), т.е. применение бигуанидов приводит к резкому увеличению потребления глюкозы тканями организма, при этом количество инсулина в крови не увеличивается, а просто уменьшается его потребность.

ГЛИБУТИД, Glibutidum, “Б”, “Адебит”

ФВ – таблетки по 0,05

МЕТФОРМИН, Metfоrminum, “Б”, “Глюкофаг”

Отличается от других препаратов тем, что довольно быстро понижает массу тела, поэтому назначают больным сахарным диабетом II типа с алиментарным ожирением.

ФВ – таблетки по 0,5

Побочные действия:

· Аллергические реакции;

· Расстройства ЖКТ;

· Металлический вкус во рту.

Препараты разного химического строения.

АКАРБОЗА, Acardosa, “Б” “Глюкобай”, Glucobay

Обладает самым простым и эффективным гипогликемическим действием. Механизм действия связан со способностью нарушать всасывание углеводов на уровне тонкого кишечника. В незначительной степени всасывается в кровь, действие длится 24 часа. В отличие от других сахароснижающих препаратов принимают до еды, не разжевывая. Побочные действия: метеоризм, усиление перистальтики кишечника (“урчание”), также может быть диарея. Назначают только взрослым.

ФВ – таблетки по 0,05, 0,1.

Для лечения сахарного диабета II типа применяют сбор “Арфазетин” (побеги черники, створки гороха, корень аралии, плоды шиповника, трава хвоща, трава зверобоя, цветки ромашки)

Гормоны и гормональные препараты коры надпочечников.

Надпочечники выделяют в кровь около 30 гормонов стероидного строения, поэтому все гормоны называются кортикостероидами. По влиянию на обмен веществ все кортикостероиды подразделяют на:

Минералокортикоиды.

Глюкокортикоиды.

Минералокортикоиды влияют на водно-минеральный обмен, а именно повышает реабсорбцию ионов натрия, таким образом, задерживают жидкость в организме и поддерживают АД на определенном уровне.

При ГИПОФУНКЦИИ коры надпочечников и при недостатке минералокортикоидов может развиться “Бронзовая болезнь” или болезнь Аддисона, симптомами которой является бурая пигментация кожи, повышенный диурез, истощение, снижение АД, резкая слабость, адинамия. В тяжелых случаях – постоянные сильные головные боли, потеря сознания, кома и смерть.

ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ, Desoxycorticosteroni acetas, “Б”, ДОКСА

Первый синтетический аналог естественного гормона надпочечников, который применяется как средство заместительной терапии при гипофункции надпочечников (болезни Аддисона), а также при всех заболеваниях и состояниях нарушения вводно-солевого обмена.

ФВ – ампулы по 1 мл 0,5% масляного раствора, таблетки по 0,005 под язык.

ФТОРГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ, Phthorhydrocortisoni acetas, “Б”, “Кортинефф”

Превосходит ДОКСА, применяется по тем же показаниям.

ФВ – таблетки по 0,0001, 0,1% глазная мазь

Применение минералокортикоидов может вызвать повышение Ад, отеки, поэтому противопоказаниями к применению являются:

· ГБ

· СС патологии с отеками

· Нарушение функции почек

· Цирроз печени

· Выраженный атеросклероз

Глюкокортикоиды оказывают влияние на углеводный и белковый обмены, а именно повышают содержание сахара в крови, усиливают расщепление белков и выделение азотистых продуктов с мочой. Все глюкокортикоиды обладают видами действия:

· Противовоспалительное действие.

· Противоаллергическое и противошоковое действия.

· Иммунодепрессивное (снижает иммунитет) действие.

· Минералокортикоидное действие, задерживает жидкость в организме.

Общие показания к применению.

Как противовоспалительные средства глюкокортикоиды применяются при заболеваниях с выраженной воспалительной реакцией организма (ревматизм, болезнь Бехтерева, красная волчанка – коллагенозы), при артритах, полиартритах (специфических, неспецифических), при остеохондрозе и его осложнениях, при подагре, при БА, болезнях кожи, болезнях крови, в глазной практике. Как противоаллергические средства глюкокортикоиды могут применяться при всех заболеваниях и состояниях аллергической природы, в том числе при анафилактическом шоке(преднизолон).

Глюкокортикоиды оказывают ряд нежелательных побочных действий:

Ульцерогенное действие.

· Повышение сахара в крови вплоть до сахарного диабета.

· Повышение АД вплоть до ГБ.

· Вымывание кальция из костей, что приводит к остеопорозу.

· Нарушение жирового обмена, что приводит к ожирению.

· Отеки.

· Понижение иммунитета.

· Возбуждение психики, бессонница.

· “Синдром отмены”.

Относительные противопоказания:

· При ЯБЖ.

· При сахарном диабете.

· При ГБ.

· Выраженном остеопарозе.

· При заболеваниях, сопровождающихся отеками.

· Беременным.

ГИДРОКОРТИЗОН, Hydrocortisonum, “Б”

Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, хорошо – в маслах. Применяют наружно в виде мазей, в инъекциях.

ФВ – флаконы с суспензией по 5 мл 2,5%, глазная мазь 0,5%, мазь для наружного применения 1%.

