Бета-адреноблокаторы

Блокаторы b-адренергических рецепторов, или b-адреноблокаторы (БАБ) – группа ЛС, основным свойством которых является способность обратимо блокировать b-адренергические рецепторы.

В многочисленных широкомасштабных, рандомизированных клинических исследованиях (Stop Hypertension, 1991; MRK Working Party, 1992; JPPSH, 1987; MARHY, 1998 и др.) было установлено, что БАБ занимают ведущее место в лечении больных АГ с целью первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений и достоверно снижают общую летальность как у молодых людей, так и у пациентов старших возрастных групп, а также частоту инсультов и инфарктов миокарда.

Несмотря на то, что в последнее время подвергается сомнению возможность назначения b-адреноблокаторов в первую очередь при АГ, в рекомендациях экспертов Европейского общества по гипертонии и Европейского общества кардиологов от 2007 года указывается: «Назначение b-адреноблокаторов, как доказано, полезно у пациентов с ИБС, хронической недостаточностью кровообращения, инфарктом миокарда, которые являются важнейшими осложнениями АГ. Поэтому b-адреноблокаторы могут считаться одним из возможных классов антигипертензивных препаратов для начальной и поддерживающей терапии. Их не рекомендовано использовать в качестве препаратов первой линии у больных с риском развития сахарного диабета, т.е. у больных АГ и множественными метаболическими факторами риска, включая метаболический синдром и его главные компоненты». Тем более не приветствуется сочетание b-адреноблокаторов с тиазидными диуретиками у этой категории больных. Однако в Европейских рекомендациях указано, БАБ 3-й генерации, обладающие вазодилатирующими свойствами, такие как небивалол и карведилол, не оказывают неблагоприятное действие на метаболический профиль и снижают вероятность развития сахорного диабета. Ограничения не распространяются также на высокоселективные БАБ (бисопролол и метопролол сукцинат замедленного высвобождения). На самом деле комбинация b-адреноблокаторов с тиазидными диуретиками успешно использовалась в ряде крупных контролируемых исследований и ограничивать ее использование у всех больных АГ нет серьезных оснований.

Несмотря на кажущуюся противоположность заключений различных метаанализов выводы из них представляются достаточно однозначными. Убедительно показано, что БАБ также положительно, как и другие антигипертензивные препараты, влияют на показатели общей и сердечно-сосудистой смертности, и не уступают другим антигипертензивным препаратам по действию на вероятность развития ИБС и таких ее осложнений, как инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность.

Применение БАБ при АГ, прежде всего, определяется их фармакодинамическими и фармакокинетическими свойствами, степенью их селективности к b-адренорецепторам, периодом полувыведения, биодоступностью, отсутствием отрицательного влияния на метаболический профиль.

Особо важна в лечении АГ стабильность гипотензивного эффекта ЛС в утренние часы при однократном приеме в течение суток. Это имеет большое клиническое значение в профилактике тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, ассоциирующихся с АГ, и снижает риск гипертензивных реакций и тахикардии при случайном пропуске приема ЛС.

БАБ представляют собой весьма неоднородную по фармакологическим свойствам группу лекарственных препаратов.

Общепринятой классификации БАБ не существует. Большинство применяющихся в настоящее время в клинической практике препаратов удобно разделить на четыре группы (табл.7) в зависимости от b₁-селективности и внутренней симпатомиметической активности (ВСА).

Таблица 7