Полезное:
Как сделать разговор полезным и приятным
Как сделать объемную звезду своими руками
Как сделать то, что делать не хочется?
Как сделать погремушку
Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами
Как сделать идею коммерческой
Как сделать хорошую растяжку ног?
Как сделать наш разум здоровым?
Как сделать, чтобы люди обманывали меньше
Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили?
Как сделать лучше себе и другим людям
Как сделать свидание интересным?
Категории:
АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника
|
Лекарственное средство, его групповая принадлежность, форма выпускаЭуфиллин, теопэк относятся к группе метилксантинов. Действие эуфиллина и теопэка обусловлено в первую очередь содержанием в них теофиллина. Механизм действия: в механизме действия теофиллина (так же как и других метилксантинов) определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3',5'-аденозинмонофосфата (цАМФ). Среди метилксантинов теофиллин является одним из наиболее сильных ингибиторов фосфодиэстеразы. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхиолоспазма. К расслаблению мускулатуры приводит также способность теофиллина угнетать транспорт ионов кальция через "медленные" каналы клеточных мембран. Особо важное значение в молекулярном механизме действия теофиллина имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы. Аденозин, являющийся эндогенным пуриновым нуклеозидом, производным аденина, рассматривается как природный лиганд, специфически связывающийся с аденозиновыми (пуриновыми) рецепторами, находящимися в периферических органах, сердечной мышце, бронхах, в ЦНС. В настоящее время различают различные подгруппы аденозиновых рецепторов (А 1, А 2 и др.). Стимуляция аденозиновых рецепторов мышц бронхов вызывает бронхиолоспазм. Установлено, что аденозин и его аналоги являются сильными бронхоконстрикторами при бронхиальной астме. Препараты теофиллина (эуфиллин, теопек, унифиллин) выступают в роли экзогенных лигандов аденозиновых рецепторов и блокируют действие аденозина. Этому способствует структурная родственность аденозина и метилксантинов. Не исключено также, что теофиллин тормозит высвобождение эндогенного аденозина. Центральное стимулирующее действие теофиллина можно объяснить тем, что аденозин оказывает депримирующее влияние на синаптическую передачу в ЦНС, а метилксантины блокируют центральные аденозиновые рецепторы. Кроме того, метилксантины действуют как вазодилятаторы и снимают давление в легочной артерии, стимулируют мукоцилиарный клиренс, улучшают сократительную способность диафрагмы и других дыхательных мышц, стимулируют выделение эндогенных глюкокортикоидов, обладают диуретическим свойством. Теофиллины действуют в диапазоне терапевтической концентрации 5-15 мкг/мл. При ночных проявлениях ХОБЛ удобны пролонгированные формы метилксантинов (теопек, теотард, дурофиллин и др. двукратно, а эуфилонг, Тео-24, унифил – однократно). Побочные явления: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. Противопоказан: при индивидуальной непереносимости, гиперфункции щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе, экстрасистолии, эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, следует учитывать, что лекарственные средства, вызывающие "индукцию" ферментов печени (барбитураты и др.), снижают его концентрацию в крови. У курящих, у больных циррозом печени, при застойной сердечной недостаточности, выделение теофиллина усилено. Фуросемид, циметидин, верапамил, пропранолол, линкомицин, антибиотики - макролиды, фторхинолоны, противозачаточные гормональные препараты, снижают элиминацию теофиллина, повышают его концентрацию в крови и могут усиливать его побочные эффекты. Формы выпуска: эуфиллин - таблетки по 0, 015 г; 24 % раствор в ампулах для внутримышечного введения и 2, 4 % раствор в ампулах по 10 мл для внутривенных инъекций. Теопек – таблетки в упаковке 10 штук, 300мг. Rр.: Sol. Еuphyllini 2, 4 % 10 ml D.t.d. 3 in ampull. S. В вену (развести в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида). Вводить медленно! АЦЦ -100 – относится к группе муколитиков. Механизм действия: действие препарата обусловлено способностью его свободных сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мо- кроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Разжижая мокроту и увеличивая ее объем, ацетилцистеин облегчает ее выделение; способствует отхаркиванию, уменьшает также воспалительные явления. Он также усиливает синтез глютатиона, принимающего участие в процессах детоксикации. Способ применения: применяют ацетилцистеин в виде ингаляций по 2 - 5 мл 20 % раствора 3 - 4 раза в день (в течение 15 - 20 мин), а также внутрь. Побочные эффекты: препарат обычно хорошо переносится, в отдельных случаях возможна тошнота (связанная главным образом со специфическим запахом препарата). Осторожность следует соблюдать у лиц, склонных к бронхиолоспазму (при наступлении явлений бронхиолоспазма назначают бронхорасширяющие средства). С осторожностью следует применять ацетилцистеин при склонности к легочным кровотечениям, заболеваниях