М-холинолитики

Данная группа включает ипратропия бромид (далее ипратропий) и тиотропия бромид (далее тиотропиум), которые используются для профилактики и лечения обструкции и дыхательной недостаточности преимущественно при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и, реже, при БА.

Согласно доказательным данным, М‑холинолитики не рекомендуются в качестве ЛС первого ряда для лечения БА, за исключением случаев толерантности к действию В₂-агонистов.

ИПРАТРОПИЯ БРОМИД

Фармакодинамика. Блокируя М-холинорецепторы гладких мышц бронхов, ипратропиум уменьшает их реакцию на ацетилхолин, вызывающий сокращение этих мышц и сужение бронхов. Блокада М-холинорецепторов приводит к снижению активности гуанилатциклазы, что уменьшает синтез цГМФ. Следствием этого является торможение дегрануляции тучных клеток и повышение устойчивости клеток мишеней бронхиального дерева к действию медиаторов воспаления. Ипратропий снижает объем мокроты, но не влияет на ее вязкость.

Фармакокинетика. Ипратропий практически не всасывается через слизистую оболочку бронхов и ЖКТ, не проникает через ГЭБ. Бронхолитический эффект развивается в течение 5-30 мин, достигая максимума через 1-2 ч, и продолжается в течение 4-8 часов.

Место в терапии. Является ЛС первой ступени при лечении ХОБЛ. Должен применяться длительно, при этом его эффект усиливается, улучшаются клинические симптомы заболевания (диспноэ, утомляемость), снижается частота обострений заболевания.

• ипратропий менее эффективен при БА, но может использоваться в следующих случаях;

• профилактика приступов у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, которым нежелательно назначение симпатомиметиков и теофиллина;

• профилактика приступов ночной астмы (с преобладание вагусного компонента);

• профилактика приступов, индуцированных атмосферными поллютантами и химическими ирритантами;

• купирование тяжелого астматического приступа, рефрактерного к монотерапии симпатомиметиками.

Нежелательные реакции. В отдельных случаях могут появляться металлический привкус и сухость во рту, при попадании в глаза возможны легкие обратимые нарушения аккомодации и повышение внутриглазного давления.

Дозировка: ингаляционно через дозированный ингалятор - 40-80 мкг 3-4 раза в день, через небулайзер - 0,5 мг 3-4 раза в день.

Date: 2015-07-01; view: 353; Нарушение авторских прав