Стабилизаторы клеточных мембран

К стабилизаторам мембран относятся хромогликат натрия (далее хромогликат) и недокромил натрия (далее недокромил).

Из обобщенных публикаций в рамках доказательной медицины по опыту применения стабилизаторов мембран вытекают следующие положения:

- хромогликат и недокромил можно применять в качестве альтернативы b₂-агонистам для предупреждения БА физического усилия;

- не существует убедительных свидетельств, на основании которых можно предпочесть недокромил хромогликату и наоборот;

- хотя недокромил более эффективен, чем плацебо, с учетом степени эффективности он не рекомендуется в качестве ЛС первого ряда;

- у пациентов с легким течением БА недокромил может являться альтернативой низким дозам ИГК, не обладая присущими последним НЛР;

- кетотифен не рекомендуется для лечения БА.

ХРОМОГЛИКАТ НАТРИЯ

Фармакодинамика. Хромогликат натрия стабилизирует мембраны сенсибилизированных тучных клеток и предупреждает внутриклеточное поступление кальция, вследствие чего тормозит высвобождение из них медиаторов воспаления, обусловленное Ig Е-зависимым механизмом. Блокирует раннюю и, в меньшей степени, позднюю фазу аллергениндуцированного бронхоспазма. Снижает реактивность бронхов, предупреждает рефлекторный бронхоспазм при воздействии некоторых химических агентов (диоксид серы), холодного воздуха, а также на физическую нагрузку.

Таким образом, хромогликат прерывает процессы, приводящие к формированию воспаления и деструкции эпителия, вызывающих развитие астматических реакций. Кроме того, он уменьшает проницаемость сосудов слизистой и ограничивает доступ аллергена и неспецифических стимулов к тучным, нервным и гладкомышечным клеткам слизистой бронхов. Не обладает прямым бронхорасширяющим действием.

Фармакокинетика. Плохо всасывается в ЖКТ (1-3%), но легко абсорбируется в легких. После ингаляции около 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах. Концентрация препарата в плазме крови достигает максимума через 5-10 мин после ингаляции и затем быстро падает. Выводится из организма в неизмененном виде с мочой и желчью приблизительно в равных количествах. Период полувыведения около 1,5ч. Длительность действия после однократной ингаляции - 5 ч. Для улучшения проникновения в бронхиальное дерево при наличии бронхоспазма за 5-10 мин до ингаляции хромогликата натрия рекомендуется сделать 1-2 вдоха В₂-агониста короткого действия (сальбутамол и др.).

Место в терапии. Применяется только профилактически: для предупреждения астмы физического усилия, а также при БА легкой степени тяжести (как альтернатива низким дозам ИГК). Клинический эффект развивается медленно (проявляется через 2 недели, максимальная выраженность через 4-6 недель) и сохраняется некоторое время после отмены. Эффективность выше у лиц молодого возраста при наличии атонического синдрома.

Нежелательные реакции. Хромогликат натрия, как правило, хорошо переносится. Иногда может отмечаться кашель, обусловленный механическим раздражением верхних отделов дыхательных путей. В капсуле кроме активного вещества содержится наполнитель - лактоза, которая у некоторых пациентов может провоцировать бронхоспазм (неспецифический).

Date: 2015-07-01; view: 458; Нарушение авторских прав