печени, почек, дисфункции надпочечников. При длительном применении следует контролировать функции печени, почек и надпочечников, проверять ферментные показатели крови. Противопоказания: индивидуальная повышенная чувствительность, бронхи альная астма без сгущения мокроты. Форма выпуска: таблетки “шипучие” в упаковке 20, 50 и 100шт. по 100мг. Rp: ACC 0,1 D.t.d. N50 in tabulettis S: по 2 таблетке 3 раза в день. Перед употреблением таблетку развести в воде. Беродуал - комбинированный аэрозольный препарат, содержащий b 2 -адреномиметик фенотерол (беротек) и холинолитик ипратропиум-бромид (атровент). Позволяет потенцировать бронхорасширяющее действие и уменьшить суммарную дозу последних, таким образом снизить риск развития побочных проявлений. При комбинированном применении достигается воздействие на два патогенетических механизма бронхообструкции и быстрое бронхолитическое воздействие. Препарат особенно показан для купирования острых приступов удушья и затрудненного дыхания при бронхоспастическом синдроме. Может применяться также при хроническом обструктивном бронхите, эмфизематозном бронхите и других бронхолегочных заболеваниях с наличием бронхиолоспазма. Возможные побочные явления: тремор пальцев, беспокойство, сердцебиение; иногда чувство усталости, головокружение, головная боль, потливость. В этих случаях дозу уменьшаю Форма выпуска: в аэрозольных баллонах (с дозирующим клапаном) емкостью 15 мл, содержащих по 300 доз беродуала. Каждая доза содержит 0, 5 мг фенотерола гидробромида (беротека) и 0, 02 мг ипратропиум-бромида (атровента). Rp: Beroduali 20,0 D.t.d. in flac. S: по 2 дозы 3 раза в сутки ингаляционно. Макропен – относится к группемакролидов. Макролиды бактериостаические антибиотики широкого спектра действия. Активны в отношении стрептококков, стафилококков, гонококков, клостридий, палочек сибирской язвы, листерий, коринебактерий дифтерии, легионелл, кампилобактеров, умеренно активны в отношении гемофильной палочки. К макролидам очень чувствительны микоплазмы, хламидии и спирохеты, нечувствительно большинство грамотрицательных бактерий и энтерококки. Фармакокинетика. Препараты кислотоустойчивы, их можно назначать внутрь. Для достижения высоких концентраций препаратов в плазме крови используют внутривенный и внутримышечный пути введения, однако следует учитывать, что внутримышечные инъекции болезненны. Хорошо проникают в печень, легкие, бронхиальный секрет, мышцы, костную ткань, предстательную железу, семенную жидкость, несколько хуже – в серозные полости, слабо проходят через ГЭБ, во внутриглазную жидкост. В значительной степени выводятся с желчью, создавая в ней высокую концентрацию. Механизм действия. Ингибирует синтез белков микробной стенки, в результате связывания с 50S-субъединицей рибосомы. Побочные эффекты: при приеме внутрь препараты могут вызывать диспепсические явления, обусловленные стимуляцией моторики ЖКТ, тромбофлебиты, аллергические реакции, поражение почек и органа слуха. Противопоказания. Препарат противопоказан при тяжелых формах печеночной недостаточности, повышенной чувствительности к препарату. Форма выпуска: таблетки в упаковке 16 шт., 400 мг. Преднизолон – группа глюкокортикоидов. Механизм действия: активно влияют на углеводный и белковый обмен, но менее активны в отношении водного и солевого обмена. Способствуют накоплению гликогена в печени, повышают содержание глюкозы в крови, вызывают увеличение выделения азота с мочой. Под влиянием глюкокортикостероидов изменяется картина красной и белой крови, развиваются эозинопения, лимфопения и нейтрофилия. Глюкокортикостероиды оказывают противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие. Противовоспалительное действие: усиливая синтез липокортина I, глюкокортикоиды ингибируют фермент фосфорилазу А2и подавляют синтез простагландинов и лейкотриенов, играющих ключевую роль в развитии воспаления. В то же время, ингибируя синтез цитокинов и нарушая взаимодействие клеток, участвующих в воспалении, глюкокортикоиды ограничивают миграцию нейтрофилов в очаг воспаления, стабилизируют лизосомальные мембраны, ингибируют высвобождение гистамина базофилами и тучными клетками, что приводит к снижению выраженности воспалительной реакции. Глюкокортикоиды не оказывают прямого влияния на образование AT, комплексов Аг-АТ, однако они подавляют воспалительную реакцию в ответ на воздействие этих факторов. К числу белков, синтез которых активируется глюкокортикоидами, относят р-адренорецепторы, а также брадикинин. Торможение образования грануляционной ткани происходит вследствие ингибирования пролиферации фибробластов. Противовоспалительная активность преднизолона в 2-4 раза выше, чем индометацина и вольтарена. В то же время глюкокортикоиды в эффективных противовоспалительных дозах не оказывают жаропонижающего и обезболивающего действия, за исключением метилпреднизолона, обладающего умеренной аналгезирующей активностью. Таким образом, противовоспалительный эффект глюкокортикоидов обусловлен их способностью ингибировать все фазы воспалительного процесса любого генеза. Противоаллергическое