ПРЕДНИЗОЛОН, Prednisolonum, “Б”, 0,015

ФВ – таблетки по 0,001, 0,005, ампулы по 5 мл, содержащие 25 мг активного вещества в 1 мл., мазь 0,5% по 20,0 в тубах для наружного применения.

ДЕКСАМЕТАЗОН, Dexamethasonum, “Б”

По активности превосходит гидрокартизон в 30 раз, преднизолон – в 7 раз.

ФВ – таблетки по 0,0005, ампулы по 1 мл 0,4% раствор в/в или в/м.

ТРИАМЦИНОЛОН, Triamcinоlonum, “Б”, “Кеналог”, “Кенакорт”, “Полькартолон”, “Триакорт”, “Фторокорт”.

По химическому строению близок к дексаметазону, но уступает ему по активности. В меньшей степени влияет на минеральный обмен, не задерживает жидкость, оказывает меньше побочных действий, лучше переносится больными.

ФВ – таблетки по 0,004, мазь 0,1% в тубах по 10,0 под названием “Фторокорт”.

К более сильным современным глюкокортикоидным препаратам относят:

· БЕКЛОМЕТАЗОН

· БУДЕСОНИД

· ФЛУНИСОЛИД

· На основе глюкокортикоидов получают и применяют мази:

ЛОРИНДЕН “А” и “С”, Lorinden, “Б”

(На основе лококортена). Лоринден “С” отличается одновременно выраженными противовоспалительным, антисептическим и противогрибковым действиями. Применяется при кожных заболеваниях (экзема), для лечения грибковых поражений, но на заключительных этапах лечения грибка. ФВ – в тубах по 15,0

Препараты женских половых гормонов

Выделяются яичниками,деятельность которых регулируется гонадотропным гормоном гипофиза. По действию на организм подразделяются на две группы:

-Эстрогенные гормоны.

-Гестагенные гормоны.

Эстрогенные гормоны образуются в созревшем фолликуле. В детском возрасте стимулируют рост и развитие матки, труб, влагалища, обеспечивают развитие вторичных половых признаков, вызывают периодические наступления овуляции и менструации.

Общие показания к применению:

· Гипофункция яичников и половое недоразвитие.

· Отсутствие менструации(аменория, дисменорея).

· Слабость родовой деятельности.

· Неблагоприятное тяжелое течение климакса.

· Рак предстательной железы у мужчин.

ФОЛЛИКУЛИН – ЭСТРОН, Folliculinum – Оestronum, “Б”, “Эстрон”

Естественный или натуральный гормональный препарат, кристаллическое вещество, не растворимо в воде, растворимо в эфире, спирте, маслах. В настоящее время применяется редко.

ФВ – ампулы по 1 мл 0,05% – 0,1% масляного раствора.

Синтетические аналоги эстрона (производные стильбена).

ЭСТРАДИОЛ, Oesthradiolum, “Б”, “Менорест ”

По структуре и физиологической активности близок к эстрону. Применяется по тем же показаниям, чаще входит в состав препаратов, назначаемых при климактерических расстройствах. Может выпускаться в виде кожных пластырей “Эстродерм”.

ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ, Oesthradioli dipropionas, “Б”

Белый кристаллический порошок, не растворим в воде, трудно – в маслах. Оказывает сильное и продолжительное эстрогенное действие, которое превосходит действие эстрадиола. Применяется по всем выше перечисленным показаниям, а также у мужчин для повышения уровня лейкоцитов при лучевой болезни.

ФВ – ампулы по 1 мл 0,1% масляный раствор. Входит в состав препарата “Климактерин” для лечения гормональных расстройств у женщин в климактерическом периоде.

Синтетические аналоги эстрона нестероидного происхождения, производные стильбена.

Имеют ограниченное применение. По эстрогенной активности равны эстрону, применяются по тем же показаниям, чаще применяются при раке предстательной железы у мужчин, у женщин старше 50 лет при раке молочной железы.

СИНЕСТРОЛ, Synoestrolum, “Б”, 0,002

Белый или слегка желтый порошок без запаха, легко растворим в спирте, маслах, не растворим в воде. Может применяться для стимуляции родовой деятельности.

ФВ – таблетки по 0,001, ампулы по 1 мл 0,1% масляного раствора или 2%, который применяется у мужчин при опухолях.

СИГЕТИН, Sygethinum, “Б”

По химическому строению близок к синэстролу, но прямого эстрогенного действия на организм не оказывает. Стимулирует гонадотропную функцию гипофиза, улучшает плацентарное кровообращение. Применяют при климактерических расстройствах у женщин, при внутриутробной асфиксии или гипоксии плода.

ФВ – таблетки по 0,05, 0,1, ампулы по 1 мл и 2 мл 1% раствора.

ДИЭТИЛСТИЛЬБЕСТРОЛ, Diethylstilbestrolum, “Б”

По эстрогенной активности превосходит синестрол, но в связи с выраженными побочными эффектами имеет ограниченное применение, а именно рак молочной и предстательной железы.

ФВ – ампулы по 1 мл 3% масляного раствора.

Противопоказания к применению эстрогенных гормональных препаратов и их аналогов:

· Злокачественные, доброкачественные опухоли у женщин до 60 лет.

· Мастопатия.

· Маточные кровотечения.

· Беременность.