Пути введения и средства доставки

Успех терапии БА зависит не только от правильного выбора ЛС, его дозы, но и от адекватной доставки ЛС в дыхательные пути. Симпатомиметики можно назначать ингаляционно, парентерально и внутрь, однако ингаляционный путь введения более предпочтителен.

Преимущества ингаляционного применения b₂-агонистов:

- взаимодействие препарата непосредственно с рецепторами бронхов, минуя системный кровоток;

- более быстрый и сильный бронхорасширяющий эффект;

- меньший риск развития нежелательных реакций.

При ингаляционном введении с помощью дозированных ингаляторов (ДИ) только 10-20 % дозы достигает дистальных бронхов и альвеол. Большая часть ЛС оседает в верхних отделах дыхательных путей, всасывается из полости рта в кровоток и проглатывается, и может вызывать НЛР.

Эффективность терапии ингаляционными симпатомиметиками прежде всего зависит от техники проведения ингаляции, а именно, от степени синхронизации вдоха с моментом поступления препарата. Дети и пациенты пожилого возраста, как правило, не в состоянии правильно освоить и согласовать дыхательный маневр. Им рекомендуют использовать специальные приспособления – спейсеры или «узи-халеры» и «хэнди-халеры» и т.д.

Ингаляционная терапия при комбинации «спейсер-дозированный ингалятор»

Спейсер представляет собой пластмассовый резервуар каплевидной формы, суженная часть которого присоединяется к ингалятору, а расширенная имеет наконечник, вставляемый в ротовое отверстие. Использование спейсера увеличивает проникновение ЛС в дыхательные пути (в 7 раз при тяжелом обострении БА).

Преимуществом такого метода является снижение дозы b₂-агониста и значительный экономический эффект. Терапия тяжелого обострения БА при помощи комбинации «спейсер - ДИ» значительно дешевле, чем при использовании небулайзера. Достоинством спейсеров является более простая ингаляционная техника, не требующая четкой координации вдоха и высвобождения вещества, а также осаждение крупных частиц на стенках спейсера, а не в ротовой полости.

При выборе спейсера преимущество имеют устройства большого объема, около 750 мл, оснащенные однонаправленным клапаном вдоха (например, спейсер Волюматик). Однако необходимо помнить, что на стенках пластикового спейсера создается электростатический заряд, снижающий в 1,5 раза доставку ЛС в дыхательные пути, поэтому перед пользованием рекомендуется обработка спейсера ионными детергентами.

Однократная доза сальбутамола при пользовании спейсера-ДИ обычно составляет 400 мкг, кратность введения может значительно варьировать. Рядом зарубежных авторов при тяжелой БА рекомендуется введение данной дозы сальбутамола с помощью небулайзера каждые 10 мин до общей дозы 7200 мкг в первые 3 ч терапии. По другим рекомендациям, сальбутамол в дозе 400 мкг ингалируют каждые 30 мин первые 3 ч, а в последующие 3 ч - ежечасно. Ответ на данную терапию достигается при использовании 1600 мкг сальбутамола в первые 90 мин. В настоящее время фирмы-производители осуществляют замену газа-носителя фреона в дозированных аэрозольных устройствах на бесфреоновые формы.

Ингаляторы системы «Легкое дыхание»

Представляют собой новый вид дозированных, не содержащих фреон, ингаляторов, которые не требуют координации вдоха с доставкой препарата в дыхательные пути. Ингалятор срабатывает автоматически на вдох пациента, имеет скорость выброса в 4 раза ниже, чем обычные ДИ, и поэтому ингалируемый препарат, создавая облако аэрозоля в приложенном спейсере, не «ударяет» в заднюю стенку глотки и не оседает на ней. При этом увеличивается количество ЛС, проникающее в дыхательные пути.