действие определяется несколькими факторами: снижением количества циркулирующих базофилов, приводящим к уменьшению выделения медиаторов аллергических реакций немедленного типа, прямым ингибированием синтеза и секреции медиаторов аллергических реакций немедленного типа вследствие повышения содержания внутриклеточного цАМФ и уменьшения цГМФ. Глюкокортикоиды препятствуют влиянию медиаторов аллергии на эффекторные клетки. Глюкокортикоиды снижают количество циркулирующих в крови Т-лимфоцитов за счет уменьшения пристеночного пула лейкоцитов. Это определяет иммуносупрессивный эффект препаратов, сочетающийся с быстрым и выраженным противовоспалительным действием. Необходимо учитывать, что выраженные иммунодепрессивные свойства глюкокортикоидов, приводящие к угнетению механизмов иммунной защиты, могут способствовать генерализации инфекционного процесса. Они обладают также противошоковыми и антитоксическими свойствами. Характерным для глюкокортикостероидов является наличие у них иммунодепрессивной активности. В отличие от цитостатиков иммунодепрессивные свойства глюкокортикостероидов не связаны с митостатическим действием. Их иммунодепрессивный эффект является суммарным результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток (костного мозга), миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов. По современным данным, кортикостероиды тормозят высвобождение цитокининов (интерлейкинов 1 и 2 и - интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетают высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижают метаболизм арахидоновой кислоты. Стимулируя стероидные рецепторы, они индуцируют образование особого класса белков липокортинов, обладающих противоотечной активностью. В относительно больших дозах глюкокортикостероиды тормозят развитие лимфоидной и соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелия; уменьшают количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляют активность гиалуронидазы и способствуют уменьшению проницаемости капилляров. Под влиянием глюкокортикостероидов задерживается синтез и ускоряется распад белков. Показания: ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит, бронхиальная астма, острая лимфатическая и миелоидная лейкемия, инфекционный мононуклеоз, нейродермит, экзема. Имеются данные об эффективности преднизолона при циррозе печени, хроническом гломерулонефрите. Разработаны методы применения преднизолона (и других глюкокортикостероидов) при миастении. Противопоказания: могут вызывать ряд побочных эффектов, в том числе симптомокомплекс Иценко Кушинга (задержка натрия и воды в организме с возможным появлением отеков, усиление выведения калия, повышение артериального давления); гипергликемию вплоть до сахарного диабета (стероидный диабет); усиление выделения кальция и остеопороз; замедление процессов регенерации; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвления пищеварительного тракта, прободение нераспознанной язвы, геморрагический панкреатит, понижение сопротивляемости к инфекциям; повышение свертываемости крови с возможностью тромбообразования; появление угрей, лунообразного лица, ожирения, нарушений менструального цикла и др. Возможны также нервные и психические нарушения: бессонница, возбуждение (с развитием в некоторых случаях психозов), эпилептиформные судороги, эйфория. Форма выпуска: таблетки с содержанием 0, 001 и 0, 005 г (1 и 5 мг) преднизолона. Беротек – группа ß2 адренолитик. Является избирательным блокатором b 2 -адренорецепторов и оказывает в связи с этим более избирательное, сильное, относительно длительное действие при ронхоспастических состояниях с меньшими побочными явлениями (тахикардия и другие нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы). Имеются указания на то, что препарат оказывает бронхолитическое действие и одновременно усиливает функцию мерцательного эпителия и ускоряет мукоцилиарный транспорт. Механизм действия – стимулируют ß2 адренорецепторыбронхов, что приводит к активации аденилатциклазы, увеличению образования цАМФ, снижению содержания кальция в ГМК и в конечном итоге расслаблению мышц бронхов. Показания – бронхиальная астма (ß-адреностимуляторы короткого действия для купирования приступов, а длительного действия также для профилактики приступов, особенно ночных), хронический обструктивный бронхит, в качестве кардиотонических средств при противопоказаниях к назначению сердечных гликозидов. Побочные явления при применении фенотерола: тремор пальцев, беспокойство, сердцебиение; иногда чувство усталости, головокружение, головная боль, потливость. В этих случаях дозу уменьшают. Противопоказания – повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипертензия, стенокардия, гипертиреоз, тахиаритмии. Форма выпуска: в аэрозольных баллонах по 15 мл с дозирующим клапаном, содержащих по 300 разовых доз (1 доза содержит 0, 2 мг фенотерола гидробромида). Производят по одному вдоху 2 - 3 раза в день. Если после первой ингаляции эффект не наступил, через 5 мин ингаляцию повторяют. Следующие ингаляции производят с промежутками 5 ч.
|